【正文】 2NOOOH3CH3CC H3C H3C H3C H3美托洛爾 阿替洛爾 比索洛爾 苯環(huán) 4位取代， N上異丙基 β 受體拮抗劑 HNH OO HC H 3H 3 CO拉貝洛爾 β 受體拮抗劑的結構特點 HNH OO HC H 3H 3 CO? 分子中都有芳香環(huán)結構 ? 芳香環(huán)側鏈為乙醇胺或丙醇胺 ? N原子上有較大體積的取代基，多數為異丙基或叔丁基 OHN C H 3C H 3O H， H C lβ 受體拮抗劑的構效關系 以 叔 丁 基 和 異 丙 基 取 代 活 性 最 高 ，烷 基 碳 原 子 數 少 于 3 或 N ， N 雙 取代 活 性 下 降S 構 型 異 構 體 活 性 強 ，R 構 型 異 構 體 活 性 降 低或 消 失用 S ， C H2或 N C H3取代 ， 作 用 降 低可 以 是 苯 、 萘 、 雜 環(huán) 、 稠 環(huán)和 脂 肪 性 不 飽 和 雜 環(huán) 等 ， 可有 甲 基 、 氯 、 甲 氧 基 、 硝 基等 取 代 基 ， 2 , 4 或 2 , 3 , 6 同 時取 代 時 活 性 最 佳NHO HHO NHHO H光學異構體與受體結合 ? R構型腎上腺素為左旋體，活性是比右旋體的 12倍，消旋體活性為左旋體的 1/2。 CNHHO HO HO HHCNHHO HO HHO H陰 離 子 部 位受 體 平 面 區(qū)陰 離 子 部 位受 體 未 接 觸 部 位平 面 區(qū)拓展鏈接 腎上腺素生物合成 （內源性的活性物質） H OH ON H2O HH ON H3+OOH ON H3+OOH OH ON H2H O( S ) ( ) T y r o s i n e ( L )( S ) ( ) 多 巴 ( L )( S ) ( ) D o p a ( L )多 巴 胺D o p a m i n e ( R ) ( ) 去 甲 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) N o r e p i n e p h r i n e ( L )2A r o m a t i c L a m i n o a c i d d e c a r b o x y l a s e3D o p a m i n e h y d r o x y l a s eN M e t h y l t r a n s t e r a s e4H OH OHNO H( R ) ( ) 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) A d r e n a l i n ( L )1T y r o s i n e h y d r o x y l a s e鹽酸偽麻黃堿 (1S, 2S) 2甲氨基 苯丙烷 1醇鹽酸鹽 (+)Pseodoepherine(1S,2S)沒有直接作用，只有間接作用， 中樞副作用較小，一些復方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑。 HO HN. H C l世界哮喘日（ World Asthma Day）是由 世界衛(wèi)生組織推出的一個紀念活動，其目的是讓人們加強對 哮喘病現狀的了解，增強患者及公眾對該疾病的防治和管理。 1998年 12月 11日，在 西班牙巴塞羅那舉行的第二屆世界哮喘會議的開幕日上，全球哮喘病防治創(chuàng)議委員會與 歐洲呼吸學會代表世界衛(wèi)生組織提出了開展世界哮喘日活動，并將當天作為第一個世界哮喘日。從 2023年起，每年都有相關的活動舉行，但此后的世界哮喘日改為每年 5月的第一個周二，而不是 12月 11日 。 世界哮喘日 學習小結 影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 去甲腎上腺素 異丙基腎上腺素 沙丁胺醇 多巴酚丁胺 特布他林 結構特點 穩(wěn)定性、應用特點 腎上腺素 結構、合成 穩(wěn)定性、應用 麻黃堿 結構、應用特點 典型 藥物 其他 藥物 α －受體拮抗劑 β －受體拮抗 劑 哌唑嗪 酚妥拉明 分類 構效關系 普萘洛爾 阿替洛爾 拉貝洛爾 （結構、應用） 發(fā)展 分類 構效關系 穩(wěn)定性 體內代謝 概述 一、單項選擇 1. 臨床藥用麻黃堿的結構是 A. B. C. D. 2. 下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 A. 溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 B. 溴新斯的明結構中季銨基替換了毒扁豆堿結構中叔胺基，作用增強 C. 甲氨基甲酸酯部分是抑酶活性的必需部分 D. 毒扁豆堿結構結構中含有季銨堿陽離子、氨基甲酸酯 3. 腎上腺素發(fā)生氧化變色不穩(wěn)定的結構為 A．側鏈上的羥基 B．兒茶酚胺結構 C．側鏈上的氨烴基 D．側鏈上的氨基 4. 關于硫酸阿托品 ,下列說法不正確的是 A. 現可采用合成法制備 B. 水溶液呈中性 C. 在堿性溶液較穩(wěn)定 D. 可用 Vitali反應鑒別 C H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3H二、多項選擇 1. 下列說法與腎上腺素相符的是 A．含有鄰苯二酚結構 B．呈酸堿兩性 C．可以口服 D．對 α 和 β 受體都有較強的激動作用 E．藥用 R構型，具有右旋性 2. 含有鄰苯二酚結構的藥物有 A．沙丁胺醇 B．腎上腺素 C．去甲腎上腺素 D．麻黃堿 E．哌唑嗪 3. 關于馬麻黃堿敘述正確的是 2個手性碳原子，四個光學異構體 D.(+)（ 1S， 2S）偽麻黃堿常用于復方感冒藥中 E.()（ 1R， 2S）對 α 和 β 受體都有激動作用 4. 能夠發(fā)生 Vitali反應的藥物 A．阿托品 B．毛果蕓香堿 C．山莨菪堿 D．氯化琥珀膽堿 E．東莨菪堿 麻黃堿與腎上腺素的結構 ，分析二者的穩(wěn)定性、 作用特點有什么不同？ 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿的結構，分析四個藥物的作用異同點。 。 ，試分析將 N原子上的甲基去掉或換成異丙基的作用特點 、腎上腺素的結構式，試分析 β －受體激動劑與拮抗劑的結構異同點 ？分析兒茶酚胺結構與其性質、穩(wěn)定性、作用強度及代謝的關系。 三、簡答題 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH