1第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-資料下載頁
2024-12-29 19:43本頁面
【正文】 2NOOOH3CH3CC H3C H3C H3C H3美托洛爾 阿替洛爾 比索洛爾 苯環(huán) 4位取代， N上異丙基 β 受體拮抗劑 HNH OO HC H 3H 3 CO拉貝洛爾 β 受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點 HNH OO HC H 3H 3 CO? 分子中都有芳香環(huán)結(jié)構(gòu) ? 芳香環(huán)側(cè)鏈為乙醇胺或丙醇胺 ? N原子上有較大體積的取代基，多數(shù)為異丙基或叔丁基 OHN C H 3C H 3O H， H C lβ 受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系 以 叔 丁 基 和 異 丙 基 取 代 活 性 最 高 ，烷 基 碳 原 子 數(shù) 少 于 3 或 N ， N 雙 取代 活 性 下 降S 構(gòu) 型 異 構(gòu) 體 活 性 強 ，R 構(gòu) 型 異 構(gòu) 體 活 性 降 低或 消 失用 S ， C H2或 N C H3取代 ， 作 用 降 低可 以 是 苯 、 萘 、 雜 環(huán) 、 稠 環(huán)和 脂 肪 性 不 飽 和 雜 環(huán) 等 ， 可有 甲 基 、 氯 、 甲 氧 基 、 硝 基等 取 代 基 ， 2 , 4 或 2 , 3 , 6 同 時取 代 時 活 性 最 佳NHO HHO NHHO H光學(xué)異構(gòu)體與受體結(jié)合 ? R構(gòu)型腎上腺素為左旋體，活性是比右旋體的 12倍，消旋體活性為左旋體的 1/2。 CNHHO HO HO HHCNHHO HO HHO H陰 離 子 部 位受 體 平 面 區(qū)陰 離 子 部 位受 體 未 接 觸 部 位平 面 區(qū)拓展鏈接 腎上腺素生物合成 （內(nèi)源性的活性物質(zhì)） H OH ON H2O HH ON H3+OOH ON H3+OOH OH ON H2H O( S ) ( ) T y r o s i n e ( L )( S ) ( ) 多 巴 ( L )( S ) ( ) D o p a ( L )多 巴 胺D o p a m i n e ( R ) ( ) 去 甲 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) N o r e p i n e p h r i n e ( L )2A r o m a t i c L a m i n o a c i d d e c a r b o x y l a s e3D o p a m i n e h y d r o x y l a s eN M e t h y l t r a n s t e r a s e4H OH OHNO H( R ) ( ) 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) A d r e n a l i n ( L )1T y r o s i n e h y d r o x y l a s e鹽酸偽麻黃堿 (1S, 2S) 2甲氨基 苯丙烷 1醇鹽酸鹽 (+)Pseodoepherine(1S,2S)沒有直接作用，只有間接作用， 中樞副作用較小，一些復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑。 HO HN. H C l世界哮喘日（ World Asthma Day）是由 世界衛(wèi)生組織推出的一個紀(jì)念活動，其目的是讓人們加強對 哮喘病現(xiàn)狀的了解，增強患者及公眾對該疾病的防治和管理。 1998年 12月 11日，在 西班牙巴塞羅那舉行的第二屆世界哮喘會議的開幕日上，全球哮喘病防治創(chuàng)議委員會與 歐洲呼吸學(xué)會代表世界衛(wèi)生組織提出了開展世界哮喘日活動，并將當(dāng)天作為第一個世界哮喘日。從 2023年起，每年都有相關(guān)的活動舉行，但此后的世界哮喘日改為每年 5月的第一個周二，而不是 12月 11日 。 世界哮喘日 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 去甲腎上腺素 異丙基腎上腺素 沙丁胺醇 多巴酚丁胺 特布他林 結(jié)構(gòu)特點 穩(wěn)定性、應(yīng)用特點 腎上腺素 結(jié)構(gòu)、合成 穩(wěn)定性、應(yīng)用 麻黃堿 結(jié)構(gòu)、應(yīng)用特點 典型 藥物 其他 藥物 α －受體拮抗劑 β －受體拮抗 劑 哌唑嗪 酚妥拉明 分類 構(gòu)效關(guān)系 普萘洛爾 阿替洛爾 拉貝洛爾 （結(jié)構(gòu)、應(yīng)用） 發(fā)展 分類 構(gòu)效關(guān)系 穩(wěn)定性 體內(nèi)代謝 概述 一、單項選擇 1. 臨床藥用麻黃堿的結(jié)構(gòu)是 A. B. C. D. 2. 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 A. 溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 B. 溴新斯的明結(jié)構(gòu)中季銨基替換了毒扁豆堿結(jié)構(gòu)中叔胺基，作用增強 C. 甲氨基甲酸酯部分是抑酶活性的必需部分 D. 毒扁豆堿結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、氨基甲酸酯 3. 腎上腺素發(fā)生氧化變色不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)為 A．側(cè)鏈上的羥基 B．兒茶酚胺結(jié)構(gòu) C．側(cè)鏈上的氨烴基 D．側(cè)鏈上的氨基 4. 關(guān)于硫酸阿托品 ,下列說法不正確的是 A. 現(xiàn)可采用合成法制備 B. 水溶液呈中性 C. 在堿性溶液較穩(wěn)定 D. 可用 Vitali反應(yīng)鑒別 C H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3H二、多項選擇 1. 下列說法與腎上腺素相符的是 A．含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu) B．呈酸堿兩性 C．可以口服 D．對 α 和 β 受體都有較強的激動作用 E．藥用 R構(gòu)型，具有右旋性 2. 含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)的藥物有 A．沙丁胺醇 B．腎上腺素 C．去甲腎上腺素 D．麻黃堿 E．哌唑嗪 3. 關(guān)于馬麻黃堿敘述正確的是 2個手性碳原子，四個光學(xué)異構(gòu)體 D.(+)（ 1S， 2S）偽麻黃堿常用于復(fù)方感冒藥中 E.()（ 1R， 2S）對 α 和 β 受體都有激動作用 4. 能夠發(fā)生 Vitali反應(yīng)的藥物 A．阿托品 B．毛果蕓香堿 C．山莨菪堿 D．氯化琥珀膽堿 E．東莨菪堿 麻黃堿與腎上腺素的結(jié)構(gòu) ，分析二者的穩(wěn)定性、 作用特點有什么不同？ 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿的結(jié)構(gòu)，分析四個藥物的作用異同點。 。 ，試分析將 N原子上的甲基去掉或換成異丙基的作用特點 、腎上腺素的結(jié)構(gòu)式，試分析 β －受體激動劑與拮抗劑的結(jié)構(gòu)異同點 ？分析兒茶酚胺結(jié)構(gòu)與其性質(zhì)、穩(wěn)定性、作用強度及代謝的關(guān)系。 三、簡答題 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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