外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理l-資料下載頁
2025-01-06 02:32本頁面
【正文】 速耐受性 ? [禁忌證 ] 同腎上腺素 β受體激動藥 ? 異丙腎上腺素 人工合成 ? [體內(nèi)過程 ] 口服無效，舌下、氣霧劑、注射均易吸收，代謝以 COMT為主，有耐受性 ? [藥理作用 ] 興奮 β β2受體 ? 心血管 心率、傳導(dǎo)加快，冠脈擴(kuò)張、骨骼肌血管擴(kuò)張、舒張壓下降會減少冠脈流量，大劑量靜脈擴(kuò)張時血容量下降 ? 支氣管平滑肌 松弛、但無縮粘膜血管作用、抑組胺釋放 ? 其他 糖原分解、游離脂肪酸釋放、耗氧、產(chǎn)熱增加 [臨床應(yīng)用 ] ? 支哮 舌下或氣霧劑作用迅速，易心悸，有耐受性 ? 房室傳導(dǎo)阻滯 ? 心臟驟停 ? 休克 [不良反應(yīng) ] 心悸、頭暈、皮膚潮紅，支哮病人易心梗、心律失常、室速室顫致死 [禁忌證 ] 冠心病、心肌炎、甲亢 ? β1受體激動藥 多巴酚丁胺 短期治療急性心梗、心衰、中毒性休克等 ? β2受體激動藥 沙丁醇胺 特布他林 心臟作用弱，適用于需擴(kuò)張支氣管的呼吸道疾病 腎上腺素受體阻斷藥 （ adrenoceptor blocking drugs） ? α受體阻斷藥 ? 短效 酚妥拉明 氫鍵離子鍵等結(jié)合易解離、競爭性拮抗，作用溫和短暫 ? [體內(nèi)過程 ] 口服利用度為注射的 20%，峰時 30min，持效 3 ~6h，肌注達(dá)峰 20min，持效 30 ~45min ? [藥理作用 ] 阻斷 α1擴(kuò)血管、阻斷 α2使 NA釋放增加；較大劑量血壓下降、心率快、心律失常； 擬膽堿作用組胺樣作用胃腸平滑肌興奮胃酸分泌增加皮膚潮紅 ? [臨床應(yīng)用 ] 外周血管痙攣病、拮抗 NA靜滴外漏、抗休克（須同時補(bǔ)充血容量強(qiáng)心）、嗜鉻細(xì)胞瘤、充血性心衰（不能代替強(qiáng)心苷） ? [不良反應(yīng) ] 腹瀉腹痛惡心嘔吐、胃酸過多誘發(fā)潰瘍、注射量大時心動過速心絞痛體位性低血壓 ? [禁忌證 ] 消化潰瘍、冠心病慎；嚴(yán)重動脈硬化、腎不全禁 ? 長效 酚芐明 共價鍵結(jié)合、非競爭性 ? [體內(nèi)過程 ] 局部刺激不能皮下肌注，口服吸收 20~30%，靜注亦起效慢（先分布于脂肪）、排泄緩慢、用藥一次可作用 3~4天 ? [藥理作用 ] 強(qiáng)大降血壓、反射性加快心率、弱抗組胺、 5羥色胺、膽堿 ? [臨床應(yīng)用 ] 外周血管病、嗜鉻細(xì)胞瘤長期治療 ? [不良反應(yīng) ] 體位性低血壓、心悸、鼻塞，中樞抑制、局部刺激，惡心、嘔吐 ? α1受體阻斷藥 哌唑嗪 降血壓 β受體阻斷藥 ? 構(gòu)效關(guān)系與藥理作用 藥理作用 ? β受體阻斷作用 1. 心血管系統(tǒng) 心率 ↓ 心縮 ↓ 心輸出 ↓ 心耗氧↓ 2. 支氣管平滑肌 誘發(fā)加重支哮急性發(fā)作 3. 代謝 掩蓋胰島素治療后的低血糖癥狀 4. 腎素 阻斷球旁細(xì)胞 β1受體抑制腎素釋放 ? 內(nèi)在擬交感活性 部分激動作用 ? 膜穩(wěn)定作用 降低心肌細(xì)胞興奮性延長有效不應(yīng)期 ? 分類 ? 非選擇性 β受體阻斷 普萘洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾 ? 選擇性 β1受體阻斷 阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾 ? α 、 β受體阻斷 拉貝洛爾 ? 普萘洛爾 ? [體內(nèi)過程 ] 口服易吸收、肝代謝、首關(guān)效應(yīng)高， t189。3~6h，蛋白結(jié)合90%，代謝物腎排，透血腦屏障，個體差異極大（個體化） ? [藥理作用 ] β阻斷強(qiáng)、心率慢、心縮弱、心輸出減、冠流降、耗氧少、腎素少、支氣管阻力增 ? [臨床應(yīng)用 ] 心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢 ? [不良反應(yīng) ] β2阻斷 α1相對占優(yōu)，四肢涼發(fā)紺，誘發(fā)急性心衰、支哮、心緩、傳阻，驟停藥發(fā)高血壓、心律失常、心絞痛 ? [禁忌證 ] 糖尿病慎、支哮房室傳導(dǎo)阻滯禁
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