20xx年醫(yī)學專題—第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為傳入神-資料下載頁
2024-11-16 00:36本頁面
【正文】 十一頁。,用噻吩環(huán)代替(d224。it236。)苯環(huán)得酮替芬（Ketotifen），治療哮喘和支氣管痙攣。,第七十頁，共九十一頁。,用吡啶(bǐd236。ng)環(huán)代替苯環(huán)得阿扎他定（Azatadine）,第七十一頁，共九十一頁。,再引入Cl，N側(cè)鏈改為氨基(ānjī)甲酸乙酯，成氯雷他定（Loratadine）,第七十二頁，共九十一頁。,哌嗪類 兩個氮原子自成環(huán)系，即哌嗪類。代表藥物如西替利嗪(Cetirizine) 。是哌嗪類抗組胺類藥物的典型代表。該藥1987年比利時上市，作用(zu242。y242。ng)強而持久，并無鎮(zhèn)靜作用(zu242。y242。ng)。,第七十三頁，共九十一頁。,第七十四頁，共九十一頁。,它是安定(ānd236。ng)藥羥嗪的主要代謝物，,第七十五頁，共九十一頁。,哌啶類和其它(q237。tā)結(jié)構(gòu)新的拮抗劑 哌啶類是目前非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的主要類型。第一個上市的是特非那定(Terfenadine)，由于與抗菌藥聯(lián)用時可產(chǎn)生嚴重的心臟病，1998年撤消。此藥在非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的發(fā)展史上扮演過十分重要的角色。,第七十六頁，共九十一頁。,敏迪，江蘇揚州制藥廠,第七十七頁，共九十一頁。,阿斯咪唑(mī zu242。)(Astemizole ，息斯敏)也因心臟毒性于1999年撤消。,第七十八頁，共九十一頁。,咪唑斯汀（Mizolastine）1998年上市(sh224。ng sh236。)，國內(nèi)名皿治林（Mizollen）。目前尚未表現(xiàn)出心臟毒性。,第七十九頁，共九十一頁。,第八十頁，共九十一頁。,第五節(jié) 局部麻醉藥 以普魯卡因為代表的酯類和以利多卡因為代表的酰胺類為主。構(gòu)效關(guān)系不明顯。 局麻藥(m225。y224。o)發(fā)展提供了從天然活性產(chǎn)物入手進行藥化研究的經(jīng)典例證。,第八十一頁，共九十一頁。,1860年Niemann從樹葉中提取到一種生物堿，命名為可卡因（C ocaine ），1884年作為局麻藥應(yīng)用。有興奮(xīngf232。n)中樞的作用，已成為國際上五種主要的毒品之一。,第八十二頁，共九十一頁。,第八十三頁，共九十一頁。,天然(tiānr225。n)產(chǎn)物可卡因到水解產(chǎn)物愛康寧，說明側(cè)鏈苯甲酸酯是活性基團。 1890年首先合成了對氨基苯甲酸乙酯，苯佐卡因（Benzocaine），后又合成了一系列氨代烷基酯局麻藥。,第八十四頁，共九十一頁。,第八十五頁，共九十一頁。,普魯卡因(pǔ lǔ kǎ yīn)（Procaine）氨代烷基酯,第八十六頁，共九十一頁。,利多卡因（Lidocaine），苯甲酸酰胺酯類，苯環(huán)與羰基(tānɡ jī)間插入氮而去掉酯鍵。,第八十七頁，共九十一頁。,“卡因，Caine”是局麻藥(m225。y224。o)的中文名后綴。,第八十八頁，共九十一頁。,第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物(y224。ow249。) 腎上腺素能受體激動劑：掌握腎上腺素，去甲腎上腺素，沙丁胺醇，多巴胺和麻黃素，掌握麻黃素的構(gòu)型；了解構(gòu)效關(guān)系以及如何提高選擇性的常規(guī)辦法。,第八十九頁，共九十一頁。,組胺H1受體拮抗劑：掌握(zhǎngw242。)苯海拉明，西替立嗪，撲爾敏和噻庚定；熟悉克立咪唑；簡單了解其他類如：特非那定，阿斯咪唑和氯雷他定。,第九十頁，共九十一頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥 外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為：傳入神經(jīng)和傳出神經(jīng)，傳出神經(jīng)又可以分為運動神經(jīng)(支配骨骼肌運動)和植物神經(jīng)，后者進一步分成交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)。根據(jù)所釋放的遞質(zhì)不同，可以分為膽堿能神經(jīng)和腎上腺素能神經(jīng)。與枸櫞酸醋酐在水浴中加熱(jiā r232。)，顯紅紫，為各類叔胺的反應(yīng)。馬來酸與高錳酸鉀在稀硫酸中反應(yīng)，成二羥基丁二酸（酒石酸），紅色消失。特別是阿伐斯汀，引入了丙烯酸后使親水性增加，難以進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),第九十一頁，共九十一頁。
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