1第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-閱讀頁
2025-01-08 19:43本頁面
【正文】 3CH3以兩個(gè)碳原子長度為最好有 甲 基 取 代 可 以 阻 止 膽 堿酯 酶 的 作 用 ， 延 長 作 用 時(shí)間 ， N樣 作 用 大 于 M 樣 作 用帶正電荷的氮是活性必需的，若以 As＋ (CH3) S＋ (CH3)2或 Se＋ (CH3)2代替活性下降。 ?毒扁豆是非洲西部產(chǎn)的一種豆料植物，一年生草本植物，莖蔓生，小葉披針形，花白色或紫色，莢果長橢圓形，扁平，微彎。嫩莢是普通蔬菜，種子可入藥 ?毒扁豆堿 1864年 中文別名： 毒扁豆堿、水楊酸毒扁豆堿、 依色林 、卡拉巴豆堿。 pH4時(shí)，消旋化速度較快。 臨床應(yīng)用 麻黃素特殊管理 去甲腎上腺素 Norepinephrine ? 作用于 α受體，對(duì) β受體作用很弱； ? 強(qiáng)烈的收縮血管作用， 臨床上用于升高血壓， 靜注治療各種休克； ? 興奮心臟和抑制平滑肌作用較弱。 ? 臨床上用于治療支氣管哮喘，但會(huì)產(chǎn)生心臟興奮的副作用。 ? 作用于 α 和 β 受體，對(duì)心臟的 β 1受體有一定的選擇性。 沙丁胺醇 Salbutamol ? 選擇性 β 2受體激動(dòng)劑。 ? 口服有效，作用時(shí)間較長。 ? 療效肯定，安全可靠，劑型齊全，屬于重鎊炸彈藥物。 ? β 2起平喘作用， β 1有心臟毒性。 ? 沙丁胺醇結(jié)構(gòu)中的叔丁氨基對(duì)其作用的選擇性至關(guān)重要。普萘洛爾 噻嗎洛爾 美替洛爾 非選擇性 β 受體拮抗劑 鹽酸普萘洛爾 Propranolol hydrochloride OHN C H 3C H 3O H， H C l化學(xué)名： 1異丙氨基 3（ 1萘氧基） 2丙醇鹽酸鹽 又名：心得安、萘心安 穩(wěn)定性：在堿性條件下較穩(wěn)定，在稀酸中易分解，遇光易變質(zhì) 臨床應(yīng)用：用于心絞痛、竇性心動(dòng)過速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等室上性心動(dòng) 過速，也可用于早搏和高血壓的治療等 哮喘病人慎用 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C* S構(gòu)型左旋體活性強(qiáng) ,藥用品為其外消旋體 * 諾貝爾獎(jiǎng) β 1受體拮抗劑 C H3C H3HRO NO HR 39。 CNHHO HO HO HHCNHHO HO HHO H陰 離 子 部 位受 體 平 面 區(qū)陰 離 子 部 位受 體 未 接 觸 部 位平 面 區(qū)拓展鏈接 腎上腺素生物合成 （內(nèi)源性的活性物質(zhì)） H OH ON H2O HH ON H3+OOH ON H3+OOH OH ON H2H O( S ) ( ) T y r o s i n e ( L )( S ) ( ) 多 巴 ( L )( S ) ( ) D o p a ( L )多 巴 胺D o p a m i n e ( R ) ( ) 去 甲 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) N o r e p i n e p h r i n e ( L )2A r o m a t i c L a m i n o a c i d d e c a r b o x y l a s e3D o p a m i n e h y d r o x y l a s eN M e t h y l t r a n s t e r a s e4H OH OHNO H( R ) ( ) 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) A d r e n a l i n ( L )1T y r o s i n e h y d r o x y l a s e鹽酸偽麻黃堿 (1S, 2S) 2甲氨基 苯丙烷 1醇鹽酸鹽 (+)Pseodoepherine(1S,2S)沒有直接作用，只有間接作用， 中樞副作用較小，一些復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑。 1998年 12月 11日，在 西班牙巴塞羅那舉行的第二屆世界哮喘會(huì)議的開幕日上，全球哮喘病防治創(chuàng)議委員會(huì)與 歐洲呼吸學(xué)會(huì)代表世界衛(wèi)生組織提出了開展世界哮喘日活動(dòng)，并將當(dāng)天作為第一個(gè)世界哮喘日。 世界哮喘日 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 去甲腎上腺素 異丙基腎上腺素 沙丁胺醇 多巴酚丁胺 特布他林 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 穩(wěn)定性、應(yīng)用特點(diǎn) 腎上腺素 結(jié)構(gòu)、合成 穩(wěn)定性、應(yīng)用 麻黃堿 結(jié)構(gòu)、應(yīng)用特點(diǎn) 典型 藥物 其他 藥物 α －受體拮抗劑 β －受體拮抗 劑 哌唑嗪 酚妥拉明 分類 構(gòu)效關(guān)系 普萘洛爾 阿替洛爾 拉貝洛爾 （結(jié)構(gòu)、應(yīng)用） 發(fā)展 分類 構(gòu)效關(guān)系 穩(wěn)定性 體內(nèi)代謝 概述 一、單項(xiàng)選擇 1. 臨床藥用麻黃堿的結(jié)構(gòu)是 A. B. C. D. 2. 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 A. 溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 B. 溴新斯的明結(jié)構(gòu)中季銨基替換了毒扁豆堿結(jié)構(gòu)中叔胺基，作用增強(qiáng) C. 甲氨基甲酸酯部分是抑酶活性的必需部分 D. 毒扁豆堿結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、氨基甲酸酯 3. 腎上腺素發(fā)生氧化變色不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)為 A．側(cè)鏈上的羥基 B．兒茶酚胺結(jié)構(gòu) C．側(cè)鏈上的氨烴基 D．側(cè)鏈上的氨基 4. 關(guān)于硫酸阿托品 ,下列說法不正確的是 A. 現(xiàn)可采用合成法制備 B. 水溶液呈中性 C. 在堿性溶液較穩(wěn)定 D. 可用 Vitali反應(yīng)鑒別 C H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3H二、多項(xiàng)選擇 1. 下列說法與腎上腺素相符的是 A．含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu) B．呈酸堿兩性 C．可以口服 D．對(duì) α 和 β 受體都有較強(qiáng)的激動(dòng)作用 E．藥用 R構(gòu)型，具有右旋性 2. 含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)的藥物有 A．沙丁胺醇 B．腎上腺素 C．去甲腎上腺素 D．麻黃堿 E．哌唑嗪 3. 關(guān)于馬麻黃堿敘述正確的是 2個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體 D.(+)（ 1S， 2S）偽麻黃堿常用于復(fù)方感冒藥中 E.()（ 1R， 2S）對(duì) α 和 β 受體都有激動(dòng)作用 4. 能夠發(fā)生 Vitali反應(yīng)的藥物 A．阿托品 B．毛果蕓香堿 C．山莨菪堿 D．氯化琥珀膽堿 E．東莨菪堿 麻黃堿與腎上腺素的結(jié)構(gòu) ，分析二者的穩(wěn)定性、 作用特點(diǎn)有什么不同？ 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿的結(jié)構(gòu)，分析四個(gè)藥物的作用異同點(diǎn)。 ，試分析將 N原子上的甲基去掉或換成異丙基的作用特點(diǎn) 、腎上腺素的結(jié)構(gòu)式，試分析 β －受體激動(dòng)劑與拮抗劑的結(jié)構(gòu)異同點(diǎn) ？分析兒茶酚胺結(jié)構(gòu)與其性質(zhì)、穩(wěn)定性、作用強(qiáng)度及代謝的關(guān)
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