藥物化學(xué)課件第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-閱讀頁
2025-01-23 12:17本頁面
【正文】 H組 胺 （ H i s t a m i n e ）A r 1A r 2X （ C H2 ） n NC H 3C H 3H1受體拮抗劑的基本化學(xué)結(jié)構(gòu) 乙二胺類 A r 1A r 2C H 3C H 3NNA r 1A r 2X （ C H 2 ） n NC H 3C H 3C H3C H2N C H2C H2NC H3C H3A n t e r g e nR C H2NN C H2C H2NC H3C H3R O C H3H美 吡 拉 敏曲 吡 拉 敏 （ 撲 敏 寧 ）乙二胺的兩個(gè) N處于雜環(huán)中，依然有效 特點(diǎn)：刺激性小，作為耳、眼、鼻的過敏 NNC H 2C lNC H 2N C H2NNH克 立 咪 唑安 他 唑 啉氨基醚類（ X=CHO） A r 1A r 2X （ C H 2 ） n NC H 3C H 3see 哌羅克生 苯茶海明 C H O C H 2 C H 2 NC H 3C H 3C H O C H 2 C H 2 NC H 3C H 3苯 海 拉 明NNOC H 3OC H 3N HN C l苯 海 拉 明 8 氯 茶 堿結(jié)構(gòu)修飾 （ 1）、苯環(huán)對位引入取代基 C H 3C H 3C H O C H 2 C H 2 NRRO C H 3C lB r甲 氧 拉 明氯 苯 海 拉 明溴 苯 海 拉 明（ 2）吡啶代替苯環(huán) C H 3C H 3NC H 3C H 3C H O C H 2 C H 2 NNC lC O C H 2 C H 2 NC H 3苯 吡 拉 明 （ 多 西 拉 敏 ） 氯 苯 吡 拉 明 （ 卡 比 沙 明 ）（ 3）氨基置于環(huán)中 活性大于苯海拉明 C H O N C H 3 二 苯 拉 林這是氨基醚類中第一個(gè)非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，作用強(qiáng)，起效快，服用 30min后即起效，可持續(xù) 12h，具顯著的止癢作用。 C lOC H 3HN氯 馬 斯 汀丙胺類（ X=CH） A r 1A r 2X （ C H 2 ） n NC H 3C H 3RNC H C H2C H2NC H3C H3R ： HC lB r非 尼 拉 敏氯 苯 那 敏溴 苯 那 敏N， N二甲基 r（ 4氯苯基） 2吡啶丙胺順丁烯二酸鹽 NC lNOO HOO H.馬 來 酸 氯 苯 那 敏活性 S（ +） R() 活性 E型大于 Z型 E型與 H1受體的結(jié)合力是 Z型的約 1000倍 結(jié)構(gòu)改造 C l HC H2N吡 咯 他 敏C H3NNO HO阿 伐 斯 汀氯苯那敏的合成 三環(huán)類 XN （ C H 3 ） 2XN （ C H 3 ） 2Y當(dāng) N被 CH=CH替代 NC H3賽 庚 啶NOSC H3NNC H3酮 替 芬阿 扎 他 啶NNC lO C H 2 C H 3O氯 雷 他 定當(dāng) X=N ， Y=S時(shí)，為吩噻嗪類 SNC H 2 C H N （ C H 3 ） 2C H3異 丙 嗪當(dāng) X=C ， Y=S時(shí)，為噻噸類 SCHN C H2C H2C H3C H3C l氯 普 噻 噸 （ E 型 ）2[4[（ 4氯苯基）苯基甲基 ]1 哌嗪基 ]乙氧基乙酸二鹽酸鹽 C lNNOOO HH C l2.鹽 酸 西 替 利 嗪非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 1987年，比利時(shí)的 UCB公司以 Zyrtec （仙特敏）為商品名 將西替利嗪鹽酸鹽首 次上市，高效、低毒、 長效，成為哌嗪類中的 代表性藥物，無中樞作 用。曾有人估計(jì)在一般人口中，約 有 510% 在其一生中某一時(shí)期，患過 胃或十二指腸潰瘍。 H NNRHH NNRNNRH[ 1 ， 4 ] 互 變 異 構(gòu)[ 1 ， 5 ] 互 變 異 構(gòu)咪 唑 衍 生 物 的 質(zhì) 點(diǎn) 平 衡動態(tài)構(gòu)效關(guān)系分析 B型 C型 吸電子基 有利于 B型 推電子基 有利于 C型 “我們接到公司的電話， 說甲硫咪脲遭到禁用。 ” 關(guān)于西咪替丁 西咪替丁是第一個(gè)上市（ 76年，英國）的 H2受體拮抗劑，一經(jīng)問世即成為治療潰瘍的首選藥物，剛上市時(shí)的價(jià)格是 20美圓 /100粒，是第一個(gè)每年銷售額超過 10億美圓的藥物，以后在世界上 100多個(gè)國家獲準(zhǔn)上市。 關(guān)于西咪替丁 NNSN H RC H3HR ： N H C H2CN C NC HNNOOOHHNNO OO依 烴 替 丁奧 美 替 丁奧 美 替 丁 類 似 物NNN = C H N （ C H3）2HNNN = C H N （ C H3）2H3CH米 芬 替 丁必 芬 替 丁呋喃類 ON C H 2SN HC H 3N H C H 3C H N O 2C H 3雷 尼 替 丁N’甲基 N[2[[5[（二甲氨基）甲基 2呋喃基 ]甲基 ]硫代 ]乙基 ]2硝基 1，1乙烯二胺 有效 無效 噻唑類 NSSN H C N H C H 3N C NH 2 N C N HN H甲 氰 噻 胍1986年問世，作用是西咪替丁的
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