第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物doc-閱讀頁(yè)
2025-07-30 05:57本頁(yè)面
【正文】 可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng) D. 氧化性 E. 弱酸性五、問(wèn)答題1．合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？2．經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？ 3．經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。 4．從普魯卡因的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說(shuō)明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。參考答案 一、單項(xiàng)選擇題1) B 2) E 3) C 4) C 5) D 6)C7) C 8) A 9) C 10) E二、配比選擇題1) 2. D ) 2. C ) 2. C ) 2. A ) 2. A 三、比較選擇題1) ) ) ) ) 四、多項(xiàng)選擇題1) ACD 2) ABD 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCDE 9) BCE 10) ABC五、問(wèn)答題 相同點(diǎn)：①合成M膽堿受體激動(dòng)劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；②這兩部分相隔2個(gè)碳的長(zhǎng)度為最好?？傊?，合成M膽堿受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)專屬性要大大高于拮抗劑。產(chǎn)生這種作用的機(jī)制尚不十分清楚，有人認(rèn)為這些藥物易通過(guò)血腦屏障，并與腦內(nèi)H1受體有高度親和力，由此拮抗腦內(nèi)的內(nèi)源性組胺引起的覺(jué)醒反應(yīng)而致中樞抑制。如阿伐斯汀和西替利嗪就是通過(guò)引入極性或易電離基團(tuán)使藥物難以通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，克服鎮(zhèn)靜作用的。３、 若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺類的基本結(jié)構(gòu)，則其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成為氨基醚類；用Ar(Ar’)CH一代替就成為丙胺類，或?qū)被杨愔械模璒－去掉，也成為丙胺類；將乙二胺類、氨基醚類、丙胺類各自結(jié)構(gòu)中同原子上的兩個(gè)芳環(huán)Ar(Ar’)的鄰位通過(guò)一個(gè)硫原子或兩個(gè)碳原子相互連接，即構(gòu)成三環(huán)類；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺類的ArCH2(Ar’)N一，并將兩個(gè)氮原子組成一個(gè)哌嗪環(huán)，就構(gòu)成了哌嗪類。其一，結(jié)構(gòu)中含有酯基，易被水解失活，酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使其水解，溫度升高也加速水解?！?，低溫滅菌（100℃，30min）通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。５. 五元內(nèi)酯環(huán)上的兩個(gè)取代基處于順式構(gòu)型，當(dāng)加熱或在堿性條件下，C3位發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無(wú)活性的異毛果云香堿。，腎上腺素對(duì)α和β受體均有較強(qiáng)的激動(dòng)作用，異丙腎上腺素為β腎上腺素能受體激動(dòng)劑7 / 7
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