醫(yī)學(xué)]3第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-閱讀頁
2025-01-19 05:56本頁面
【正文】 作用優(yōu)良，無可卡因的不良反應(yīng) ，其鹽酸鹽可以制成注射劑。 可卡因 苯佐卡因 引入二乙氨基 去除 N甲基、甲氧羰基以及打開四氫吡咯環(huán) 1890年 1904年 1860年 NO C H 3OOC H 3O普魯卡因 OH 3 CON H 2OON C H 3C H 3H 2 N 芳酸酯類 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 結(jié)構(gòu)類型 局部麻醉藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為 : 芳酸酯類 酰胺類 氨基酮類 氨基醚類 氨基甲酸酯類 一、發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型 （一）芳酸酯類 OON C H 3C H 3H 2 NC lOOC H 3NC H 3NH 3 C HSON C H 3C H 3H 2 N藥物名稱 藥物結(jié)構(gòu) 作用特點 結(jié)構(gòu)變化 氯普魯卡因 丁卡因 布他卡因 硫卡因 苯環(huán)取代基增加 碳鏈的改變 羧酸酯的改變 局麻作用比普魯卡因強 2倍，毒性小，作用迅速持久 局麻作用比普魯卡因強5~10倍，穿透力強，但毒性也大，作用迅速。還具有抗心律失常作用 局部麻醉作用與利多卡因相仿，但作用時間延長較長，毒性較小。 局麻作用與布比卡因相似，起效迅速，持續(xù)時間長 HC H 3N NC H 3C H 3C H 3OHNNC H 3OC H3C H 3H 3 CC H 3一、發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型 二、典型藥物 鹽酸普魯卡因 Procaine Hydrochloride 結(jié)構(gòu)特點 主要性質(zhì) 水解 弱堿性 還原性 重氮化 偶合反應(yīng) 水解、 Cl— 與一些生物堿沉淀試劑反應(yīng) 鹽酸鹽 芳香第一胺 酯 叔胺 第四節(jié) 局部麻醉藥 OON C H 3C H 3H 2 N， H C l 鹽酸普魯卡因 二、典型藥物 N a O HN a O HH C lH C l, H C lH2NOON C H3C H3H2NOON C H3C H3H2NOO N aH2NOO HH2NOO HH ONC H3C H3, H C l+HCl 具有芳香第一胺 ，具有還原性，光照下容易氧化變色 , pH及溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速其氧化。在稀鹽酸中與亞硝酸鈉生成重氮鹽，加堿性 β萘酚試液發(fā)生偶合反應(yīng)，生成紅色的偶氮化合物。藥典規(guī)定本品注射液須檢查其水解產(chǎn)物對氨基苯甲酸的含量。 氯化物 的鑒別反應(yīng)。但其穿透力弱，不能作表面麻醉用。 鹽酸普魯卡因 二、典型藥物 鹽酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride 結(jié)構(gòu)特點 主要性質(zhì) 水解 生成配合物 水解、 Cl 與一些生物堿沉淀試劑反應(yīng) 鹽酸鹽 酰胺 叔胺 鹽酸利多卡因 二、典型藥物 HC H 3NNC H 3C H 3C H 3O, H C l , H 2 OH2O ，對酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解。 酰胺鍵上 的氮能與金屬離子生成有色的配位化合物。 是較理想的局部麻醉藥。 鹽酸利多卡因 二、典型藥物 三、構(gòu)效關(guān)系 1. 親脂部分 可為芳烴及芳雜環(huán)，其中苯環(huán)的作用較強。當(dāng)氨基苯甲酸酯類藥物氨基上氫以烷基取代時，增加了氨基的供電子能力使活性增強，但毒性也增加 （如丁卡因） 。當(dāng) X分別為 O， S， NH和 CH2時，則根據(jù)水解的難易程度，其麻醉持續(xù)時間為： C O C H 2 C O N H C O S C O O第四節(jié) 局部麻醉藥 三、構(gòu)效關(guān)系 麻醉作用強度次序為： C O C H 2 C O N HC O S C O O 中間鏈中的 n以 2~3為好，碳鏈增長，如在酯基的 α位引入支鏈，由于位阻作用使酯鍵不易水解，局麻作用增強，作用時間延長，但毒性增大。即有合適的脂水分配系數(shù)。伯胺、仲胺刺激性較大，季銨有箭毒樣作用而不被采用。 第四節(jié) 局部麻醉藥 學(xué)習(xí)小結(jié) 外周神經(jīng) 系統(tǒng)藥物 影響膽堿能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 影響腎上腺素能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 組胺 H1受體 拮抗劑 局部麻醉藥 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響膽堿能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬膽堿藥 抗膽堿藥 膽堿受體 激動劑 乙酰膽堿酯酶 抑制劑及 膽堿酯酶復(fù)活劑 硝酸 毛果蕓香堿 溴新斯的明 M受體拮抗劑 N受體拮抗劑 硫酸阿托品： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、 用途 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響腎上腺素能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素 受體拮抗劑 發(fā)展、分類 典型藥物 α、 β、 αβ 受體激動劑 苯乙胺類 和苯異丙胺類 腎上腺素、 鹽酸麻黃堿： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 α受體拮抗劑 β受體拮抗劑 選擇性 α1受體 拮抗劑 非選擇性 α受體 拮抗劑 學(xué)習(xí)小結(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型、 作用特點 典型藥物 第一代、第二代 乙二胺、氨基醚類、丙胺類、 三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類 中樞抑制副作用 和非鎮(zhèn)靜性抗組胺活性 馬來酸氯苯那敏、 鹽酸賽庚啶 鹽酸西替利嗪： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 學(xué)習(xí)小結(jié) 局部麻醉藥 發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型 典型藥物 構(gòu)效關(guān)系 芳酸酯類、酰胺類、 氨基醚類、 氨基酮類、 氨基甲酸酯類等 鹽酸普魯卡因、 鹽酸利多卡因： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 親脂部分、 中間鏈、親水部分
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