醫(yī)學(xué)]3第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物(已修改)
2025-01-16 05:56 本頁(yè)面
【正文】 學(xué)習(xí)要求 授課內(nèi)容 學(xué)習(xí)小結(jié) 重點(diǎn)難點(diǎn) 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物大部分作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)，藥物作用于這些神經(jīng)，產(chǎn)生擬似或拮抗作用。 本章將討論膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物和影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物、 H1受體拮抗擬劑、局部麻醉藥。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 學(xué) 習(xí) 要 求 掌握 硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、臨床用途； 熟悉 擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑的分類、組胺 H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型；熟悉常用影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物、影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物、組胺 H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用特點(diǎn)；熟悉局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系； 了解 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物的發(fā)展概況。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 學(xué) 習(xí) 要 求 熟練應(yīng)用 典型藥物的理化性質(zhì)解決該類藥物的調(diào)劑、制劑、分析檢驗(yàn)、貯存保管、使用等問(wèn)題； 學(xué)會(huì)認(rèn)識(shí) 藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及療效之間的關(guān)系。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 重點(diǎn)： 典型藥物：硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)或結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及臨床用途。擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑的分類、組胺 H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型；常用藥物作用特點(diǎn)；局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系 。 ? 難點(diǎn)： 典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系 。 重 點(diǎn) 難 點(diǎn) 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 授 課 內(nèi) 容 ? 第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 第三節(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 ? 第四節(jié) 局部麻醉藥 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 機(jī)體中的膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)，其末梢釋放神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿（ acetylcholine， ACh） ,它與膽堿受體結(jié)合，使受體興奮，產(chǎn)生一系列生理反應(yīng)。影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，包括 擬膽堿藥和抗膽堿藥。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 擬膽堿藥 （ cholinergic drugs）是一類與乙酰膽堿作用相似的藥物。根據(jù)作用機(jī)制的不同，臨床使用的擬膽堿藥可分為膽堿受體激動(dòng)劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑 。 ? 膽堿受體激動(dòng)劑 分為 M受體激動(dòng)劑和 N受體激動(dòng)劑。 ? 抗膽堿酯酶藥 按其與膽堿酯酶結(jié)合程度不同，分為可逆性抗膽堿酯酶藥和不可逆性抗膽堿酯酶藥。 ? 常用藥物有 ：卡巴膽堿、氯貝膽堿、毛果蕓香堿、溴新斯的明 、溴吡斯的明、芐吡溴銨等 。 一、擬膽堿藥 第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 硝酸毛果蕓香堿 Pilocarpine Nitrate 毛果蕓香堿含有 咪唑環(huán) ，具有堿性。 本品為 順式結(jié)構(gòu) ，受熱或堿性條件下 C3位可發(fā)生差向異構(gòu)化，生成較穩(wěn)定的異毛果蕓香堿。后者的生理活性僅為毛果蕓香堿的 1/20~1/6。 本品具有 硝酸鹽 的特征反應(yīng) 。 典型藥物 一、擬膽堿藥 本品分子中具有羧酸內(nèi)酯環(huán) ，在堿性條件下，易水解生成無(wú)活性毛果蕓香酸鈉而溶解， pH為~定。 本品具有縮瞳、降低眼內(nèi)壓、興奮汗腺和唾腺分泌的作用。臨床主要用于治療原發(fā)性青光眼。 硝酸毛果蕓香堿 典型藥物 NNC H3OOHHC H3NNC H3O N aOHHC H3H ONNC H3OOHHC H3N a O H ， H2O差 向 異 構(gòu) 化異 毛 果 蕓 香 堿毛 果 蕓 香 酸 鈉溴新斯的明 Neostigmine Bromide 本品屬于 季銨堿 ，堿性較強(qiáng)，與一元酸可形成穩(wěn)定的鹽。 本品具有 氨基甲酸酯結(jié)構(gòu) ，與氫氧化鈉溶液共熱時(shí)，酯鍵可水解生成間二甲氨基苯酚鈉及二甲氨基甲酸鈉。前者與重氮苯磺酸試液發(fā)生偶合反應(yīng)，生成紅色偶氮化合物；后者可進(jìn)一步水解為具有胺臭的二甲胺，并可使紅色的石蕊試紙變藍(lán)。 典型藥物 H 3 C C H 3H 3 C+O NC H 3OC H 3NB r_一、擬膽堿藥 N a ON ( C H 3 ) 2C l N 2 S O 3 H_N a ON ( C H 3 ) 2N N S O 3 H+ +( C H 3 ) 2 N C O O N a N a O H , H 2 O ( C H 3 ) 2 N H N a 2 C O 3+ 本品為 溴化物， 與硝酸銀試液反應(yīng)，可生成淡黃色凝乳狀沉淀；此沉淀微溶于氨試液，而不溶于硝酸。 本品具有興奮平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季銨類化合物，不易透過(guò)血腦屏障，臨床用于重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留等的治療。大劑量時(shí)可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，可用阿托品對(duì)抗。 N a O H , H 2 OH 3 CO N aNH 3 CB r _H 3 CO NC H 3OC H 3NH 3 CC H 3N a O NC H 3OC H 3+ +溴新斯的明 典型藥物 二、抗膽堿藥 ? 抗膽堿藥通常分為 M受體拮抗劑和 N受體拮抗劑。 ? 抗膽堿藥 （ anticholinergic drugs）是能抑制乙酰膽堿的生物合成或釋放，或者與膽堿受體結(jié)合，阻止乙酰膽堿同受體的結(jié)合而產(chǎn)生抗膽堿作用的膽堿受體拮抗劑。 第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 （一） M受體拮抗劑 ? 合成類 M受體拮抗劑： 苯海索、丙環(huán)定、比哌立登 、 溴丙胺太林 等。 ? 顛茄生物堿類 M受體拮抗劑：阿托品 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿等。 ? M受體拮抗劑按來(lái)源可分為 顛茄生物堿類 M受體拮抗劑和合成類 M
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