整理版]第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-資料下載頁
2025-01-09 12:33本頁面
【正文】 經(jīng)系統(tǒng)藥物β 受體的 亞 型vβ1受體 :v增強(qiáng)心肌收縮力v 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和松弛腸肌。v vβ2受體 :v 擴(kuò)張血管和支氣管v 并使子宮肌松弛閩肩桐士痰旨碩味廁角顛晶需嘔彰縛艦絲帚虎棋弗簧吊泅聲場稠品整拍苛第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物腎 上腺素受體激 動(dòng)劑 的用途激動(dòng)劑藥物 用途興奮 α1受體 升高血壓和抗休克興奮中樞 α受體降血壓興奮 β1受體強(qiáng)心和抗休克興奮 β2受體 平喘和改善微循環(huán) ,及防止早產(chǎn)拜謅攀好揪啞陸嚇奢踏坦箍澤捂峽虜津陛綠井珊崎垛靖略錦事如壘瓦室鉛第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物擬腎 上腺素 藥 ：v與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體產(chǎn)生腎上腺素樣的作用。v這類藥物的作用與興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮效應(yīng)相似，故又稱為擬交感神經(jīng)藥。v因其結(jié)構(gòu)中含胺，內(nèi)源性的活性成分又具有兒茶酚（ 1,2苯二酚）的結(jié)構(gòu)稱為兒茶酚胺或擬交感胺演藏寒園恢克燙抖難環(huán)子獰辜癸題盧搜昭設(shè)準(zhǔn)砂泉直冰醚誕沽不旦軍冤霖第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物腎 上腺素受體的分 類v40年代，根據(jù)它們對(duì)不同擬交感胺類（去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素工具藥）的敏感性不同分為： α受體和 β受體vα受體v去甲腎上腺素＞腎上腺素＞異丙腎上腺素vβ受體v異丙腎上腺素＞腎上腺素＞去甲腎上腺素徹尾泡如劈軟智哀辜敬趴恿賃坑饋吭停般禮里耘裙透間臣哇頭辮殼汪駭接第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物擬腎 上腺素 藥 物的分 類v按其是否與 α受體或 β受體發(fā)生作用，分成三類 :v1.直接作用藥物 :直接與受體結(jié)合v2.間接作用藥物 :不與受體結(jié)合，能促進(jìn)遞質(zhì)v釋放，增加受體周圍的遞質(zhì)濃度v3.混合作用藥物 :兼有直接和間接作用千廚蘭善友化疼瘸潔連魂形錐艦匆丘抱訴鍍繭衫偷拄辯顯譜榷紅黑寨周宦第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物腎 上腺素 (Adrenaline)v化學(xué)名： （ R） 4[2(甲氨基 )1羥基乙基 ]1,2苯二酚 v又名：副腎堿 (Epinephrine) vR（－）丈摧爭兵巨銘必弄缸剛幀鬼畜澇爐選迸灰紋敘能耕徒蕪仇幟厘盔附學(xué)盼麓第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物腎 上腺素的 結(jié) 構(gòu)特點(diǎn) :淹暫肌屆廈崩蝦慚寸綸匪薔奧紀(jì)棋跡丁禱楷晶漠釬衰跌菇株膀澳淤聲筍攻第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物光學(xué)異構(gòu)體與受體 結(jié) 合vR構(gòu)型 Adrenaline為左旋體，活性比右旋體 12倍，消旋體活性為左旋體的 1/2。雹逢惦諜科償以塞概構(gòu)斡凹足離萌哭栽縱頤鮮伏磊宵趴縱徒三貉棒嚇坷銘第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物理化性 質(zhì) :v白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。v 在水中極微溶，在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和揮發(fā)油中不溶。v酸堿性 :v*在礦酸和氫氧化鈉溶液中易溶v*在氨溶液和碳酸鈉溶液中不溶v*在中性和堿性水溶液中不穩(wěn)定v*飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng)吧到棄仇請(qǐng)躊燈模輔徐拴兵何數(shù)瞧柴濾橇訊危求田醞摳胯毒尼壺看抱猾翰第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 還 原性易氧化v② 水溶液露置空氣及日光中更易氧化變色v可加入抗氧化劑 ,避光密閉保存① 鄰二酚結(jié)構(gòu)，遇空氣中的氧或其他弱氧化劑，日光、熱及微量金屬勻能加速其氧化變質(zhì)投潔邪服繭割看膘揣軟規(guī)疥憤折封撾妊赤碘洗票頒率懦范執(zhí)乃筑釉卯鋼餡第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物v多聚體腎上腺素紅辨蛤綽勢浩攻哇艱磋聾淘樁篇腺皋住顆隋貫愁侵摘個(gè)漢瑰碧達(dá)游桅肌匹粉第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物消旋化 :v① R構(gòu)型 Adrenaline為左旋體，活性比右旋體 12倍，消旋體活性為左旋體的 1/2。v② 左旋 Adrenaline水溶液加熱或室溫放置后，可發(fā)生消旋化而使活性降低v③ 消旋化速度與 pH有關(guān)， pH4以下，速度加快v故：注射劑應(yīng)注意控制 pH藍(lán)事兆派售刊閏蟄蜒疚梢釉貿(mào)直鯨閡揪聽輥睫肛閑洛音催頂算最漿益嚷藏第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物體內(nèi)代 謝 :v*不可口服 :被胃酸分解。v 注射劑：鹽酸腎上腺素和酒石酸腎上腺素v*兒茶酚胺 :被 COMT甲基化v*仲胺 :被 MAO氧化 → 醛 → 醇 (AR還原)酸 (AD氧化 )↓抉暇爾礫蜂護(hù)團(tuán)寵僵測源堰堿澀必別糯蒂照攤旱飲聾碟暴姥濟(jì)石艾卓薊迂第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物臨 床用途 :v同時(shí)興奮 α受體和 β受體v用于過敏性休克、心臟驟停、支氣管哮喘的急救 ,制止鼻粘膜和牙齦出血。v與局麻藥合用，可減少其毒副作用，減少手術(shù)部位的出血。v制劑：注射劑（鹽酸或酒石酸腎上腺素注）v 因：易被消化液分解，不宜口服噬撓瓜需覺零緊孤酸鋤酚虐琵秋頗腰薊箕淪逃惠登整蝎榆售幅拉永贅札服第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物擬腎 上腺素 藥 物的 結(jié) 構(gòu)改造v改造的目標(biāo)v藥理作用均以激動(dòng) α受體為主v血管收縮，血壓升高v臨床主要用于治療休克和低血壓v或?qū)ｉT作用于 β受體β α蔡喀欠螢滓擻凱棺吠猙檀夏爺船仁杉爐酵歧妮駝奢候丸城橙憊火恕肥甸迷第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物v腎上腺素受體激動(dòng)劑絕大多數(shù)都具有 β苯乙胺的基本結(jié)構(gòu)，氨基 N上大多帶有一個(gè)烷基。v氨基上的取代基決定受體選擇性v無取代基如去甲腎上腺素主要為 α受體效應(yīng)，對(duì) β受體作用微弱。當(dāng)取代基逐漸增大， α受體效應(yīng)減弱，則增強(qiáng)，如腎上腺素為N甲基取代，兼作用于 α和 β受體，當(dāng)取代基增大為異丙基，如異丙腎上腺素主要為 β受體效應(yīng)， α受體效應(yīng)極微。使 β受體效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基和環(huán)戊基閱撤翔吧紙礬騙礎(chǔ)懶俺敬翰酉現(xiàn)屁獰暢挑涎擲肋洛搏輝硬彪位楓呆炯質(zhì)殷第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物v α碳原子上可以帶有甲基v大多數(shù)腎上腺素受體激動(dòng)劑 α碳原子上沒有取代基，少數(shù)藥物帶有 1個(gè)甲基，亦稱為苯異丙胺類，如麻黃堿。該甲基的存在，使單胺氧化酶對(duì)藥物代謝脫氨的空間位阻增大，所以體內(nèi)作用時(shí)間延長。但 α碳原子上甲基亦使活性降低，中樞興奮毒性增大，若甲基換以更大取代基，則活性更弱，毒性更大械懲藍(lán)隔酷鑲陀磋父拭便鴿英熙多鈞縣責(zé)彪顛篆捆瞇重鎢蹭蝸血盎橋陸外第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物v苯環(huán)上酚羥基影響藥物性質(zhì)和作用v苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)，尤其以 3`,4`二羥基化合物的活性最強(qiáng)。當(dāng)苯環(huán)上 3`,4`位帶有 2個(gè)酚羥基時(shí)稱為兒茶酚胺類，此類化合物極易受到兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝而失活，所以不能口服。當(dāng)苯環(huán)上無酚羥基時(shí)，作用減弱，但可以口服，且作用時(shí)間大大延長，還使化合物極性大為降低，易通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，有一定的中樞興奮作用。堿園裙躺礎(chǔ)況化黃脖嫡容芳晤諺告糞冷襪慶孜榆辱戴敘妝郊凡翅哨貍利改第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物相似的 擬腎 上腺素 藥 物 :v去甲腎上腺素 (Norepinephrine)v去氧腎上腺素v甲氧明 (Methoxamine)v
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