醫(yī)學(xué)]3第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-資料下載頁
2025-01-04 05:56本頁面
【正文】 水解，產(chǎn)生二乙氨基乙醇（蒸氣使紅色石蕊試紙變藍(lán)）和對氨基苯甲酸鈉，放冷，加鹽酸酸化，即析出對氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在過量的鹽酸中溶解。 鹽酸普魯卡因 二、典型藥物 N a O HN a O HH C lH C l, H C lH2NOON C H3C H3H2NOON C H3C H3H2NOO N aH2NOO HH2NOO HH ONC H3C H3, H C l+HCl HCl 具有芳香第一胺 ，具有還原性，光照下容易氧化變色 , pH及溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速其氧化。 N H2OONH3CH3C, N a O HO HNOONH3CH3CNH ON a N O 2 , H C l_NOONH3CH3CN C l+ 顯芳香第一胺類的鑒別反應(yīng)。在稀鹽酸中與亞硝酸鈉生成重氮鹽，加堿性 β萘酚試液發(fā)生偶合反應(yīng)，生成紅色的偶氮化合物。 鹽酸普魯卡因 二、典型藥物 酯鍵 ，酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使其水解。藥典規(guī)定本品注射液須檢查其水解產(chǎn)物對氨基苯甲酸的含量。 叔胺 的結(jié)構(gòu)，其水溶液能與一些生物堿沉淀試劑反應(yīng)，如與氯化金試液、碘化鉍鉀試液、碘試液、碘化汞鉀試液和三硝基苯酚試液等反應(yīng)生成沉淀。 氯化物 的鑒別反應(yīng)。 本品局部麻醉作用強(qiáng)，毒性低且無成癮性。但其穿透力弱，不能作表面麻醉用。臨床上用于浸潤麻醉，阻滯麻醉，腰麻，硬膜外麻醉和局部封閉療法。 鹽酸普魯卡因 二、典型藥物 鹽酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride 結(jié)構(gòu)特點 主要性質(zhì) 水解 生成配合物 水解、 Cl 與一些生物堿沉淀試劑反應(yīng) 鹽酸鹽 酰胺 叔胺 鹽酸利多卡因 二、典型藥物 HC H 3NNC H 3C H 3C H 3O, H C l , H 2 OHClH2O ，對酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解。 空間位阻 叔胺結(jié)構(gòu) ，其水溶液加三硝基苯酚試液，即產(chǎn)生復(fù)鹽沉淀，熔點為288~232℃ ，熔融時同時分解 。 酰胺鍵上 的氮能與金屬離子生成有色的配位化合物。其水溶液加硫酸銅和碳酸鈉試液，即顯藍(lán)紫色，加三氯甲烷振搖后放置，三氯甲烷層顯黃色；乙醇溶液與氯化鈷試液顯綠色，放置后，生成藍(lán)綠色沉淀。 是較理想的局部麻醉藥。同時也是治療室性心律失常和強(qiáng)心苷中毒引起的心律失常的首選藥物。 鹽酸利多卡因 二、典型藥物 三、構(gòu)效關(guān)系 1. 親脂部分 可為芳烴及芳雜環(huán)，其中苯環(huán)的作用較強(qiáng)。其作用強(qiáng)度順序為： N OSH第四節(jié) 局部麻醉藥 苯環(huán)的鄰、對位由給電子基（如 — OH、 — OR、 — NH2等）取代時作用增強(qiáng)；若苯環(huán)的鄰位再引入其他取代基（如 — Cl、 — OH、 — OR等），由于位阻作用延緩了酯的水解，活性增強(qiáng)，作用時間延長 （如氯普魯卡因） 。當(dāng)氨基苯甲酸酯類藥物氨基上氫以烷基取代時，增加了氨基的供電子能力使活性增強(qiáng)，但毒性也增加 （如丁卡因） 。 三、構(gòu)效關(guān)系 2. 中間鏈 中間鏈與局部麻醉藥作用持續(xù)時間有關(guān)，并決定藥物的穩(wěn)定性。當(dāng) X分別為 O， S， NH和 CH2時，則根據(jù)水解的難易程度，其麻醉持續(xù)時間為： C O C H 2 C O N H C O S C O O第四節(jié) 局部麻醉藥 三、構(gòu)效關(guān)系 麻醉作用強(qiáng)度次序為： C O C H 2 C O N HC O S C O O 中間鏈中的 n以 2~3為好，碳鏈增長，如在酯基的 α位引入支鏈，由于位阻作用使酯鍵不易水解，局麻作用增強(qiáng)，作用時間延長，但毒性增大。 局部麻醉藥的親脂性部分和親水性部分必須保持適當(dāng)?shù)钠胶?。即有合適的脂水分配系數(shù)。 3. 親水部分 親水部分多為叔胺或脂環(huán)胺（如吡咯、哌啶等）。伯胺、仲胺刺激性較大，季銨有箭毒樣作用而不被采用。叔胺上的兩個烷基一般相同，烷基以 3~4個碳原子時作用最強(qiáng) 。 第四節(jié) 局部麻醉藥 學(xué)習(xí)小結(jié) 外周神經(jīng) 系統(tǒng)藥物 影響膽堿能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 影響腎上腺素能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 組胺 H1受體 拮抗劑 局部麻醉藥 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響膽堿能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬膽堿藥 抗膽堿藥 膽堿受體 激動劑 乙酰膽堿酯酶 抑制劑及 膽堿酯酶復(fù)活劑 硝酸 毛果蕓香堿 溴新斯的明 M受體拮抗劑 N受體拮抗劑 硫酸阿托品： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、 用途 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響腎上腺素能 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素 受體拮抗劑 發(fā)展、分類 典型藥物 α、 β、 αβ 受體激動劑 苯乙胺類 和苯異丙胺類 腎上腺素、 鹽酸麻黃堿： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 α受體拮抗劑 β受體拮抗劑 選擇性 α1受體 拮抗劑 非選擇性 α受體 拮抗劑 學(xué)習(xí)小結(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型、 作用特點 典型藥物 第一代、第二代 乙二胺、氨基醚類、丙胺類、 三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類 中樞抑制副作用 和非鎮(zhèn)靜性抗組胺活性 馬來酸氯苯那敏、 鹽酸賽庚啶 鹽酸西替利嗪： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 學(xué)習(xí)小結(jié) 局部麻醉藥 發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型 典型藥物 構(gòu)效關(guān)系 芳酸酯類、酰胺類、 氨基醚類、 氨基酮類、 氨基甲酸酯類等 鹽酸普魯卡因、 鹽酸利多卡因： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途 親脂部分、 中間鏈、親水部分
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