醫(yī)學(xué)]3第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-文庫(kù)吧
2024-12-20 05:56 本頁(yè)面
【正文】 受體拮抗劑。 二、抗膽堿藥 硫酸阿托品 Atropine Sulphate 阿托品 含叔胺 ，堿性較強(qiáng)，,在水溶液中能使酚酞呈紅色，可與硫酸形成穩(wěn)定的中性鹽，其水溶液呈中性。 本品結(jié)構(gòu)中 含有酯鍵 ，在弱酸性、近中性條件下較穩(wěn)定，~，在堿性溶液中易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸（亦稱(chēng)托品酸）。 典型藥物 （一） M受體拮抗劑 C H3NOHO2, H 2 S O 4 H 2 O,O HH2SO4H 2O 阿托品與硫酸及重鉻酸鉀加熱，先 水解 生成莨菪酸，再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特異嗅味。 阿托品亦能與多數(shù) 生物堿 顯色劑及沉淀試劑反應(yīng)。 本品的水溶液顯 硫酸鹽 的鑒別反應(yīng)。 本品具有外周及中樞 M膽堿受體阻斷作用，臨床常用于胃腸痙攣引起的絞痛、眼科診療、抗心律失常、抗休克，也可用于有機(jī)磷中毒的解救和手術(shù)前麻醉給藥等。 硫酸阿托品 典型藥物 溴丙胺太林 Propantheline Bromide 本品分子中含有酯鍵，與氫氧化鈉試液煮沸則水解生成呫噸酸鈉，用稀鹽酸中和，析出呫噸酸固體，經(jīng)稀乙醇重結(jié)晶，熔點(diǎn)為 213~219℃ ，呫噸酸遇硫酸呈亮黃色或橙黃色，并微顯綠色熒光。 OC O O N aH 3 COONC H 3C H 3C H 3C H 3OB r_+ 本品為季銨類(lèi)抗膽堿藥，具有較強(qiáng)的外周抗膽堿藥作用，主要用于胃腸道痙攣、胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胰腺炎等疾病的治療。 呫噸酸鈉 呫噸酸 OC O O H典型藥物 （一） M受體拮抗劑 （二） N受體拮抗劑 ? N受體拮抗劑 可分為 N1受體拮抗劑和 N2受體拮抗劑。 ? N2受體拮抗劑 也被稱(chēng)為神經(jīng)肌肉阻斷劑 , N2受體存在骨骼肌細(xì)胞上， N2受體拮抗劑可使骨骼肌松弛， 臨床作為肌松藥 （ skeletal muscular relaxants）用于輔助麻醉，與全麻藥結(jié)合用可減少全麻藥用量，在較淺的全身麻醉狀態(tài)下使肌肉松弛，便于手術(shù)進(jìn)行。 ? N1受體拮抗劑 常 被稱(chēng)為神經(jīng)節(jié)阻斷劑，早期用于治療重癥高血壓。但因作用廣泛，不良反應(yīng)多，現(xiàn)已少用。 二、抗膽堿藥 （二） N受體拮抗劑 ? 非去極化型藥物按 來(lái)源又可分為生物堿類(lèi)和合成類(lèi)。 生物堿類(lèi) :氯化筒箭毒堿 合成 類(lèi) :泮庫(kù)溴銨 ? 神經(jīng)肌肉阻斷劑 按照作用機(jī)制可分為非去極化型和去極化型兩大類(lèi)。 去極化型肌松藥 :氯琥珀膽堿 二、抗膽堿藥 氯化琥珀膽堿 Suxamethonium Chloride 本品水溶液呈酸性， pH約為 4。 本品分子中有 酯鍵 ，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生 水解反應(yīng) ， pH和溫度是主要影響因素。 pH3~5時(shí)較穩(wěn)定，堿性條件下很快被水解。此外，溫度升高，水解也加快。水解產(chǎn)物為一分子的琥珀酸和兩分子的氯化膽堿。 典型藥物 （二） N受體拮抗劑 2 2,C l H 2 OC H 3H 3 C C H 3C H 3H 3 CH 3 CNOONOO++_2H2O 泮庫(kù)溴銨 Pancuronium Bromide 本品對(duì)熱不穩(wěn)定，易發(fā)生霍夫曼（ Hofmann）消除反應(yīng)，因此用過(guò)濾法滅菌，在2~8℃ 密閉保存。 本品為大手術(shù)輔助藥的首選藥物。 本品水溶液呈右旋。 2NC H 3OH 3 COHHH HNC H 3OC H 3O++B r_典型藥物 （二） N受體拮抗劑 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 腎上腺素能藥物 作用于人體內(nèi)的腎上腺素受體而產(chǎn)生生理效應(yīng)。 ? 主要包括 擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、擬腎上腺素藥 ? 擬腎上腺素藥 （ adrenergic drugs）又稱(chēng)腎上腺素受體激動(dòng)劑，是一類(lèi)直接與腎上腺素受體結(jié)合或促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)，增加受體周?chē)ゼ啄I上腺素的濃度，產(chǎn)生與交感神經(jīng)興奮時(shí)相似效應(yīng)的藥物 。部分藥物又有兒茶酚結(jié)構(gòu)（鄰苯二酚結(jié)構(gòu)），故亦稱(chēng)擬交感胺（ sympathomimetic amines）或兒茶酚胺（ catecholamines）。 ? 按 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu) ，擬腎上腺素藥可分為 苯乙胺類(lèi)和苯異丙胺類(lèi)。 ? 根據(jù) 藥物作用受體與機(jī)制 不同，擬腎上腺素藥分 α腎上腺素受體激動(dòng)劑、 β腎上腺素受體激動(dòng)劑和 α、 β腎上腺素受體激動(dòng)劑。 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 典型藥物 腎上腺素 Adrenaline C H 3NO HHH OH OH本品分子中含 酚羥基和脂肪族仲胺 結(jié)構(gòu)，呈酸堿兩性。 本品水溶液加熱或室溫放置可發(fā)生消旋化，即部分左旋體轉(zhuǎn)變?yōu)橛倚w，致使藥物活性降低。消旋化的速度與溶液 pH值有關(guān)，在 pH＜ 4時(shí)消旋化速度較快。 本品含有 鄰苯二酚結(jié)構(gòu)， 具有較強(qiáng)的還原性。在酸性介質(zhì)中相對(duì)較穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定，容易被氧化變質(zhì)。某些弱氧化劑（二氧化錳、升汞、過(guò)氧化氫、碘等）或空氣中的氧，均能使其氧化，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進(jìn)一步聚合生成棕色多聚物。 一、擬腎上腺素藥 鹽酸麻黃堿 Ephedrine Hydrochloride , H C lHC H 3C H 3O HHH NNC H 3O HC H 3HNO HC H 3C H 3HNC H 3C H 3O HHNC H 3C H 3O H H（－） 麻黃堿 （－） 偽麻黃堿 （＋） 麻黃堿 （＋） 偽麻黃堿 麻黃堿分子中有兩個(gè)手性碳原子，故有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，其中僅（－）（ 1R， 2S）麻黃堿
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