《外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理》ppt課件-文庫(kù)吧
2024-12-21 09:20 本頁(yè)面
【正文】 興奮睫狀肌上的 M受體 睫狀肌向瞳孔中心方向收縮 懸韌帶松弛 晶狀體變凸 屈光度 ↑ 視近物清楚 [臨床用途 ] 治療青光眼：尤其是閉角型青光眼 。局部用藥 治療虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用 。 局部用藥 抗膽堿藥中毒的解救： 全身用藥 [不良反應(yīng)及注意事項(xiàng) ] 滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥避免藥液流入鼻腔吸收。吸收后不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為 M樣作用，可用阿托品對(duì)抗。 167。 62 膽堿酯酶抑制藥 一、易逆性膽堿酯酶抑制藥 新斯的明 (neostigmine) [體內(nèi)過程 ] 脂溶性小，口服吸收少而不規(guī)則，不易通過血腦屏障，也不易通過角膜進(jìn)入前房，故對(duì)眼的作用較弱。 [藥理作用 ] 可逆性抑制 AchE，使 Ach堆積而增強(qiáng)對(duì)膽堿受體的激動(dòng)作用。 興奮骨骼?。捍俗饔米顝?qiáng) 。 其機(jī)制為： ① 抑制 AchE。 ② 興奮 N2R。 ③ 促進(jìn) Ach釋放 。 興奮平滑?。? ① 部位：對(duì)胃腸和膀胱平滑肌作用較強(qiáng) 。 ②狀態(tài)：對(duì)處于抑制狀態(tài)的平滑肌興奮作用較強(qiáng)。 抑制心臟，減慢心率 [臨床用途 ] 治療重癥肌無力 治療手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 [禁忌證 ] 機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘。 毒扁豆堿 (physostigmine, 依色林 ) 本品脂溶性大，口服易吸收，也易通過血腦屏障，全身用藥副作用較多。滴眼后易通過角膜進(jìn)入前房，對(duì)眼的作用明顯。目前臨床上主要局部用于眼科治療青光眼。 二 、 難逆性膽堿酯酶抑制藥 主要為有機(jī)磷酸酯類 （一）常用藥物 樂果、敵百蟲、敵敵畏、內(nèi)吸磷（ 1059）、對(duì)硫磷（ 1605）、甲拌磷（ 3911）、沙林、塔崩 （二）中毒機(jī)制 牢固地與膽堿酯酶結(jié)合，生成難以水解的磷?；憠A酯酶，使 ChE失去水解 Ach的能力，致 Ach在體內(nèi)蓄積，產(chǎn)生一系列中毒癥狀。 （三）中毒癥狀 M樣癥狀：縮瞳、腺體分泌增加、呼吸困難、腹痛、腹瀉、大小便失禁、血管擴(kuò)張、血壓下降 N樣癥狀：心率加快、血壓升高、肌束顫動(dòng) 中樞癥狀：先興奮后抑制 興奮癥狀：失眠、躁動(dòng)、不安、幻覺、譫妄、驚厥 抑制癥狀：頭暈、乏力、嗜睡、昏迷 輕度中毒者以 M樣癥狀為主，中度中毒者可兼有 M樣和 N樣癥狀，重度中毒者還可出現(xiàn)明顯的中樞癥狀。 （四）解救原則 清除毒物 對(duì)癥治療 應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活藥：應(yīng)及時(shí)、足量使用，否則 ChE易老化 167。 63 膽堿酯酶復(fù)活劑 氯磷定 (pralidoxime chloride, PAMCl) 解救機(jī)制 （ 1）進(jìn)入體內(nèi)后與磷?；憠A酯酶結(jié)合，生成無毒的磷?；冉饬锥◤哪蚺懦?，使 ChE恢復(fù)活性。 （ 2）與體內(nèi)游離的有機(jī)磷農(nóng)藥結(jié)合，形成磷?；冉饬锥ā? 解救特點(diǎn) （ 1）可明顯緩解肌束顫動(dòng) （ 2）可迅速使 ChE恢復(fù)活性 （ 3）不能緩解 M樣癥狀 （ 4）不能改善中樞癥狀 （ 5）對(duì)樂果中毒無效，對(duì)內(nèi)吸磷等效果較好 （ 6）過量也可抑制 ChE 氯磷定的特點(diǎn) 溶解度大、溶液穩(wěn)定、無刺激性、可肌肉注射，使用方便，不良反應(yīng)少。 碘解磷定的特點(diǎn) 溶解度小、溶液不穩(wěn)定、刺激性大、不可肌肉注射，只能靜脈注射。 思考題 敘述傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類型 、 分布及效應(yīng) 。 敘述毛果蕓香堿和新斯的明的作用 、用途及禁忌癥 。 雙眼去動(dòng)眼神經(jīng)的兔 ， 左眼滴毛果蕓香堿 ， 右眼滴毒扁豆堿 ， 你認(rèn)為哪只眼的瞳孔會(huì)縮小 ？ 請(qǐng)說明理由 。 膽堿酯酶復(fù)活藥解救的機(jī)制是什麼 ，哪些癥狀的解除最明顯 ， 對(duì)哪些癥狀的解除比較弱 ？ 第七章 膽堿受體阻斷藥 167。 71 M膽堿受體阻斷藥 一、托品類生物堿 阿托品 (atropine) [藥理作用 ] 抑制腺體分泌：唾液腺和汗腺較敏感 ，對(duì)胃酸分泌影響較小 。 擴(kuò)瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹：（注意與匹羅卡品比較） 松弛內(nèi)臟平滑?。?（ 注意與新斯的明比較 ） ① 對(duì)胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌解痙作用較明顯 。 ②對(duì)正?；顒?dòng)的平滑肌影響較小，而對(duì)處于痙攣狀態(tài)的平滑肌則有明顯的松弛作用。 興奮心臟：心率加快 ， 房室傳導(dǎo)加速 。 擴(kuò)張血管 ， 改善微循環(huán)：該作用與阻斷 M受體無關(guān) 。 興奮中樞神經(jīng) [臨床用途 ] 各種內(nèi)臟絞痛：對(duì)胃腸絞痛效果較好；對(duì)膽絞痛 、 腎絞痛療效不佳 ， 常與嗎啡類鎮(zhèn)痛藥合用 。 麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗和流涎癥 眼科應(yīng)用： ① 虹膜睫狀體炎； ② 檢查眼底； ③ 驗(yàn)光：缺點(diǎn)為維持時(shí)間長(zhǎng) 。 緩慢型心律失常 各種感染中毒性休克 有機(jī)磷農(nóng)藥中毒及 M受體激動(dòng)藥中毒的解救 解救特點(diǎn) （ 1）可明顯緩解 M樣癥狀 （ 2）可改善中樞癥狀 （ 3）不能緩解肌束顫動(dòng)癥狀 （ 4）不能使 ChE恢復(fù)活性 （ 5）有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的患者對(duì)阿托品的敏感性降低，需達(dá)到 “阿托品化” [不良反應(yīng) ] 副作用：常見口干、皮膚干燥、便秘、視力模糊、心悸等。 毒性反應(yīng)：過量可致急性中毒 ， 表現(xiàn)為呼吸加深加快 、 高熱 、
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