1第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-預(yù)覽頁
【正文】 ,僅有羥基） 鎮(zhèn)靜藥 僅有興奮呼吸中樞 的作用 中樞作用最弱 硫酸阿托品 （ Atropine Sulfate ） H 2 S O 4 H 2 ONOO HO2臨床應(yīng)用： ? 治療各種內(nèi)臟絞痛，麻醉前給藥，盜汗，心動(dòng)過 緩及多種感染，中毒性休克。 O HC O O HC H 2C O O HC H O+ H O2K 2 C r O 7C O 2 + H O2苦杏仁味 藥效基本結(jié)構(gòu)：氨基乙醇酯 ?；系拇蠡鶊F(tuán)：阻斷 M受體功能 合成 M受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)通式 阿托品 M膽堿受體拮抗劑 溴丙胺太林 （ Propantheline Bromide ） 作用 ? 不易透過血腦屏障 ，中樞副作用小 ? 較強(qiáng)的外周抗 M膽堿作用 ? 弱的神經(jīng)節(jié)阻斷作用 ? 對胃腸道平滑肌有選擇性 又名：普魯本辛 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 季銨化合物 B r OO ONH 3 CC H 3 C H 3C H 3C H 3+結(jié)構(gòu)上與乙酰膽堿的聯(lián)系？ OONH 3 CC H 3C H 3C H 3OC H 3B r.OO N aOOO HONa Hl酯鍵：水解 臨床：用于胃腸道痙攣、胃及十二指腸潰瘍的治療 呫噸酸：遇硫酸顯亮 黃或橙黃色 M M4受體亞型選擇性拮抗劑 胃及十二指腸潰瘍 慢性阻塞性支氣管炎 其他藥物 哌侖西平 替侖西平 奧騰折帕 喜巴辛 M2受體選擇性拮抗劑 竇性心動(dòng)過緩，心傳導(dǎo)阻滯 M3受體選擇性拮抗劑 治療 尿頻、尿失禁 索利那新 達(dá)非那新 咪達(dá)那新 N1受體拮抗劑：神經(jīng)節(jié)阻斷劑，主要呈現(xiàn)降低血壓的作用， 現(xiàn)多被其他降壓藥取代 (二） N受體拮抗劑 N2受體拮抗劑：神經(jīng)肌肉阻斷劑，與骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處 的運(yùn)動(dòng)終板膜上的 N2受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖 動(dòng)在神經(jīng)肌肉接頭處的傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松 弛。 ?毒扁豆是非洲西部產(chǎn)的一種豆料植物，一年生草本植物，莖蔓生，小葉披針形，花白色或紫色，莢果長橢圓形，扁平，微彎。 pH4時(shí)，消旋化速度較快。 ? 臨床上用于治療支氣管哮喘，但會(huì)產(chǎn)生心臟興奮的副作用。 沙丁胺醇 Salbutamol ? 選擇性 β 2受體激動(dòng)劑。 ? 療效肯定，安全可靠，劑型齊全，屬于重鎊炸彈藥物。 ? 沙丁胺醇結(jié)構(gòu)中的叔丁氨基對其作用的選擇性至關(guān)重要。 CNHHO HO HO HHCNHHO HO HHO H陰 離 子 部 位受 體 平 面 區(qū)陰 離 子 部 位受 體 未 接 觸 部 位平 面 區(qū)拓展鏈接 腎上腺素生物合成 （內(nèi)源性的活性物質(zhì)） H OH ON H2O HH ON H3+OOH ON H3+OOH OH ON H2H O( S ) ( ) T y r o s i n e ( L )( S ) ( ) 多 巴 ( L )( S ) ( ) D o p a ( L )多 巴 胺D o p a m i n e ( R ) ( ) 去 甲 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) N o r e p i n e p h r i n e ( L )2A r o m a t i c L a m i n o a c i d d e c a r b o x y l a s e3D o p a m i n e h y d r o x y l a s eN M e t h y l t r a n s t e r a s e4H OH OHNO H( R ) ( ) 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) A d r e n a l i n ( L )1T y r o s i n e h y d r o x y l a s e鹽酸偽麻黃堿 (1S, 2S) 2甲氨基 苯丙烷 1醇鹽酸鹽 (+)Pseodoepherine(1S,2S)沒有直接作用，只有間接作用， 中樞副作用較小，一些復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑。 世界哮喘日 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 去甲腎上腺素 異丙基腎上腺素 沙丁胺醇 多巴酚丁胺 特布他林 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 穩(wěn)定性、應(yīng)用特點(diǎn) 腎上腺素 結(jié)構(gòu)、合成 穩(wěn)定性、應(yīng)用 麻黃堿 結(jié)構(gòu)、應(yīng)用特點(diǎn) 典型 藥物 其他 藥物 α －受體拮抗劑 β －受體拮抗 劑 哌唑嗪 酚妥拉明 分類 構(gòu)效關(guān)系 普萘洛爾 阿替洛爾 拉貝洛爾 （結(jié)構(gòu)、應(yīng)用） 發(fā)展 分類 構(gòu)效關(guān)系 穩(wěn)定性 體內(nèi)代謝 概述 一、單項(xiàng)選擇 1. 臨床藥用麻黃堿的結(jié)構(gòu)是 A. B. C. D. 2. 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 A. 溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 B. 溴新斯的明結(jié)構(gòu)中季銨基替換了毒扁豆堿結(jié)構(gòu)中叔胺基，作用增強(qiáng) C. 甲氨基甲酸酯部分是抑酶活性的必需部分 D. 毒扁豆堿結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、氨基甲酸酯 3. 腎上腺素發(fā)生氧化變色不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)為 A．側(cè)鏈上的羥基 B．兒茶酚胺結(jié)構(gòu) C．側(cè)鏈上的氨烴基 D．側(cè)鏈上的氨基 4. 關(guān)于硫酸阿托品 ,下列說法不正確的是 A. 現(xiàn)可采用合成法制備 B. 水溶液呈中性 C. 在堿性溶液較穩(wěn)定 D. 可用 Vitali反應(yīng)鑒別 C H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3H二、多項(xiàng)選擇 1. 下列說法與腎上腺素相符的是 A．含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu) B．呈酸堿兩性 C．可以口服 D．對 α 和 β 受體都有較強(qiáng)的激動(dòng)作用 E．藥用 R構(gòu)型，具有右旋性 2. 含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)的藥物有 A．沙丁胺醇 B．腎上腺素 C．去甲腎上腺素 D．麻黃堿 E．哌唑嗪 3. 關(guān)于馬麻黃堿敘述正確的是 2個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體 D.(+)（ 1S， 2S）偽麻黃堿常用于復(fù)方感冒藥中 E.()（ 1R， 2S）對 α 和 β 受體都有激動(dòng)作用 4. 能夠發(fā)生 Vitali反應(yīng)的藥物 A．阿托品 B．毛果蕓香堿 C．山莨菪堿 D．氯化琥珀膽堿 E．東莨菪堿 麻黃堿與腎上腺素的結(jié)構(gòu) ，分析二者的穩(wěn)定性、 作用特點(diǎn)有什么不同？ 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿的結(jié)構(gòu)，分析四個(gè)藥物的作用異同
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