1第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-預覽頁
【正文】 ,僅有羥基） 鎮(zhèn)靜藥 僅有興奮呼吸中樞 的作用 中樞作用最弱 硫酸阿托品 （ Atropine Sulfate ） H 2 S O 4 H 2 ONOO HO2臨床應用： ? 治療各種內(nèi)臟絞痛，麻醉前給藥，盜汗，心動過 緩及多種感染，中毒性休克。 O HC O O HC H 2C O O HC H O+ H O2K 2 C r O 7C O 2 + H O2苦杏仁味 藥效基本結構：氨基乙醇酯 ?；系拇蠡鶊F：阻斷 M受體功能 合成 M受體拮抗劑的結構通式 阿托品 M膽堿受體拮抗劑 溴丙胺太林 （ Propantheline Bromide ） 作用 ? 不易透過血腦屏障 ，中樞副作用小 ? 較強的外周抗 M膽堿作用 ? 弱的神經(jīng)節(jié)阻斷作用 ? 對胃腸道平滑肌有選擇性 又名：普魯本辛 結構特點： 季銨化合物 B r OO ONH 3 CC H 3 C H 3C H 3C H 3+結構上與乙酰膽堿的聯(lián)系？ OONH 3 CC H 3C H 3C H 3OC H 3B r.OO N aOOO HONa Hl酯鍵：水解 臨床：用于胃腸道痙攣、胃及十二指腸潰瘍的治療 呫噸酸：遇硫酸顯亮 黃或橙黃色 M M4受體亞型選擇性拮抗劑 胃及十二指腸潰瘍 慢性阻塞性支氣管炎 其他藥物 哌侖西平 替侖西平 奧騰折帕 喜巴辛 M2受體選擇性拮抗劑 竇性心動過緩，心傳導阻滯 M3受體選擇性拮抗劑 治療 尿頻、尿失禁 索利那新 達非那新 咪達那新 N1受體拮抗劑：神經(jīng)節(jié)阻斷劑，主要呈現(xiàn)降低血壓的作用， 現(xiàn)多被其他降壓藥取代 (二） N受體拮抗劑 N2受體拮抗劑：神經(jīng)肌肉阻斷劑，與骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處 的運動終板膜上的 N2受體結合，阻斷神經(jīng)沖 動在神經(jīng)肌肉接頭處的傳遞，導致骨骼肌松 弛。 ?毒扁豆是非洲西部產(chǎn)的一種豆料植物，一年生草本植物，莖蔓生，小葉披針形，花白色或紫色，莢果長橢圓形，扁平，微彎。 pH4時，消旋化速度較快。 ? 臨床上用于治療支氣管哮喘，但會產(chǎn)生心臟興奮的副作用。 沙丁胺醇 Salbutamol ? 選擇性 β 2受體激動劑。 ? 療效肯定，安全可靠，劑型齊全，屬于重鎊炸彈藥物。 ? 沙丁胺醇結構中的叔丁氨基對其作用的選擇性至關重要。 CNHHO HO HO HHCNHHO HO HHO H陰 離 子 部 位受 體 平 面 區(qū)陰 離 子 部 位受 體 未 接 觸 部 位平 面 區(qū)拓展鏈接 腎上腺素生物合成 （內(nèi)源性的活性物質(zhì)） H OH ON H2O HH ON H3+OOH ON H3+OOH OH ON H2H O( S ) ( ) T y r o s i n e ( L )( S ) ( ) 多 巴 ( L )( S ) ( ) D o p a ( L )多 巴 胺D o p a m i n e ( R ) ( ) 去 甲 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) N o r e p i n e p h r i n e ( L )2A r o m a t i c L a m i n o a c i d d e c a r b o x y l a s e3D o p a m i n e h y d r o x y l a s eN M e t h y l t r a n s t e r a s e4H OH OHNO H( R ) ( ) 腎 上 腺 素 ( L )( R ) ( ) A d r e n a l i n ( L )1T y r o s i n e h y d r o x y l a s e鹽酸偽麻黃堿 (1S, 2S) 2甲氨基 苯丙烷 1醇鹽酸鹽 (+)Pseodoepherine(1S,2S)沒有直接作用，只有間接作用， 中樞副作用較小，一些復方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑。 世界哮喘日 學習小結 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 去甲腎上腺素 異丙基腎上腺素 沙丁胺醇 多巴酚丁胺 特布他林 結構特點 穩(wěn)定性、應用特點 腎上腺素 結構、合成 穩(wěn)定性、應用 麻黃堿 結構、應用特點 典型 藥物 其他 藥物 α －受體拮抗劑 β －受體拮抗 劑 哌唑嗪 酚妥拉明 分類 構效關系 普萘洛爾 阿替洛爾 拉貝洛爾 （結構、應用） 發(fā)展 分類 構效關系 穩(wěn)定性 體內(nèi)代謝 概述 一、單項選擇 1. 臨床藥用麻黃堿的結構是 A. B. C. D. 2. 下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 A. 溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 B. 溴新斯的明結構中季銨基替換了毒扁豆堿結構中叔胺基，作用增強 C. 甲氨基甲酸酯部分是抑酶活性的必需部分 D. 毒扁豆堿結構結構中含有季銨堿陽離子、氨基甲酸酯 3. 腎上腺素發(fā)生氧化變色不穩(wěn)定的結構為 A．側鏈上的羥基 B．兒茶酚胺結構 C．側鏈上的氨烴基 D．側鏈上的氨基 4. 關于硫酸阿托品 ,下列說法不正確的是 A. 現(xiàn)可采用合成法制備 B. 水溶液呈中性 C. 在堿性溶液較穩(wěn)定 D. 可用 Vitali反應鑒別 C H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3H二、多項選擇 1. 下列說法與腎上腺素相符的是 A．含有鄰苯二酚結構 B．呈酸堿兩性 C．可以口服 D．對 α 和 β 受體都有較強的激動作用 E．藥用 R構型，具有右旋性 2. 含有鄰苯二酚結構的藥物有 A．沙丁胺醇 B．腎上腺素 C．去甲腎上腺素 D．麻黃堿 E．哌唑嗪 3. 關于馬麻黃堿敘述正確的是 2個手性碳原子，四個光學異構體 D.(+)（ 1S， 2S）偽麻黃堿常用于復方感冒藥中 E.()（ 1R， 2S）對 α 和 β 受體都有激動作用 4. 能夠發(fā)生 Vitali反應的藥物 A．阿托品 B．毛果蕓香堿 C．山莨菪堿 D．氯化琥珀膽堿 E．東莨菪堿 麻黃堿與腎上腺素的結構 ，分析二者的穩(wěn)定性、 作用特點有什么不同？ 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿的結構，分析四個藥物的作用異同
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