中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 (2)-預覽頁
【正文】 重點難點 重點： 典型藥物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪、鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、咖啡因的化學結構或結構特點、理化性質(zhì)及臨床用途；巴比妥類、苯二氮 類藥物的一般性質(zhì) ；巴比妥類藥物的基本結構、抗癲癇藥和抗精神病藥的結構類型；常用鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的結構特點、作用特點。本類藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍的抑制作用，也用于癲癇、焦慮等疾病的治療。 N HN HOR 1R 2巴 比 妥 類 藥 物 基 本 結 構OO第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 化學性質(zhì) 弱酸性 水解性 與金屬 離子成鹽 一、巴比妥類 弱酸性 巴比妥類藥物結構存在互變異構現(xiàn)象，即丙二酰脲的內(nèi)酰胺（酮式）和內(nèi)酰亞胺醇（烯醇式）互變異構，故顯弱酸性。 N HN HOR 1R 2OON HNO A gR 1R 2OONNO A gR 1R 2N a OONNO A gR 1R 2A g OOA g N O 3 N a 2 C O 3 A g N O 3一、巴比妥類 （ 2） 與銅吡啶試液作用 與吡啶 硫酸銅試液作用顯紫色或生成紫色沉淀，含硫巴比妥顯綠色。 ，鈉鹽水溶液放置易水解，生成2苯基丁酰脲而失去活性。 硫酸試劑作用，接界面產(chǎn)生玫瑰紅色。 ? 在 1,2位或 4， 5位并入雜環(huán)可增強活性。4 39。 環(huán) ， 多數(shù)顯弱堿性 ， 可溶于強酸 。 ，受熱易水解，生成 2甲氨基 5氯 二苯甲酮和甘氨酸。 C C l 3O HH OOOH 3 CH 3 CON H 2ON H 2HNO OH 3 CNOC H 3H 3 C水 合 氯 醛 甲 丙 氨 酯 格 魯 米 特 甲 喹 酮第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 NNONC H 3C H 3C H 3H 3 CNNNOOONNC H 3NC l唑 吡 坦 佐 匹 克 隆第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 三、其他類 第二節(jié) 抗癲癇藥 癲癇是由大腦局部神經(jīng)元過度興奮，產(chǎn)生陣發(fā)性地放電，所導致的慢性、反復性和突發(fā)性的大腦功能失調(diào)。 NHNOO N a第二節(jié) 抗癲癇藥 性質(zhì) ；無臭、味苦；微有引濕性。 硫酸銅試液作用顯藍色?？咕癫∷幹饕委熅穹至寻Y，故又稱抗精神分裂癥藥、強安定藥。 ，遇堿可析出游離氯丙嗪沉淀。與三氯化鐵試液作用，顯穩(wěn)定的紅色。 ? 常用于鎮(zhèn)痛的藥物有兩大類，一類是解熱鎮(zhèn)痛藥（非甾體抗炎藥）；另一類是本節(jié)介紹的與阿片受體作用的鎮(zhèn)痛藥，習慣上稱作麻醉性鎮(zhèn)痛藥，簡稱鎮(zhèn)痛藥。阿片中至少含有 25種生物堿，嗎啡的含量最高可達 20%左右。 第四節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 典型藥物 ： 鹽酸嗎啡 化學名為 17甲基 3羥基 4， 5α 環(huán)氧 7， 8二脫氫嗎啡喃 6α 醇鹽酸鹽三水合物。 ，可脫水并進行分子重排，生成阿撲嗎啡。 典型藥物 ：鹽酸嗎啡 二、合成鎮(zhèn)痛藥 合成鎮(zhèn)痛藥按化學結構可分為 ? 苯基哌啶類 ? 氨基酮類 ? 苯嗎喃類等 第四節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 典型藥物 ： 鹽酸哌替啶 化學名為 1甲基 4苯基 4哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽，又名度冷丁。 ，生成黃色結晶性的沉淀。 ? 繼腦啡肽后，陸續(xù)發(fā)現(xiàn) 20多種有鎮(zhèn)痛作用的多肽類物質(zhì)，統(tǒng)稱為內(nèi)啡肽。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、黃嘌呤類 黃嘌呤類生物堿主要是黃嘌呤的 N甲基衍生物，如咖啡因、茶堿、可可堿等，多存在于植物中 ，現(xiàn)采用化學合成法生產(chǎn)。 ，堿性條件下加熱，可分解為咖啡啶
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