【正文】 世界哮喘日 學(xué)習(xí)小結(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 去甲腎上腺素 異丙基腎上腺素 沙丁胺醇 多巴酚丁胺 特布他林 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 穩(wěn)定性、應(yīng)用特點(diǎn) 腎上腺素 結(jié)構(gòu)、合成 穩(wěn)定性、應(yīng)用 麻黃堿 結(jié)構(gòu)、應(yīng)用特點(diǎn) 典型 藥物 其他 藥物 α －受體拮抗劑 β －受體拮抗 劑 哌唑嗪 酚妥拉明 分類(lèi) 構(gòu)效關(guān)系 普萘洛爾 阿替洛爾 拉貝洛爾 （結(jié)構(gòu)、應(yīng)用） 發(fā)展 分類(lèi) 構(gòu)效關(guān)系 穩(wěn)定性 體內(nèi)代謝 概述 一、單項(xiàng)選擇 1. 臨床藥用麻黃堿的結(jié)構(gòu)是 A. B. C. D. 2. 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 A. 溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 B. 溴新斯的明結(jié)構(gòu)中季銨基替換了毒扁豆堿結(jié)構(gòu)中叔胺基，作用增強(qiáng) C. 甲氨基甲酸酯部分是抑酶活性的必需部分 D. 毒扁豆堿結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、氨基甲酸酯 3. 腎上腺素發(fā)生氧化變色不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)為 A．側(cè)鏈上的羥基 B．兒茶酚胺結(jié)構(gòu) C．側(cè)鏈上的氨烴基 D．側(cè)鏈上的氨基 4. 關(guān)于硫酸阿托品 ,下列說(shuō)法不正確的是 A. 現(xiàn)可采用合成法制備 B. 水溶液呈中性 C. 在堿性溶液較穩(wěn)定 D. 可用 Vitali反應(yīng)鑒別 C H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3HC H 3NO HC H 3H二、多項(xiàng)選擇 1. 下列說(shuō)法與腎上腺素相符的是 A．含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu) B．呈酸堿兩性 C．可以口服 D．對(duì) α 和 β 受體都有較強(qiáng)的激動(dòng)作用 E．藥用 R構(gòu)型，具有右旋性 2. 含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)的藥物有 A．沙丁胺醇 B．腎上腺素 C．去甲腎上腺素 D．麻黃堿 E．哌唑嗪 3. 關(guān)于馬麻黃堿敘述正確的是 2個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體 D.(+)（ 1S， 2S）偽麻黃堿常用于復(fù)方感冒藥中 E.()（ 1R， 2S）對(duì) α 和 β 受體都有激動(dòng)作用 4. 能夠發(fā)生 Vitali反應(yīng)的藥物 A．阿托品 B．毛果蕓香堿 C．山莨菪堿 D．氯化琥珀膽堿 E．東莨菪堿 麻黃堿與腎上腺素的結(jié)構(gòu) ，分析二者的穩(wěn)定性、 作用特點(diǎn)有什么不同？ 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿的結(jié)構(gòu)，分析四個(gè)藥物的作用異同點(diǎn)。 ? 沙丁胺醇結(jié)構(gòu)中的叔丁氨基對(duì)其作用的選擇性至關(guān)重要。 沙丁胺醇 Salbutamol ? 選擇性 β 2受體激動(dòng)劑。 pH4時(shí)，消旋化速度較快。 O HC O O HC H 2C O O HC H O+ H O2K 2 C r O 7C O 2 + H O2苦杏仁味 藥效基本結(jié)構(gòu)：氨基乙醇酯 ?；系拇蠡鶊F(tuán)：阻斷 M受體功能 合成 M受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)通式 阿托品 M膽堿受體拮抗劑 溴丙胺太林 （ Propantheline Bromide ） 作用 ? 不易透過(guò)血腦屏障 ，中樞副作用小 ? 較強(qiáng)的外周抗 M膽堿作用 ? 弱的神經(jīng)節(jié)阻斷作用 ? 對(duì)胃腸道平滑肌有選擇性 又名：普魯本辛 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 季銨化合物 B r OO ONH 3 CC H 3 C H 3C H 3C H 3+結(jié)構(gòu)上與乙酰膽堿的聯(lián)系？ OONH 3 CC H 3C H 3C H 3OC H 3B r.OO N aOOO HONa Hl酯鍵：水解 臨床：用于胃腸道痙攣、胃及十二指腸潰瘍的治療 呫噸酸：遇硫酸顯亮 黃或橙黃色 M M4受體亞型選擇性拮抗劑 胃及十二指腸潰瘍 慢性阻塞性支氣管炎 其他藥物 哌侖西平 替侖西平 奧騰折帕 喜巴辛 M2受體選擇性拮抗劑 竇性心動(dòng)過(guò)緩，心傳導(dǎo)阻滯 M3受體選擇性拮抗劑 治療 尿頻、尿失禁 索利那新 達(dá)非那新 咪達(dá)那新 N1受體拮抗劑：神經(jīng)節(jié)阻斷劑，主要呈現(xiàn)降低血壓的作用， 現(xiàn)多被其他降壓藥取代 (二） N受體拮抗劑 N2受體拮抗劑：神經(jīng)肌肉阻斷劑，與骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處 的運(yùn)動(dòng)終板膜上的 N2受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖 動(dòng)在神經(jīng)肌肉接頭處的傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松 弛。 ? 化學(xué)名：溴化 N,N,N三甲基 3[(二甲氨基 )甲酰氧基 ] 苯銨 ? 臨床應(yīng)用：可逆性膽堿酯酶抑制劑，臨床供口服； 甲硫酸新斯的明供注射用； 用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣漲，及尿潴留 溴新斯的明 （ Neostigmine Bromide ） ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 化學(xué)結(jié)構(gòu)由三部分組成 ? 季銨堿陽(yáng)離子部分 ? 香環(huán)部分 ? 氨基甲酸酯部分 ? 陰離子部分可以是 Br或 CH3SO4 ONO N+(CH3)3 XCH3H3CX = Br, CH3SO4氨甲酸酯芳環(huán)部分季銨堿部分性質(zhì) （ 1）穩(wěn)定性： 性質(zhì)較穩(wěn)定，不易水解。第五章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 《 藥物化學(xué) 》 配套光盤(pán) 主要內(nèi)容 掌握 熟悉 了解 掌握掌握硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿的名稱(chēng)、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、臨床用途 ； 熟悉擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑的分類(lèi)；熟悉常用影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物、影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用特點(diǎn)； 了解 β 受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系，外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物的發(fā)展概況。但其與氫氧化鈉溶液共熱，酯鍵可水解產(chǎn)生間二甲氨基酚及二甲氨基甲酸。臨床用作麻醉輔助藥 分為：去極化型：氯琥珀膽堿 非去極化型：苯磺阿曲庫(kù)銨 苯磺阿曲庫(kù)銨 （ Atracurium Besylate） ? 對(duì)稱(chēng)的 1芐基四氫異喹啉類(lèi)藥物 雙季胺結(jié)構(gòu) ? 4手性碳，異構(gòu)體混合物 ⑴主要代謝方式 a: Hofmann消除反應(yīng) b: 酯水解反應(yīng) （ 2）穩(wěn)定性 ? 苯磺阿曲庫(kù)銨避免了對(duì)肝、腎代謝的依賴(lài)性，解決了蓄積中毒問(wèn)題 ? 苯磺阿曲庫(kù)銨的非去極化型肌松作用強(qiáng)，起效快（ 1～ 2 min），維持時(shí)間短（約 ），不影響心、肝、腎功能，無(wú)蓄積性，比較安全 Hofmann消除和酯水解均被堿催化，而酯水解也被酸催化， 因此 pH 。 * 體內(nèi)代謝 單胺氧化酶 （ MAO）催化 氧化脫氨 兒茶酚 — O— 甲基轉(zhuǎn)移酶（ COMT） 催化 3位酚羥基的甲基化 RHNOH?X ??以?xún)蓚€(gè)碳原子長(zhǎng)度為最佳，碳鏈延長(zhǎng)或縮短，作用強(qiáng)度下降 α 碳上有一個(gè)甲基， 外周作用減弱，而中樞 興奮作用