藥物代謝動(dòng)力學(xué)-習(xí)題(編輯修改稿)
2024-09-01 16:19 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 作業(yè)二一、名詞解釋消除；前體藥物；有些藥物本身沒有藥理活性，需在體內(nèi)經(jīng)代謝激活，才能發(fā)揮作用，稱這種藥物為前體藥物(prodrug)。房室模型；把機(jī)體看成是由若干個(gè)房室組成的一個(gè)完整的系統(tǒng)，稱之為房室模型表觀分布容積；是指藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)生物利用度；是指藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，它是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo)負(fù)荷劑量；線性房室模型；肝藥酶誘導(dǎo)劑；肝藥酶抑制劑；清除率：是指單位時(shí)間內(nèi)多少表觀分布容積內(nèi)的藥物被清除掉。 二、問答題藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后的活性有哪幾種變化？P450酶的生物學(xué)特性答：1．P450酶是一個(gè)多功能的酶系，可以催化60種以上的代謝反應(yīng)，它可作為單加氧酶、脫氫酶、還原酶、過氧化酶、酯酶等而催化代謝反應(yīng)2．P450酶對(duì)底物的結(jié)構(gòu)特異性不強(qiáng)，可代謝各種類型化學(xué)結(jié)構(gòu)的底物，每一種P450酶都有廣泛的底物，既能代謝大分子底物，也能代謝小分子的底物3．P450酶存在有明顯的種屬、性別和年齡的差異，不同種屬、性別和年齡的個(gè)體，其P450酶的量、種類、活性均有不同4．P450酶具有多態(tài)性，即同一種屬的不同個(gè)體間某一P450酶的活性存在較大的差異，可將個(gè)體按代謝速度的快慢分為快代謝型RM或強(qiáng)代謝型EMs及慢代謝型SM或弱代謝型PMs。5．P450酶具有可誘導(dǎo)和可抑制性，一方面很多化學(xué)異物（其中包括藥物）可對(duì)P450酶產(chǎn)生誘導(dǎo)作用，使某些P450酶的量和活性明顯增加。另一方面，許多外源性的化學(xué)異物包括許多藥物可以選擇性地抑制某些P450酶，使其活性明顯降低，因而可以抑制其對(duì)其它化學(xué)異物的代謝影響藥物代謝的因素？答：一．代謝相互作用 二． 種屬差異性 三． 年齡和性別差異四． 遺傳變異性 五．病理狀態(tài)藥物的體內(nèi)代謝研究的過程？答：藥物的體內(nèi)代謝研究主要是在整體水平上進(jìn)行的，給予一定劑量的藥物后，于不同的時(shí)間段分別收集膽汁、尿液和糞便，然后采用HPLC、LCMS和LCM
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