醫(yī)學(xué)課件藥理3藥物代謝動(dòng)力學(xué)(編輯修改稿)
2024-10-22 17:12 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 process, in which drugs undergo chemical changes in the body. 2 步驟 （ 1） 一相：包括氧化 （ oxidation） 、 還原 （ reduction） 、 水 解 （ hydrolysis） （ 2） 二相：結(jié)合 （ conjugation） 3 肝藥酶特點(diǎn)： （ 1） 專一性低； （ 2） 活性有限； （ 3） 個(gè)體差 異大 （ 變異性較大 ） ； （ 4） 易受藥物的誘導(dǎo)和 抑制 。 4 肝藥酶誘導(dǎo)劑和抑制劑： 酶誘導(dǎo)劑 （ enzyme inducer） ：能夠增強(qiáng)酶的 活性的藥物；長(zhǎng)期用藥后 ， 可加快藥物 （ 包括自 身 ） 的代謝和排泄速度 ， 使藥物效應(yīng)減弱 。 酶抑制劑 （ enzyme inhibitor） ：能夠減弱酶的 活性的藥物；長(zhǎng)期用藥后 ， 可降低藥物 （ 包括 自身 ） 的代謝和排泄速度 ， 使藥物效應(yīng)增強(qiáng) 。 四 排泄 (excretion) 1 excretion ： A process, through which the drugs and their metabolites are excreted from the body. 2 排泄的共同規(guī)律： （ 1） 大多數(shù)屬于被動(dòng)轉(zhuǎn) 運(yùn) ； （ 2） 濃度高 ， 具有雙重效應(yīng)； （ 3） 排泄 器官功能不良時(shí)可影響排泄速率 。 3 排泄器官 (1) 腎臟： 是主要的排泄器官 。 其排泄方式為：腎 小球?yàn)V過(guò) 、 腎小管主動(dòng)分泌和腎小管被動(dòng)重吸收 。 腎臟排泄藥物時(shí)主要受血漿蛋白結(jié)合率和腎血 流量的影響 。 此外 ， 酸化或堿化尿液可促進(jìn)某些 藥物的排泄 。 （ 2） 膽汁： 肝腸循環(huán) （ hepatoenteral circulation, enterohepatic circulation ） ：藥物在小腸 、 肝 、 膽汁間的循環(huán) 。 (3) 腸道：經(jīng)腸道排泄的藥物來(lái)源于三部分 A： po后腸道中未吸收部分； B：隨膽汁排泄 到腸道部分； C：由腸粘膜分泌排入腸道部分 。 （ 4） 乳汁： It is very important for nursing mothers when they take some drugs with weak base because the drugs are much easily excreted from milk. （ 5） 其它：肺 、 汗液 、 唾液等 。 4 評(píng)價(jià)參數(shù)：血漿清除率（ CL） 第二節(jié) 速 率 過(guò) 程 一 藥物濃度 時(shí)間曲線 （ 藥 時(shí)曲線 ） 1 濃度 時(shí)間曲線 (concentrationtime curve, CT) 2 CT 曲線圖：以藥物濃度 （ 或?qū)?shù)濃度 ） 為 縱軸 ， 以時(shí)間為橫軸繪制曲線圖 。 3 曲線下面積 （ area under the curve, AUC)： 由 坐標(biāo)軸和曲線圍成的面積 ， 表示一段時(shí)間內(nèi)吸收 到血中的藥物相對(duì)累積量 。 AUC 與吸收入體循環(huán) 的藥量成比例 。 二 速率類型 藥物消除動(dòng)力學(xué)的基本公式： dC/dt= Ke . Cn 1 一級(jí)速率或一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) （ firstorder elimination kiics)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度 按恒定比例 （ 百分比 ） 消除 ， 也稱定比消除； 當(dāng)體內(nèi)藥量低于機(jī)體轉(zhuǎn)運(yùn)能力時(shí)發(fā)生 。 在一室模型： t1/2 = ； 在二室模型： t1/2 = ； 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) : （ 1） log C – t (半對(duì)數(shù)坐標(biāo)系 )， 呈直線關(guān)系； （ 2） t1/2為恒定值 ， 與血藥濃度無(wú)關(guān)； （ 3） 藥物恒比消除； （ 4） 一次給藥后經(jīng) 5個(gè)
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1