醫(yī)學課件藥理3藥物代謝動力學(編輯修改稿)
2024-10-22 17:12 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 process, in which drugs undergo chemical changes in the body. 2 步驟 （ 1） 一相：包括氧化 （ oxidation） 、 還原 （ reduction） 、 水 解 （ hydrolysis） （ 2） 二相：結(jié)合 （ conjugation） 3 肝藥酶特點： （ 1） 專一性低； （ 2） 活性有限； （ 3） 個體差 異大 （ 變異性較大 ） ； （ 4） 易受藥物的誘導和 抑制 。 4 肝藥酶誘導劑和抑制劑： 酶誘導劑 （ enzyme inducer） ：能夠增強酶的 活性的藥物；長期用藥后 ， 可加快藥物 （ 包括自 身 ） 的代謝和排泄速度 ， 使藥物效應減弱 。 酶抑制劑 （ enzyme inhibitor） ：能夠減弱酶的 活性的藥物；長期用藥后 ， 可降低藥物 （ 包括 自身 ） 的代謝和排泄速度 ， 使藥物效應增強 。 四 排泄 (excretion) 1 excretion ： A process, through which the drugs and their metabolites are excreted from the body. 2 排泄的共同規(guī)律： （ 1） 大多數(shù)屬于被動轉(zhuǎn) 運 ； （ 2） 濃度高 ， 具有雙重效應； （ 3） 排泄 器官功能不良時可影響排泄速率 。 3 排泄器官 (1) 腎臟： 是主要的排泄器官 。 其排泄方式為：腎 小球濾過 、 腎小管主動分泌和腎小管被動重吸收 。 腎臟排泄藥物時主要受血漿蛋白結(jié)合率和腎血 流量的影響 。 此外 ， 酸化或堿化尿液可促進某些 藥物的排泄 。 （ 2） 膽汁： 肝腸循環(huán) （ hepatoenteral circulation, enterohepatic circulation ） ：藥物在小腸 、 肝 、 膽汁間的循環(huán) 。 (3) 腸道：經(jīng)腸道排泄的藥物來源于三部分 A： po后腸道中未吸收部分； B：隨膽汁排泄 到腸道部分； C：由腸粘膜分泌排入腸道部分 。 （ 4） 乳汁： It is very important for nursing mothers when they take some drugs with weak base because the drugs are much easily excreted from milk. （ 5） 其它：肺 、 汗液 、 唾液等 。 4 評價參數(shù)：血漿清除率（ CL） 第二節(jié) 速 率 過 程 一 藥物濃度 時間曲線 （ 藥 時曲線 ） 1 濃度 時間曲線 (concentrationtime curve, CT) 2 CT 曲線圖：以藥物濃度 （ 或?qū)?shù)濃度 ） 為 縱軸 ， 以時間為橫軸繪制曲線圖 。 3 曲線下面積 （ area under the curve, AUC)： 由 坐標軸和曲線圍成的面積 ， 表示一段時間內(nèi)吸收 到血中的藥物相對累積量 。 AUC 與吸收入體循環(huán) 的藥量成比例 。 二 速率類型 藥物消除動力學的基本公式： dC/dt= Ke . Cn 1 一級速率或一級消除動力學 （ firstorder elimination kiics)：單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度 按恒定比例 （ 百分比 ） 消除 ， 也稱定比消除； 當體內(nèi)藥量低于機體轉(zhuǎn)運能力時發(fā)生 。 在一室模型： t1/2 = ； 在二室模型： t1/2 = ； 一級消除動力學特點 : （ 1） log C – t (半對數(shù)坐標系 )， 呈直線關(guān)系； （ 2） t1/2為恒定值 ， 與血藥濃度無關(guān)； （ 3） 藥物恒比消除； （ 4） 一次給藥后經(jīng) 5個
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