【文章內(nèi)容簡介】 血壓↑小劑量心臟興奮脈壓↑較大劑量外周血管強烈收縮脈壓↓較Adr弱[臨床應用]休克（禁用于出血性休克）早期神經(jīng)性休克短期小劑量血液再分配 長期大劑量加重微循環(huán)障礙 藥物中毒性低血壓上消化道出血[不良反應]局部組織缺血壞死急性腎功能衰竭[禁忌癥]167。3α、β受體激動藥腎上腺素(Adr)[來源][體內(nèi)過程]. 攝取、代謝[藥理作用]強大興奮αββ2受體主要表現(xiàn)為興奮心血管，松馳支氣管平滑肌 興奮心臟β1R:正性變時、變力、變傳導,β2R: 擴張冠脈血管改善心肌供血。不利：增加氧耗誘發(fā)心律失常舒縮血管小動脈、毛細血管前括約?。ㄊ荏w密度高）作用強靜脈、大動脈（受體密度低）作用弱α皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管強烈收縮腦、肺血管收縮微弱β2骨骼肌、冠狀血管擴張治療量脈壓↑大劑量脈壓↓支氣管平滑肌β2松弛抑制肥大細胞 α1 支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫（異丙腎上腺素無此作用）促進代謝升高血糖促進脂肪分解組織耗氧量上升[臨床應用]心臟驟停心內(nèi)注射Adr同時配合人工呼吸，心臟按摩過敏性休克—首選Adr全身小動脈擴張、血壓下降。支氣管痙攣、粘膜水腫、呼吸困難。肥大細胞釋放組織胺等過敏性休克。興奮心臟升高血壓，興奮αR 降低通透性擴張支氣管抑制過敏介質釋放Adr支氣管哮喘血管神經(jīng)性水腫及血清病與局麻藥合用及局部止血[不良反應] [禁忌癥]掌握內(nèi)容比較去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、麻黃堿的作用機制、藥理作用、應用及主要不良反應167。1 苯二氮卓類地西泮（安定）[藥理作用及臨床應用]1. 抗焦慮（首選）麻醉前給藥 2. 鎮(zhèn)靜、催眠（首選）3. 抗驚厥、抗癲癇（首選地西泮）4. 中樞性肌松[作用機制]BZ+BZ受體GABA+GABAACl通道開放（頻率增加）增加Cl內(nèi)流超極化（抑制）[體內(nèi)過程]?1. 吸收口服?2. 分布血漿蛋白、脂肪?3. 肝內(nèi)代謝代謝產(chǎn)物易蓄積?4. 經(jīng)腎臟排泄[不良反應]共濟失調、耐受性、中毒（氟馬西尼）167。2 巴比妥類 [構效關系]巴比妥酸[藥理作用] 鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉[作用機制]?促進GABA能神經(jīng)功能的效應?延長Cl通道開放時間增加Cl內(nèi)流超極化（抑制）?抑制Ca++依賴性遞質釋放[臨床應用]?鎮(zhèn)靜催眠苯二氮卓類代替[不良反應]?呼吸抑制、誘導肝藥酶、停藥反跳、易成癮掌握內(nèi)容1. 苯二氮卓類藥物的作用、機制和用途2. 巴比妥類藥作用的特點167。1 抗精神病藥腦內(nèi)四條多巴胺能神經(jīng)通路：1 黑質紋狀體錐體外系運動功能2 中腦邊緣系統(tǒng)3 中腦皮質系統(tǒng)（情感、精神活動）4 結節(jié)漏斗內(nèi)分泌（下丘腦垂體）根據(jù)化學結構可分為一、吩噻嗪類二、硫雜蒽類三、丁酰苯類四、其他類一、吩噻嗪類氯丙嗪（冬眠靈）[體內(nèi)過程]?吸收不規(guī)則個體差異大?分布血漿蛋白 。腦內(nèi)濃度高脂肪內(nèi)蓄積 ?肝臟代謝 ?腎排泄[藥理作用及機制]阻斷中樞D2R、阻斷外周αR、MR1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）抗精神病作用阻斷中腦邊緣和中腦皮層D2R（2）鎮(zhèn)吐作用強大 阻斷CTZ的D2R但不能對抗前庭刺激引起的嘔吐（如暈動癥）（3）對體溫調節(jié)的影響抑制下丘腦體溫調節(jié)中樞,使體溫調節(jié)失靈,使體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降。2. 植物神經(jīng)系統(tǒng)阻斷外周αR、MR3. 內(nèi)分泌系統(tǒng)阻斷下丘腦垂體D2R[臨床應用]1. 精神分裂癥2. 嘔吐和頑固性呃逆3. 低溫麻醉與人工冬眠[不良反應]1. 常見不良反應：中樞抑制；αR、MR阻斷；局部刺激2. 錐體外系反應:①帕金森綜合癥②靜坐不能③急性肌張力障礙④遲發(fā)性運動障礙3. 心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)4. 過敏反應5. 精神異常6. 驚厥與癲癇7. 急性中毒[藥物相互作用和禁忌癥]（二）其他吩噻嗪類藥物掌握內(nèi)容氯丙嗪的藥理作用、作用機制、應用氯丙嗪嚴重的不良反應及其防治方法 第十九章鎮(zhèn)痛藥?解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥?鎮(zhèn)痛藥提高痛閾減輕情緒反應、鎮(zhèn)靜不影響知覺致欣快，易成癮阿片受體?分布廣泛，自脊髓至大腦皮層均有存在?與疼痛刺激的傳入、痛覺的整合及感受有關，或與精神情緒、咳嗽反射、胃液分泌等有關一、嗎啡[藥理作用]（1）鎮(zhèn)痛作用強大對內(nèi)臟絞痛須配合解痙藥（2）鎮(zhèn)靜、致欣快消除疼痛引起的情緒反應（3）抑制呼吸降低呼吸中樞對CO2的敏感性（4）鎮(zhèn)咳 抑制延髓咳嗽中樞（孤束核）（5）其他 ①縮瞳 ②嘔吐CTZ、膽道、[作用機制]興奮阿片μ受體 [臨床應用][不良反應]1. 一般反應 2. 耐受性及依賴性3. 急性中毒 針尖樣瞳孔、呼吸抑制 1）人工呼吸/給氧 2）納洛酮 3）尼可剎米 [禁忌癥] 掌握內(nèi)容 嗎啡、度冷丁的藥理作用、臨床應用、主要不良反應 Chap20 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、作用機理解熱鎮(zhèn)痛消炎藥可以抑制PG合成酶（COX），減少PG合成，而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛抗炎的作48 / 48前列腺素（PG）?下丘腦體溫調節(jié)中樞 ?致痛，痛覺增敏?擴張血管，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛1．解熱作用發(fā)熱機制：內(nèi)熱原→中樞PG↑→體溫調節(jié)中樞→體溫↑機理：抑制中樞COX→PG↓→解熱特點：降低發(fā)熱者體溫，對正常者無影響2．鎮(zhèn)痛作用疼痛機制PGS→痛覺增敏、致痛；炎癥局部內(nèi)壓力特點 1）中等程度的鎮(zhèn)痛作用2）不產(chǎn)生欣快感與成癮性機理 抑制外周COX，PGs合成和釋放↓，鎮(zhèn)痛3．抗炎作用機制：炎癥、損傷→炎癥介質↑→紅、腫、熱、痛機理： ★抑制外周COX2 ，減少PGs的合成★抑制某些細胞黏附分子的表達?可用于風濕性、類風濕性關節(jié)炎（PGs、緩激肽、His、5HT、H+、K+等）炎癥介質三、藥物的分類 ??非選擇性COXCOX抑制藥––水楊酸類––苯胺類––吡唑酮類––其它有機酸類??選擇性COXCOX22抑制藥水楊酸類—乙酰水楊酸（阿司匹林）體內(nèi)過程：吸收（pH值）；分布（蛋白結合）代謝（能力有限）；排泄（尿液PH【藥理作用及應用】解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕作用抗血小板聚集抑制環(huán)氧酶→TXA2↓→抑制血栓形成不良反應和注意事項】胃腸道反應凝血障礙水楊酸反應過敏反應瑞氏綜合癥13 掌握內(nèi)容Aspirin的藥理作用、機制、臨床應用、不良反應167。1 利尿藥[定義] 是直接作用于腎臟，促進電解質（特別是鈉）和水的排出，從而增加尿量的藥物[分類]1. 高效利尿藥：呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）髓袢升支粗段2. 中效利尿藥：噻嗪類氫氯噻嗪。遠曲小管近端3. 低效利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶，遠曲小管、集合管一、 利尿作用的生理基礎二、 ??尿的生成腎小球—濾過 球管平衡脫水藥作用部位三、 腎小管、集合管—濃縮和稀釋 對水、電解質的重吸收和分泌 利尿藥作用部位二、常用利尿藥（一）高效利尿藥（髓袢利尿藥）呋塞米[利尿作用]?部位：髓袢升支粗段（髓質部和皮質部）?機制：抑制K+Na+2Cl共同轉運子—降低稀釋功能髓質高滲難以維持—降低濃縮功能排出大量等滲尿液?特點：作用快、強、短暫[體內(nèi)過程]原形腎臟排出，受腎功能和競爭分泌系統(tǒng)藥物的影響[臨床應用]