藥物代謝動(dòng)力學(xué)-習(xí)題-預(yù)覽頁
【正文】 答：1) 藥物因素：①藥物的脂溶性 ： 通常用正丁醇/水分配系數(shù)反映藥物的脂溶性大小，對(duì)于被動(dòng)擴(kuò)散的藥物而言， 脂溶性大的藥物容易透過血腦屏障。③電荷性改變 ④各種原因引起的腦損傷如腦缺血、缺氧，腦外傷等均可不同程度地影響血腦屏障的通透性。PGP將毒物從細(xì)胞排出胞外，保護(hù)相應(yīng)組織，免受毒物的危害。舉例說明藥代動(dòng)力學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用1舉例說明藥代動(dòng)力學(xué)在藥物化學(xué)中的應(yīng)用作業(yè)二一、名詞解釋消除；前體藥物；有些藥物本身沒有藥理活性，需在體內(nèi)經(jīng)代謝激活，才能發(fā)揮作用，稱這種藥物為前體藥物(prodrug)。另一方面，許多外源性的化學(xué)異物包括許多藥物可以選擇性地抑制某些P450酶，使其活性明顯降低，因而可以抑制其對(duì)其它化學(xué)異物的代謝影響藥物代謝的因素？答：一．代謝相互作用 二． 種屬差異性 三． 年齡和性別差異四． 遺傳變異性 五．病理狀態(tài)藥物的體內(nèi)代謝研究的過程？答：藥物的體內(nèi)代謝研究主要是在整體水平上進(jìn)行的，給予一定劑量的藥物后，于不同的時(shí)間段分別收集膽汁、尿液和糞便，然后采用HPLC、LCMS和LCMS/MS等方法從膽汁、尿液和糞便尋找藥物的代謝產(chǎn)物（包括Ⅰ相和Ⅱ相代謝物），并對(duì)代謝產(chǎn)物進(jìn)行初步的分析和鑒定，最終確定藥物在體內(nèi)的代謝途徑。二、問答題藥物的吸收時(shí)間曲線可為緩釋制劑提供的信息有哪些？答：中國(guó)SFDA推薦使用的AUC計(jì)算方法答：MRT與半衰期的關(guān)系？答：對(duì)于靜脈注射給藥的MRT是一種類似于半衰期(t1/2)的統(tǒng)計(jì)矩。一般在吸收相和平衡相各有23個(gè)取樣點(diǎn)，消除相內(nèi)有45個(gè)取樣點(diǎn)。進(jìn)行相對(duì)生物利用度研究時(shí)，首先考慮選擇國(guó)內(nèi)外已經(jīng)上市的相同劑型的制劑或被仿制的原制劑為參比制劑。Cmax和Tmax的大小綜合反映藥物制劑的吸收、分布、排泄和代謝情況，在同一受試者中，Cmax和Tmax主要與藥物制劑有關(guān)，其他參數(shù)T1/MRT和血藥濃度也可用作生物等效性評(píng)價(jià)的指標(biāo)。而用非房室模型分析，不管指數(shù)項(xiàng)有多少，都可以比較各組參數(shù)，如AUC、MRT、Cl等。3．消除速率和半衰期不再為常數(shù)，而與初濃度
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