藥物代謝動力學-習題(完整版)
【正文】 分子底物，也能代謝小分子的底物3．P450酶存在有明顯的種屬、性別和年齡的差異，不同種屬、性別和年齡的個體，其P450酶的量、種類、活性均有不同4．P450酶具有多態(tài)性，即同一種屬的不同個體間某一P450酶的活性存在較大的差異，可將個體按代謝速度的快慢分為快代謝型RM或強代謝型EMs及慢代謝型SM或弱代謝型PMs。3）藥物相互作用 ：某些藥物可能通過作用于同一載體，而影響藥物的轉(zhuǎn)運。 3) 可以同時研究藥物對粘膜的毒性。3）膜對轉(zhuǎn)運的藥物量無飽和現(xiàn)象。它需要載體，存在飽和性以及類似物間的競爭性，但不需要能量吸收：是指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程。首過效應：口服給藥，藥物在到達體循環(huán)之前，經(jīng)腸道、腸壁和肝臟的代謝分解，使進入體內(nèi)的相對藥量降低，這種現(xiàn)象稱之為首過效應(first pass effect)。4）無競爭性抑制作用。 4) 由于Caco2細胞來源于人, 不存在種屬的差異性。 血腦屏障的特點？答： 藥物的相互作用對吸收的影響？ 藥物分布的影響因素？ 藥物腎排泄的影響因素？ PGP的生理功能？答：在人中，PGP主要表達于一些特殊組織如腸、腎、肝、腦血管內(nèi)皮、睪丸和胎盤等，成為血腦屏障、血睪屏障和胎盤屏障的一部分。5．P450酶具有可誘導和可抑制性，一方面很多化學異物（其中包括藥物）可對P450酶產(chǎn)生誘導作用，使某些P450酶的量和活性明顯增加。在每個時相應有足夠的取樣點。生物利用度研究就是在同一受試者中比較兩個制劑AUC大小。2．低濃度時為近似的一級過程。4．AUC與劑量不成比例。非房室模型與房室模型的優(yōu)缺點比較？答：非房室模型的最基本的優(yōu)點是限制性假設較少，只要求藥時曲線的尾端符合指數(shù)消除，而這一點容易被實驗所證實。對于血藥濃度時間曲線變化規(guī)則不明顯的制劑如緩、控釋制劑，取樣點應相應增加。藥物的體外代謝研究方法有哪些？答：肝微粒體體外溫孵法重組P450酶體外溫孵法．肝細胞體外溫孵法.離體肝灌流法肝切片法藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化步驟？靜脈滴注給藥的動力學特
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