藥物動(dòng)力學(xué)概述ppt課件(完整版)
【正文】 ? 可以定量的比較藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度的快慢 ? 單位：時(shí)間的倒數(shù)， min1或 h1 ? 速率參數(shù)具有加和性 ? 常見的速率常數(shù)有： ? k : 總消除速率常數(shù) ? ka: 吸收速率常數(shù) ? ke: 尿藥排泄速率常數(shù) ? k12:二室模型中，藥物從中央室向周邊室轉(zhuǎn)運(yùn) 的一級速率常數(shù) ? k21:二室模型中，藥物從周邊室向中央室轉(zhuǎn)運(yùn)的一級速率常數(shù) ? k10:二室模型中，藥物從中央室消除的一級速率常數(shù) ? kb:生物轉(zhuǎn)化速率常數(shù) ? 半衰期 （ half life, t1/2） – 指血漿藥物濃度（或量）下降一半所需的時(shí)間 → 血漿半衰期 /消除半衰期 – 生物半衰期 （ biological half life） → 藥物效應(yīng)（生物效應(yīng)）下降一半所需的時(shí)間 – 用 t1/2表示，單位：時(shí)間單位 – t1/2可幫助了解藥物的消除速度，為臨床給藥提供指導(dǎo)。 ? CL是肝、腎消除能力的總和，與 F值成反變 ? 肝清除率低，首過消除少， F大； ? 肝清除率高，首過消除多， F小 ? CL = =Vd? k CdtdX。 t1/2的意義 1. 反映機(jī)體消除藥物的能力與消除藥物的快慢程度； 2. 一次用藥后經(jīng)過 5個(gè) t1/2后體內(nèi)藥物基本清除干凈； 3. 按 t1/2的長短常將藥物分為 5類： 超短效 為 t1/2≤1h，短效 為 1～ 4 h， 中效 為 4～ 8 h， 長效 為 8～ 24 h，超長效 為 24 h； 4. 肝腎功能不良者，藥物的 t1/2將相應(yīng)延長，此時(shí)應(yīng)依據(jù)病人肝腎功能調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。 ? 特點(diǎn) ：半衰期隨劑量的增加而延長；藥物從體內(nèi)消除的時(shí)間取決于劑量的大小 消除 5單位 /h /h /h 消除 /h /h /h 濃度 對數(shù)濃度 時(shí)間 零級 一級 時(shí)間 零級 一級 Time (h) B mg/ml Time (h) A log Time (h) C 狗 iv乙醇后血漿乙醇的時(shí) 量曲線。 ? 一室模型： 體內(nèi)藥物瞬時(shí)在各部位達(dá)到平衡，即給藥后血液中濃度和全身各組織器官部位濃度迅即達(dá)到平衡 ? 二室模型： 藥物在某些部位的藥物濃度和血液中的濃度迅速達(dá)平衡，而在另一些部位中的轉(zhuǎn)運(yùn)有一速率過程，但彼此近似，前者被歸并為中央室，后者則歸并成為外周室 ? 三室模型： 轉(zhuǎn)運(yùn)到外周室的速率過程有較明顯快慢之分 1 一室開放模型 靜脈注射 k 1 一室開放模型 一級動(dòng)力學(xué)吸收 ka k 1 2 二室開放模型 靜脈注射 k12 k21
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