02-第二章--藥物代謝動(dòng)力學(xué)(編輯修改稿)
2025-08-22 02:42 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 pH是決定藥物分布的重要因素， 一般弱堿性藥物在細(xì)胞內(nèi)（ pH 約 ）濃度較 高，弱酸性藥物在細(xì)胞外液（ pH 約 ）濃度較 高。利用這一原理對(duì)藥物中毒進(jìn)行解毒。 （ 5）體內(nèi)屏障 ① 血腦屏障 (blood brain barrier)： 能阻礙許 多大分子、極性高的藥物；只有脂溶性高的藥物 才能通過(guò)。炎癥時(shí)，通透性增加。 ② 胎盤屏障 (placental barrier)：幾乎所有藥 物都能穿過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒，只是程度和快慢 不同。 ③ 血 眼屏障 (bloodeye barrier) 3. 代謝 （ metabolism,Biotransformation） 部位： 主要在肝臟，其它如胃腸、肺、 皮膚、腎。 步驟： 分兩步反應(yīng)。 30 代 謝 I相 II相 藥物 結(jié)合 藥物 無(wú)活性 活性 ?或 ? 結(jié)合 結(jié)合 藥物 親脂 親水 排 泄 細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng) (cytochromeP450 ,CYP450) 為一類亞鐵血紅素 硫醇鹽蛋白的超家 族，是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng) , 故又稱 肝藥酶 . 特性： 專一性低； 酶活性有限 ,易飽和 。 個(gè)體差異 ,種屬差異大； 易受藥物 誘導(dǎo)或抑制 。 32 4. 排泄 (Excretion)： ? 腎臟（主要） ? 消化道 ? 肺 ? 皮膚 ? 唾液 ? 乳汁等 途徑 （ 1）經(jīng)腎臟排泄 ① 腎小球?yàn)V過(guò)： 絕大多數(shù)游離型藥物和其代謝產(chǎn)物均可濾過(guò) 。 血細(xì)胞、大分子物質(zhì)及結(jié)合型的藥物 不能 濾過(guò) 。 ② 腎小管分泌：近曲小管細(xì)胞能以主動(dòng)方式將藥物自血漿分泌入腎小管內(nèi)。 ③ 腎小管重吸收 腎臟主要在遠(yuǎn)曲小管以被動(dòng)擴(kuò)散的方式 對(duì)腎小管內(nèi)藥物進(jìn)行重吸收。 （ 2）消化道排泄 胃腸道壁脂質(zhì)膜 （被動(dòng)擴(kuò)散） 血液中藥物 胃腸腔 腸上皮細(xì)胞 P糖蛋白 （主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)） 血液中藥物 腸道 38 Liver Gut Feces excretion Portal vein 膽汁排泄 (biliary excretion) 和 肝腸循環(huán) (Enterohepatic recycling) Bile duct （ 3）其他排泄途徑 通過(guò)唾液、淚液、汗液、乳汁、肺、頭 發(fā)、皮膚等排泄。如：利福平。 藥物 藥物 吸收 代謝型 排泄 游離型藥物 體循環(huán) 結(jié)合型藥物 分布 作用部位 肝臟 膽囊 小腸 體 外 血管或 血管外 腸肝循環(huán) 第四節(jié)
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