02-第二章--藥物代謝動(dòng)力學(xué)-wenkub.com
2025-07-23 02:42 本頁面
【正文】 F = AUC (受試藥物 ) AUC (標(biāo)準(zhǔn)藥物 ) 100％ 生物等效性 (bioequivalence)：兩個(gè)藥學(xué)等同的藥品，若它們所含的有效成分的生物利用度無顯著差別，則稱生物等效。即經(jīng)任何途徑給予一定劑量藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。 Vd可用 L/kg表示。 Css= F D CL τ F：生物利用度； D：給藥劑量； τ ：給藥時(shí)間間隔 第六節(jié) 藥動(dòng)學(xué)重要參數(shù) 一、消除半衰期 消除半衰期 (elimination halflife, t1/2)通 常是指血漿消除半衰期，它是指血漿藥物濃度下 降一半所需的時(shí)間。 Ct = C0 ekt lg c t 第五節(jié) 體內(nèi)藥物的藥量 時(shí)間關(guān)系 時(shí)量關(guān)系 (timeconcentration relationship)： 是指血漿藥物濃度 (C)隨時(shí)間 (t)的改變而發(fā)生 變化的規(guī)律。 dc dt K = Ct = C0Kt Ct = C0 / 2時(shí)， t1/2 = C0 / K 零級(jí)動(dòng)力學(xué)的消除曲線 Ct = C0Kt 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 的特點(diǎn) （ 1） 恒量消除； （ 2） t1/2不恒定：它與初始血藥濃度（給藥 量）有關(guān)，劑量越大， t1/2 越長(zhǎng)。 dc dt kc = Ct=C0ekt lgCt = lgC0kt / t = lg(C0 / Ct) ( / k) Ct = C0/2時(shí)， t1/2 = / k 一級(jí)動(dòng)力學(xué)的消除曲線 lgCt = lgC0kt / Ct=C0ekt 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn) （ 1） 定比消除 :血中藥物消除速率與血中藥物濃度 成正比。如：利福平。 血細(xì)胞、大分子物質(zhì)及結(jié)合型的藥物 不能 濾過 。 步驟： 分兩步反應(yīng)。 （ 5）體內(nèi)屏障 ① 血腦屏障 (blood brain barrier)： 能阻礙許 多大分子、極性高的藥物；只有脂溶性高的藥物 才能通過。如硫噴妥鈉 先在血流量大的腦組織中發(fā)揮麻醉效應(yīng)，然后由 于脂溶性高又向血流量小的脂肪組織轉(zhuǎn)移，效應(yīng) 很快消失 。 (5) 靜脈注射給藥 (Intravenous) 直接將藥物注入血管 肌內(nèi)注射和皮下注射 (Intramuscular and subcutaneous injection) ? 被動(dòng)擴(kuò)散＋濾過，吸收快而全 ? 毛細(xì)血管壁孔半徑 40197。 ? 肺泡表面積大 （ 100200m2） ? 血流量大 (肺毛細(xì)血管面積 80 m2 ) (3) 經(jīng)皮給藥 (Transdermal) 脂溶性藥物可通過皮膚進(jìn)入血液。 特點(diǎn)： ① 選擇性 (specificity) ② 飽和性 (saturation)
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