藥物代謝動力學(xué)-習(xí)題-wenkub.com
2024-08-12 16:19 本頁面
【正文】 了解生物利用度的意義？答：生物利用度通常是指某口服劑量實際到達血液循環(huán)的分?jǐn)?shù)(F)，用于指藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，是評價制劑吸收程度的重要指標(biāo)。非線性藥物動力學(xué)的動力學(xué)特征？答：1．高濃度時為零級過程。此外，解決了不能用相同房室模型擬合全部實驗數(shù)據(jù)的問題。生物利用度和生物等效性評價的主要參數(shù)？答：在進行制劑的生物利用度和生物等效性評價時，主要考慮下列三個參數(shù)： ①血藥濃度時間曲線下面積（area under the curve, AUC） ②血藥濃度達峰時間（peak Time, Tmax） ③血漿藥物峰濃度（peak concentration, Cmax） 通常用AUC反映藥物的吸收程度，同一受試者，AUC大，表示吸收程度大。整個采樣時間至少應(yīng)為35 個半衰期，或采樣持續(xù)到血藥濃度為峰濃度的1/101/20。一個完整的血藥濃度時間曲線應(yīng)包括吸收相、平衡相和消除相。 ? （3）.血藥濃度時間曲線可分為三相即：吸收分布相、平衡相和消除相。 二、問答題藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后的活性有哪幾種變化？P450酶的生物學(xué)特性答：1．P450酶是一個多功能的酶系，可以催化60種以上的代謝反應(yīng)，它可作為單加氧酶、脫氫酶、還原酶、過氧化酶、酯酶等而催化代謝反應(yīng)2．P450酶對底物的結(jié)構(gòu)特異性不強，可代謝各種類型化學(xué)結(jié)構(gòu)的底物，每一種P450酶都有廣泛的底物，既能代謝大分子底物，也能代謝小分子的底物3．P450酶存在有明顯的種屬、性別和年齡的差異，不同種屬、性別和年齡的個體，其P450酶的量、種類、活性均有不同4．P450酶具有多態(tài)性，即同一種屬的不同個體間某一P450酶的活性存在較大的差異，可將個體按代謝速度的快慢分為快代謝型RM或強代謝型EMs及慢代謝型SM或弱代謝型PMs。1）血腦屏障上的功能胎盤屏障 PGP 存在于胎盤合胞體滋養(yǎng)層頂側(cè)面膜上。3）藥物相互作用 ：某些藥物可能通過作用于同一載體，而影響藥物的轉(zhuǎn)運。2）生理因素和病理因素：①滲透壓 ：高滲
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