臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)-wenkub.com
2025-01-02 22:10 本頁(yè)面
【正文】 ? 確定診斷，明確用藥目的； ? 制訂詳細(xì)的用藥方案； ? 及時(shí)完善用藥方案； ? 少而精和個(gè)體化。另外，受體的特性和密度不是固定不變的，而是可受多種因素的影響而發(fā)生調(diào)節(jié)改變。 藥物特異作用的機(jī)制 — 受體學(xué)說(shuō) ?藥物作為一種配體，其作用的強(qiáng)弱由兩個(gè)方面的因素決定。 ?受體激動(dòng)藥：有內(nèi)在活性的配體。藥物就是一種配體，只能和與之相應(yīng)的受體結(jié)合，這就是藥物作用特異性的根本原因。 各種不同的受體有特異的結(jié)構(gòu)和構(gòu)形 ， 受體上有多種功能部位 ， 受體的存在已得到多方證實(shí) ， 有的受體已能分離提純 ， 弄清了分子結(jié)構(gòu) ， 對(duì)受體的功能 、 信息的轉(zhuǎn)導(dǎo)等過(guò)程也有了相當(dāng)深的了解 。 曲線數(shù)值變異程度：平均值的標(biāo)準(zhǔn)差 藥物安全性： 治療指數(shù)： TI=LD50/ ED50， CSF=LD1/ED99 藥物作用 “ 量 ” 的概念 時(shí)效關(guān)系和時(shí)效曲線： ?起效時(shí)間 、 療效維持時(shí)間 、 作用殘留時(shí)間 、Tmax、 有效效應(yīng) 、 中毒效應(yīng) 。但任何量效曲線都能提供以下四種信息：最大作用強(qiáng)度，效價(jià)強(qiáng)度，曲線的斜率，曲線數(shù)值變異程度。 藥物作用 “ 量 ” 的概念 藥物作用的量的概念包括兩個(gè)方面：一是作用強(qiáng)度；二是作用時(shí)間。 藥物對(duì)機(jī)體的作用分為特異性和非特異性作用： 非特異性作用：部分藥物通過(guò)改變體表或體內(nèi)細(xì)胞內(nèi)外環(huán)境的理化性質(zhì)而發(fā)揮作用 。研究這些變異性與個(gè)體的各種協(xié)變量如年齡、性別、身高、體重、疾病狀況、聯(lián)合用藥等情況之間的關(guān)系。 靜脈給藥時(shí)： Css= X0/ Vd K τ 非靜脈給藥時(shí)： Css= FX0/ Vd K τ 藥代動(dòng)力學(xué)基本概念 藥時(shí)曲線： 以時(shí)間為橫坐標(biāo)，以藥物數(shù)量為縱坐標(biāo)作出的曲線。多次給藥時(shí)制定間隔τ，給予一定劑量 X0，后一次給藥的血藥濃度超過(guò)前一次，不斷積累，隨著給藥次數(shù)的增加，積累速率逐漸減慢，直至達(dá)穩(wěn)態(tài)水平。 藥代動(dòng)力學(xué)基本概念 表觀分布容積 （ Vd） ： 人體并非同質(zhì)單元 ，藥物在各組織中的濃度各不相同 ， 表觀分布容積是血藥濃度與體內(nèi)藥物間的一個(gè)比值 ，意指體內(nèi)藥物濃度按血漿中同樣濃度分布時(shí)所需的體液總?cè)莘e ， 并不代表具體的生理空間 。 2) 吸收后的首過(guò)代謝 研究 F的目的 : 1) 評(píng)價(jià)仿制藥品的生物等效性 。 t1/2= 反映藥物從體內(nèi)消除快慢的指標(biāo) ,是制定給藥方案的重要依據(jù) 。典型藥物有抗生素類(lèi)、磺
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