臨床藥物代謝動力學(xué)與藥效學(xué)(完整版)
【正文】 坐標(biāo)作出的曲線。 藥代動力學(xué)基本概念 表觀分布容積 （ Vd） ： 人體并非同質(zhì)單元 ，藥物在各組織中的濃度各不相同 ， 表觀分布容積是血藥濃度與體內(nèi)藥物間的一個比值 ，意指體內(nèi)藥物濃度按血漿中同樣濃度分布時所需的體液總?cè)莘e ， 并不代表具體的生理空間 。 t1/2= 反映藥物從體內(nèi)消除快慢的指標(biāo) ,是制定給藥方案的重要依據(jù) 。 影響因素有尿液的 pH、 肝腸循環(huán)等 。 有些藥物與血管外組織蛋白的結(jié)合也 明顯影響藥物的分布 。影響消化道吸收的主要因素有藥物、劑型、食物、消化道的功能狀態(tài)、首過效應(yīng)、藥物相互作用等。藥代動力學(xué)原理對涉及藥物的實驗設(shè)計及數(shù)據(jù)處理、對新藥研制、藥物制劑的體內(nèi)質(zhì)量控制，特別是臨床合理用藥具有重要的實用價值。 ?一、吸收：指藥物未經(jīng)化學(xué)變化而進入血液的過程。 從肺吸收：吸入給藥主要用于揮發(fā)性氣體麻醉藥。 非微粒體酶系 （ 特異性代謝酶 ） 影響藥物代謝的因素： 1） 遺傳因素：快 、 慢乙酰化型； 2） 藥酶的誘導(dǎo)和抑制；3） 肝血流量的改變； 4） 其它：年齡 、環(huán)境 、 晝夜節(jié)律 、 生理因素 、 病理因素等 。 有些藥物的消除速率在任何時間都是恒定的，稱為零級動力學(xué)過程， dc/dt=k0 k0稱為零級消除速率常數(shù)。 2) 考慮食物對于藥品吸收的影響 。此時每一間隔內(nèi)相應(yīng)時間的血藥濃度是相同的，此時稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度。也就是說，群體藥代動力學(xué)是建立病人的個體特征和藥物動力學(xué)參數(shù)之間的相互關(guān)系的一門科學(xué)，它將經(jīng)典的藥物動力學(xué)模型與統(tǒng)計學(xué)模型結(jié)合起來研究藥物在人體內(nèi)的典型處置過程。多數(shù)藥物在一定范圍內(nèi)當(dāng)藥物劑量增大時其作用也增強。 這些信息可以作為制定用藥方案的參考 。受體和配體之間多以氫鍵、離子鍵、范德華引力等相互作用，其結(jié)合是可逆的，所以多數(shù)藥物的作用也是可逆的。其一，藥物與受體結(jié)合的量的大小。 。其二，藥物內(nèi)在活性的大小。 藥物特異作用的機制 — 受體學(xué)說 ?內(nèi)在活性：配體和受體結(jié)合成復(fù)合物后激發(fā)相應(yīng)生理效應(yīng)的能力。 藥物特異作用的機制 — 受體學(xué)說 ? 受體的基本概念：受體是糖蛋白或脂蛋白構(gòu)成的實體 ， 存在于細(xì)胞膜 、 胞漿或細(xì)胞核內(nèi) 。 以藥物劑量為橫坐標(biāo)，以藥物效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖可得量效曲線，不同藥物的量效曲線可有很大差別。 臨床用藥中的藥效學(xué)問題 藥效學(xué)：研究藥物對機體的作用 、 作用機制及作用的量的規(guī)律的科學(xué) ，
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