臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)-閱讀頁
2025-01-20 22:10本頁面
【正文】 非特異性作用：部分藥物通過改變體表或體內(nèi)細(xì)胞內(nèi)外環(huán)境的理化性質(zhì)而發(fā)揮作用 。 2 特異性作用：大多數(shù)藥物通過不同機(jī)制參與或干擾靶器官的特定生物化學(xué)過程而發(fā)揮作用。 藥物作用 “ 量 ” 的概念 藥物作用的量的概念包括兩個(gè)方面：一是作用強(qiáng)度；二是作用時(shí)間。但絕大多數(shù)藥物的量效之間并非簡單的直線關(guān)系。但任何量效曲線都能提供以下四種信息：最大作用強(qiáng)度，效價(jià)強(qiáng)度，曲線的斜率，曲線數(shù)值變異程度。 效價(jià)強(qiáng)度：指藥物產(chǎn)生某一強(qiáng)度的效應(yīng)所需的劑量 。 曲線數(shù)值變異程度：平均值的標(biāo)準(zhǔn)差 藥物安全性： 治療指數(shù)： TI=LD50/ ED50， CSF=LD1/ED99 藥物作用 “ 量 ” 的概念 時(shí)效關(guān)系和時(shí)效曲線： ?起效時(shí)間 、 療效維持時(shí)間 、 作用殘留時(shí)間 、Tmax、 有效效應(yīng) 、 中毒效應(yīng) 。 藥物作用 “ 量 ” 的概念 ? 時(shí)效曲線與血藥濃度曲線的關(guān)系 多數(shù)情況下二者基本上是同步的 ， 但下列情況下例外： ? 1） 藥物需產(chǎn)生有活性的中間產(chǎn)物或經(jīng)其它中 ? 間步驟以間接方式起作用； ? 2） 受體飽和 ， 使藥效不能隨血濃增加而增大； 3) 有些藥物的作用與其血藥濃度的峰值關(guān)系 較大，而與血濃維持時(shí)間關(guān)系較小。 各種不同的受體有特異的結(jié)構(gòu)和構(gòu)形 ， 受體上有多種功能部位 ， 受體的存在已得到多方證實(shí) ， 有的受體已能分離提純 ， 弄清了分子結(jié)構(gòu) ， 對(duì)受體的功能 、 信息的轉(zhuǎn)導(dǎo)等過程也有了相當(dāng)深的了解 。 藥物特異作用的機(jī)制 — 受體學(xué)說 ? 受體的識(shí)別部位能識(shí)別結(jié)構(gòu)構(gòu)型與受體互補(bǔ)的特異物質(zhì)，并與之相結(jié)合而形成復(fù)合物。藥物就是一種配體，只能和與之相應(yīng)的受體結(jié)合，這就是藥物作用特異性的根本原因。只有少數(shù)藥物以共價(jià)鍵與其受體牢固結(jié)合，這類藥物的作用是不可逆的。 ?受體激動(dòng)藥：有內(nèi)在活性的配體。 ?部分激動(dòng)藥：內(nèi)在活性較弱。 藥物特異作用的機(jī)制 — 受體學(xué)說 ?藥物作為一種配體，其作用的強(qiáng)弱由兩個(gè)方面的因素決定。這一量除受藥物的濃度和受體的密度影響外，還取決于受體與藥物結(jié)合的親和力的大小。另外，受體的特性和密度不是固定不變的，而是可受多種因素的影響而發(fā)生調(diào)節(jié)改變。 受體的減敏：受體與激動(dòng)藥結(jié)合后產(chǎn)生生理效應(yīng)，本身對(duì)激動(dòng)藥的敏感性降低。 ? 確定診斷，明確用藥目的； ? 制訂詳細(xì)的用藥方案； ? 及時(shí)完善用藥方案； ? 少而精和個(gè)
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