藥物代謝動力學(xué)(7)-閱讀頁
2025-01-21 08:38本頁面
【正文】 = t1/2 則： t1/2 = lg 2 = 所以 t1/2 = C0 Ct K K K K 大多數(shù)藥物在常用量時(shí) ， 按一級動力學(xué)消除 。 藥物經(jīng)過若干 t1/2 后體內(nèi)剩余百分比 t1/2 倍數(shù) 體內(nèi)剩余分?jǐn)?shù) 體內(nèi)剩余百分比 0 1 100 1 1/2 50 2 1/4 25 3 1/8 4 1/16 5 1/32 6 1/64 7 1/128 （二）零級速率過程 是指血漿藥物濃度的變化速率是恒定的數(shù)值 。 其方程式為： dC/dt = K 0 C0 = K0 積分得 Ｃ t = C0 k0 t ， t = 當(dāng)： Ct = 1/2 C0 時(shí) t = t1/2 t1/2 = k0為 等差差值，是機(jī)體消除藥物的最大速度。 4. 重復(fù)給藥 ， 血漿藥物濃度 超比例地增加 ， 非常容易引起蓄積中毒 。 = Km+C VmC dt dC 三、藥代動力學(xué)的基本參數(shù) （一）速率常數(shù)（ rate constant， K） 使轉(zhuǎn)運(yùn)速率過程量化 Ke：一級速率消除速率常數(shù) Ku：一級尿藥排泄速率常數(shù) Ka：一級吸收速率常數(shù) K12：二室模型藥物從中央室 （ 1室 ） 進(jìn)入周邊室 （ 2室 ） 的速率常數(shù) K21：二室模型藥物從周邊室 （ 2室 ） 進(jìn)入中央室 （ 1室 ） 的速率常數(shù) K10：二室模型從中央室向體外消除的速率常數(shù) α ： 二室模型中的一級分布速率常數(shù) β ：二室模型中的一級消除速率常數(shù) K0：零級速率常數(shù) Vm ：非線性動力學(xué)過程藥物的最大消除速率 Km ：米氏常數(shù) ， 其為變化速率為最大速率一般時(shí)的濃度 三、藥代動力學(xué)的基本參數(shù) （二）半衰期 （ half life， t1/2） 分為：生物半衰期 血漿半衰期 消除半衰期 血漿藥物濃度下降一半 （ 50％ ） 所需要的時(shí)間 。 按一級速率消除的藥物，經(jīng)過 46個(gè) t1/2，體內(nèi)藥物基本消除。 即體內(nèi)藥量 （ A） 與血漿藥物濃度 （ C） 之比 。 X0 （ mg ） C0（ mg/L） 血漿 3L 細(xì)胞間液 11L 細(xì)胞內(nèi)液 32L 70kg體重， 全身總體液量： 46L （四）清除率（ clearance， CL） CL= t1/2= ke = 所以 CL = ke h1 總清除率 Cls = Cl肝 ＋ Cl腎 ＋ Cl其他 ke t1/2 t1/2 Vd 是指單位時(shí)間內(nèi)整個(gè)機(jī)體或某器官在單位時(shí)間內(nèi)清除相當(dāng)多少毫升血中所含的藥物。 峰濃度 （ Cmax） ：藥物在體內(nèi)達(dá)到的最高濃度 。 t Cmax Tmax 血藥濃度(mg/L) 藥 時(shí)曲線 時(shí)間 代謝排泄相 Cmax 潛伏期 持續(xù)期 殘留期 MTC MEC Tmax 血藥濃度(mg/L) 吸收分布相 （六）達(dá)峰時(shí)間和達(dá)峰濃度 藥 時(shí)關(guān)系 ：血藥濃度隨時(shí)間的推移而變化的關(guān)系 。 達(dá)峰時(shí)間 （ Tmax） ：用藥后達(dá)到藥峰濃度的時(shí)間 。 即： F = A/D 100% A：進(jìn)入體循環(huán)的藥量； D：用藥總量。 F＝ 100% 曲線下面積 (AUC ， area under the curve) ：血藥濃度隨時(shí)間變化的積分值；代表藥物被吸收的總量 。 此時(shí)的血漿藥物濃度的極限值（ Css 分次給藥血藥濃度則上下波動；恒速靜脈滴注時(shí)血藥濃度可以平穩(wěn)地到達(dá) Css 。 成正比 ， 不影響達(dá)到 Css的時(shí)間及高度 。 ， 首劑加倍 ， 可以迅速到達(dá)Css
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1