藥物代謝動(dòng)力學(xué)(2)-閱讀頁(yè)
2025-06-10 18:20本頁(yè)面
【正文】 衰期 是指藥物在體內(nèi)消除一半所需的時(shí)間，或者血藥濃度降低一半所需的時(shí)間。 血漿半衰期的臨床意義： ①可根據(jù)半衰期確定給藥間隔時(shí)間。預(yù)測(cè)停藥后藥物基本消除的時(shí)間。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 ③預(yù)測(cè)連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間（坪值時(shí)間）。如需立即達(dá)到穩(wěn)態(tài)的血藥濃度，臨床上常采用口服首劑加倍或靜注 。按 t1/2=， t1/2=，即需 50%。 答案： 經(jīng)過 4～ 5個(gè)半衰期給藥大約經(jīng)過 6～ 7天可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 表觀分布容積 是描述藥物在體內(nèi)分布的藥動(dòng)學(xué)的重要參數(shù) 。 公式： Vd = A／ C A：給藥量； C:當(dāng)藥物在體內(nèi)分布平衡時(shí)血漿藥物濃度 (mg／ L) 四、代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 表觀分布容積的臨床意義： ?它是表示藥物在體內(nèi)分布范圍的藥動(dòng)學(xué)的重要參數(shù)。 ?根據(jù) Vd可推算體內(nèi)藥物總量、血藥濃度、達(dá)到某血藥濃度所需藥物劑量以及藥物排泄速度。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 知識(shí)鏈接 —— 人體的體液包括哪些？ 人體的體液包括細(xì)胞外液和細(xì)胞內(nèi)液，約占機(jī)體總重量的 60%。如一個(gè)體重 70公斤重的成人，體液約為 42L；細(xì)胞外液 14L；細(xì)胞內(nèi)液 28L；血漿 ；組織液 。 藥物若能被組織細(xì)胞選擇性結(jié)合，則其 Vd遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于生理性總?cè)莘e。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 影響表觀分布容積的因素： ?藥物的低脂性 、 高血漿蛋白結(jié)合率 、 與組織結(jié)合率低； ?藥物的高脂溶性 、 低血漿蛋白結(jié)合率 、 與組織結(jié)合率高溶 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 藥 時(shí)曲線下面積 (area under the curve， AUC) AUC是一個(gè)可用實(shí)驗(yàn)方法測(cè)定的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo)。 時(shí)量曲線某一時(shí)間區(qū)段下的AUC反映該時(shí)間內(nèi)的體內(nèi)藥量。 AUC的單位是 μg﹒ml 1﹒h ，它是計(jì)算生物利用度的基礎(chǔ)數(shù)值。 F介于 0與 1之間， F=0代表完全不吸收， F=1表示完全吸收。 （ bioavailability， F） %1 0 0% ??靜注口服）（A U CA U C絕對(duì)生物利用度 %1 0 0% ??參比被試）（A U CA U C相對(duì)生物利用度 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 生物利用度的意義： ① 它是生物藥劑學(xué)的一項(xiàng)重要參數(shù) ， 也是評(píng)價(jià)藥劑質(zhì)量 、 生物等效性的重要指標(biāo) 。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 生物利用度的意義： ③ 相對(duì)生物利用度主要用于比較兩種制劑的吸收情況。在臨床上對(duì)生物利用度變化大的藥物（如地高辛）應(yīng) 注意 使用過程中不要經(jīng)常變換廠家或批號(hào)。 課堂討論 如左圖，同一藥物相同劑量的 3種制劑，在口服后分別測(cè)得的 3條藥 時(shí)曲線 (A、 B、 C)，其血藥曲線下面積（ AUC）值均相等，討論 3種制劑的療效那個(gè)最好？為什麼？ 課堂活動(dòng) 答案： B藥療效最好。 課堂活動(dòng) 給予一個(gè) 70Kg體重患者地高辛 ，測(cè)其血漿藥物濃度為 ，計(jì)算其 Vd，并說明其分布趨勢(shì) 。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 指單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥物，又稱 恒比消除 。 如將血藥濃度的對(duì)數(shù)與時(shí)間作圖，則為一直線，絕大多數(shù)藥物都是按恒比消除。由于藥時(shí)曲線下降部分在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)上呈曲線，故又稱 非線性消除 。 藥物消除動(dòng)力 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 有些藥物如阿司匹林、苯妥英鈉、華法林、乙醇等在低濃度時(shí)呈一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，在高濃度時(shí)受酶活性或轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制限制，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。 清除率（ clearance， CL）指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)，即每分鐘有多少毫升血中藥量被清除。min － 1Vd 或 清除率 腎清除率 是指單位時(shí)間內(nèi)腎臟清除藥物的血漿容積，它可以由尿中藥物濃度及單位時(shí)間尿量的乘積與當(dāng)時(shí)血漿藥物濃度的
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