藥物代謝動力學(2)-免費閱讀
【正文】 Vd 或 由于藥時曲線下降部分在半對數(shù)坐標上呈曲線，故又稱 非線性消除 。 課堂討論 如左圖，同一藥物相同劑量的 3種制劑，在口服后分別測得的 3條藥 時曲線 (A、 B、 C)，其血藥曲線下面積（ AUC）值均相等，討論 3種制劑的療效那個最好？為什麼？ 課堂活動 答案： B藥療效最好。 F介于 0與 1之間， F=0代表完全不吸收， F=1表示完全吸收。 藥物若能被組織細胞選擇性結合，則其 Vd遠遠大于生理性總容積。 公式： Vd = A／ C A：給藥量； C:當藥物在體內分布平衡時血漿藥物濃度 (mg／ L) 四、代動力學參數(shù)及其意義 表觀分布容積的臨床意義： ?它是表示藥物在體內分布范圍的藥動學的重要參數(shù)。如需立即達到穩(wěn)態(tài)的血藥濃度，臨床上常采用口服首劑加倍或靜注 。 立即達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的方法 四、藥代動力學參數(shù)及其意義 血漿半衰期 是指藥物在體內消除一半所需的時間，或者血藥濃度降低一半所需的時間。約經(jīng)過 5個半衰期，給藥速度與消除速度趨于相等，用藥量與消除量達到動態(tài)平衡時，鋸齒形曲線將在某一水平范圍內波動，即到穩(wěn)態(tài)血藥濃度 （ steady state plasma concentration， Css） 。 持續(xù)期 指藥物維持有效濃度的時間，這與藥物的吸收及消除速度有關。 膽汁排泄 二、藥物的體內過程 有些藥物可自簡單擴散的方式由乳汁排泄 ， 乳汁略呈酸性 ， 又富含脂質 ， 所以脂溶性高的藥物和弱堿性藥物如嗎啡 、 阿托品等可自乳汁排出 。 藥酶誘導劑 藥酶誘導作用 可解釋連續(xù)用藥產(chǎn)生的耐受性、交叉耐受性、停藥敏化現(xiàn)象、藥物相互作用、遺傳差異、個體差異等。 其中主要的氧化酶系是細胞色素 P450， 由于其與CO結合后的吸收光譜主峰在 450nm處而命名 。故孕婦用藥應謹慎 ， 防止造成胎兒中毒或致畸 。 （ distribution） 藥物從血循環(huán)通過多種生理 二、藥物的體內過程 影響藥物分布的因素 1 藥物與血漿蛋白的結合 2 體液的 pH 3 器官血流量 4 組織的親和力 5 特殊屏障 結合率高的藥物 被置換的藥物 引起后果 長效磺胺類 、 水楊酸類 、 保泰松 、 呋塞咪 磺酰脲類 血糖過低 保泰松 、 羥布宗 、 水楊酸類 、 氯貝丁酯 、苯妥英鈉 雙香豆素、華法林 凝血障礙導致出血 水楊酸類 、 磺胺類 、呋塞咪 甲氨蝶呤 血細胞減少癥、血質不調 乙胺嘧啶 奎寧 金雞鈉反應、中性白 C減少 呋塞咪 水合氯醛 出汗 ,臉潮紅 ,血壓升高 維拉帕米 卡馬西平、苯妥英鈉 增強兩藥毒性 水楊酸類 維拉帕米 增強維拉帕米降壓效應及其毒性 表 藥物在血漿蛋白的置換關系 二、藥物的體內過程 血腦屏障 指血 腦之間有一種選擇性阻止各種物質由血入腦的屏障。指一些不溶于脂質而與機體生理代謝有關的物質如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助細胞膜上的某些特異性蛋白質 通透酶而擴散。 解離型極性大，脂溶性小，難以擴散； 而非解離型極性小，脂溶性大，容易擴散。 特點 :是在轉運過程中不消耗能量； 不需載體，無飽和性； 沒有競爭性抑制。 而弱堿性藥物則相反 ， 在酸性環(huán)境下易解離 ， 在堿性中不易解離 。 一、藥物的跨膜轉運 二、藥物的體內過程 影響藥物吸收的因素 藥物的理化性質及劑型； 給藥途徑； 吸收環(huán)境 吸收 藥物自給藥部位進入血液循環(huán)的過程稱為吸收。 因此 治療孕婦疾病 ,可用潑尼松；治療胎兒疾病宜用地塞米松。 二、藥物的體內過程 藥 酶 藥物在肝臟進行生物轉化需要酶的參與 ， 簡稱藥酶 。 藥酶抑制劑酶 凡能使肝藥酶的活性增強或合成加速的藥物。 腎排泄 影響藥物排泄因素： 尿量 尿液 pH值 尿液 pH值的改變可影響藥物排泄 。
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