藥物代謝動力學(11)-免費閱讀
【正文】 根據(jù)靶濃度確定藥物劑量的步驟 二、維持量（ Maintenance dose） 臨床多采用多次間歇給藥或是持續(xù)滴注，以使穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度維持在一個治療濃度范圍。 胎盤屏障 （ Placental barrier） 3. 代謝（生物轉(zhuǎn)化 ) Metabolism, Biotransformation 代謝部位： 主要在肝臟， 其它如胃腸、肺、皮膚、腎 Phase I 藥物 結(jié)合 藥物 無活性 活性 ?或 ? 藥物 親脂 親水 排 泄 氧化、還原、水解引入或脫去基團 (OH、CH NH SH) Phase II 結(jié)合 結(jié)合 內(nèi)源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸與藥物或 I期反應(yīng)代謝物結(jié)合 代謝步驟和方式 藥物氧化代謝 (Oxidation) CYP1A1/2 CYP1B1 CYP2A6 CYP2B6 CYP2E1 CYP3A4/5/7 CYP2C19 CYP2C9 CYP2C8 NonCYP enzymes CYP 2D6 細胞色素 P450單氧化酶系 ? 藥酶誘導 (Induction)：苯巴比妥、利福平，環(huán)境污染物等 自身耐受性 (引起耐藥 ) 交叉耐受性 (同一藥物代謝酶的底物 ) ? 藥酶抑制 (Inhibition)： 西米替丁、普羅地芬等競爭代謝途徑而導致藥物代謝酶被抑制。 ， 除蛋白質(zhì)外 ， 血漿中的溶質(zhì)均能通過 3．主動轉(zhuǎn)運 (Active transport) 逆濃度梯度，耗能 特異性（選擇性） 飽和性 競爭性 需依賴細胞膜內(nèi)特異性載體轉(zhuǎn)運 5氟脲嘧啶、甲基多巴等 特點： 4．易化擴散 (Facilitated diffusion。 第二章 藥物代謝動力學 Pharmacokiics 內(nèi)容提要 第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運 濾過 簡單擴散 載體轉(zhuǎn)運 第二節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 吸收 分布 代謝 排泄 第三節(jié) 房室模型 第四節(jié) 藥物消除動力學 一級消除動力學 零級消除動力學 第五節(jié) 體內(nèi)藥物的藥量 時間關(guān)系 一次給藥的藥 時曲線下面積 多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 第六節(jié) 藥物代謝動力學重要參數(shù) 半衰期 清除率 表觀分布容積 生物利用度 第七節(jié) 藥物劑量的設(shè)計和優(yōu)化 維持量 負荷量 教學基本要求 掌握：膜兩側(cè) pH對藥物跨膜轉(zhuǎn)運的影響及其有關(guān)運算；掌握首過消除、生物利用度、表觀分布容積的藥理學意義和計算公式；掌握肝藥酶的特性、肝藥酶誘導劑、肝藥酶抑制劑及其對藥物作用的影響；掌握腎小管重吸收和肝腸循環(huán)的藥理學意義及兩者對藥物作用的影響；掌握藥物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲線、房室模型、多次定時定量重復給藥的動力學及其計算；掌握藥物的消除速率常數(shù)（ K）、半衰期（ t1/2）、消除率（ Cl）、穩(wěn)態(tài)血濃 (Css)等的藥理學意義及其表達公式。 Carriermediated diffusion） 需特異性載體 Glucose, Iron, 5fluorouracil, calcium, lead 順濃度梯度，不耗能 藥物的體內(nèi)過程 Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion 第 二 節(jié) 從給藥部位進入全身循環(huán) (1) 口服給藥 (Oral ingestion) 吸收部位 ? 停留時間長，經(jīng)絨毛吸收面積大 ? 毛細血管壁孔道大，血流豐富 ? pH58，對藥物解離影響小 主要在小腸 1．吸收 (Absorption) 胃腸
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