藥物代謝動(dòng)力學(xué)(11)-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 、組成和藥物 Vd的關(guān)系 Acidic drugs Basic drugs Amphoteric drugs Neutral drugs 堿性藥物因在組織內(nèi)蓄積而致高 Vd值 部分常用藥物的 Vd 總體液： 42 L ? 推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布范圍 Digoxin： ng/ml Vd = 645 L 主要分布于肌肉（包括心肌，其濃度為血濃 30倍）和脂肪組織 ? 計(jì)算用藥劑量： Vd=D/C Vd的臨床應(yīng)用意義 藥物到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)的相對(duì)量和速度 2. 吸收速度： 比較 Tmax ? 絕對(duì)生物利用度 ： F = ? 100% AUC血管外 AUC靜注 不同制劑 AUC比較 F = (AUC受試制劑 ? AUC標(biāo)準(zhǔn)制劑 ) 100% 四、生物利用度（ Bioavailability ） 1. 吸收相對(duì)量 ? 相對(duì)生物利用度 ： 同一受試人群口服 地高辛（ digoxin） A制藥公司產(chǎn)品 B制藥公司生產(chǎn)的兩批產(chǎn)品 藥物劑量的設(shè)計(jì)和優(yōu)化Dosage design and Optimization 第二章 第 六 節(jié) 一、靶濃度（ target concentration） 安全有效的平均穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度（ Css） 根據(jù)靶濃度計(jì)算給藥劑量和制定給藥方案，藥后還應(yīng)及時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度，調(diào)整劑量，以始終準(zhǔn)確地維持在靶濃度水平。 藥物通過胎盤的轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要是簡(jiǎn)單擴(kuò)散。 （ =10?10m ）， 僅水 、 尿素等小分子水溶性物質(zhì)能通過 ， 分子量 100者即不能通過 水溶性小分子藥物通過細(xì)胞膜的水通道，受流體靜壓或滲透壓的影響。 了解：藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的主要形式和特點(diǎn)；了解藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化（代謝）的概念及主要方式；了解藥物排泄的概念和排泄的主要途徑。 硝苯地平貼皮劑、硝酸甘油。 肝腸循環(huán) (Enterohepatic recycling) Bile duct 消 化 道 排 泄 體內(nèi)藥物的藥量 時(shí)間關(guān)系 Time course of drug concentration 第二章 第 三 節(jié) 一、單次給藥 0 20 40 60 80 100 120 0 2 4 6 8 10 Time (min) Plasma aspirin concentration (mg/L) Cmax Tmax 單次靜脈注射 單次口服 hrs Plasma concentration AUC Area under curve 峰濃度（ Cmax） ?一次給藥后的最高濃度 ?此時(shí)吸收和消除達(dá)平衡 曲線下面積（ AUC） 單位： ng?h/mL 反映藥物體內(nèi)總量 達(dá)峰時(shí)間（ Tmax） 給藥后達(dá)峰濃度的時(shí)間 ,多為 2（ 13） hrs 二、多次給藥 Constant repeated administration of drugs 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 (Steadystate concentration) 多次給藥旨在穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)有效濃度范圍 : MTCCssMEC Cssmax MTC Cssmin MEC 需 45 halflife 藥物在體內(nèi)積蓄和從體內(nèi)消除時(shí)程 % 94% 97% 藥物消除動(dòng)力學(xué) Elimination Kiics 第二 章 第 四 節(jié) 體內(nèi)藥物濃度因不斷消除而隨時(shí)間不斷變化 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) (First order elimination kiics ) n = 1 dC/dt = kC 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) (Zero order elimination kiics) n = 0 dC/dt =
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