藥物代謝動(dòng)力學(xué)(2)-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 乳汁排泄 二、藥物的體內(nèi)過(guò)程 其他 全身麻醉藥可通過(guò)肺呼氣排出體外 ， 有些藥 物還可以從 唾液 、 汗液 、 淚液 等排出 。 三、體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過(guò)程 殘留期 指藥物濃度已降至最小有效濃度以下，但尚未自體內(nèi)完全消除的時(shí)間。 一日總量相同 ， 服藥次數(shù)越多 ， 每次用藥越少 ， 鋸齒形波動(dòng)也越小 。 血漿半衰期的臨床意義： ①可根據(jù)半衰期確定給藥間隔時(shí)間。按 t1/2=， t1/2=，即需 50%。 ?根據(jù) Vd可推算體內(nèi)藥物總量、血藥濃度、達(dá)到某血藥濃度所需藥物劑量以及藥物排泄速度。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 影響表觀分布容積的因素： ?藥物的低脂性 、 高血漿蛋白結(jié)合率 、 與組織結(jié)合率低； ?藥物的高脂溶性 、 低血漿蛋白結(jié)合率 、 與組織結(jié)合率高溶 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 藥 時(shí)曲線下面積 (area under the curve， AUC) AUC是一個(gè)可用實(shí)驗(yàn)方法測(cè)定的藥動(dòng)學(xué)指標(biāo)。 （ bioavailability， F） %1 0 0% ??靜注口服）（A U CA U C絕對(duì)生物利用度 %1 0 0% ??參比被試）（A U CA U C相對(duì)生物利用度 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 生物利用度的意義： ① 它是生物藥劑學(xué)的一項(xiàng)重要參數(shù) ， 也是評(píng)價(jià)藥劑質(zhì)量 、 生物等效性的重要指標(biāo) 。 課堂活動(dòng) 給予一個(gè) 70Kg體重患者地高辛 ，測(cè)其血漿藥物濃度為 ，計(jì)算其 Vd，并說(shuō)明其分布趨勢(shì) 。 藥物消除動(dòng)力 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 有些藥物如阿司匹林、苯妥英鈉、華法林、乙醇等在低濃度時(shí)呈一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，在高濃度時(shí)受酶活性或轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制限制，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。 清除率 腎清除率 是指單位時(shí)間內(nèi)腎臟清除藥物的血漿容積，它可以由尿中藥物濃度及單位時(shí)間尿量的乘積與當(dāng)時(shí)血漿藥物濃度的比值計(jì)算。min － 1 如將血藥濃度的對(duì)數(shù)與時(shí)間作圖，則為一直線，絕大多數(shù)藥物都是按恒比消除。在臨床上對(duì)生物利用度變化大的藥物（如地高辛）應(yīng) 注意 使用過(guò)程中不要經(jīng)常變換廠家或批號(hào)。 AUC的單位是 μg﹒ml 1﹒h ，它是計(jì)算生物利用度的基礎(chǔ)數(shù)值。如一個(gè)體重 70公斤重的成人，體液約為 42L；細(xì)胞外液 14L；細(xì)胞內(nèi)液 28L；血漿 ；組織液 。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 表觀分布容積 是描述藥物在體內(nèi)分布的藥動(dòng)學(xué)的重要參數(shù) 。 四、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其意義 ③預(yù)測(cè)連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間（坪值時(shí)間）。 在分次恒速口服給藥每隔一個(gè) t1/2給藥一次時(shí)，采用 首劑加倍 的維持量能夠使血藥濃度迅速達(dá)到 Css。 AUC 曲線下面積（ area under curve， AUC） 表示一段時(shí)間內(nèi)吸收到血中的相對(duì)累積量 三、體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過(guò)程 多次給藥的血藥濃度及其規(guī)律 臨床治療常需連續(xù)給藥以維持有效血藥濃度。它主要反映藥物的吸收、分布過(guò)程。 尿液偏酸性時(shí) ， 弱堿性藥物解離型多 ， 脂溶性低 ， 重吸收少 ， 排泄多 ， 而弱酸性藥物則相反 。它可加速藥物自身和其它藥物的代謝。 藥酶分微粒體酶和非微粒體酶兩類(lèi) 。 胎盤(pán)屏障 是胎盤(pán)絨毛與子宮血竇之間的屏障 ， 其通透性與一般毛細(xì)血管無(wú)顯著差別 。 （ absorption） 二、藥物的體內(nèi)過(guò)程 第一關(guān)卡效應(yīng)（首過(guò)效應(yīng)） （ first pass elimination） 口服藥物在胃腸粘膜吸收后 ， 首先經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟 ， 當(dāng)通過(guò)腸粘膜及肝臟時(shí)部分藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化 ， 使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少 ， 這種現(xiàn)象稱首過(guò)消除 。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 濾過(guò)又稱水溶擴(kuò)散。 （ passive transport） 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 影響藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的因素 藥物脂溶性高低
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