基礎藥理學第3章藥物代謝動力學-免費閱讀
【正文】 K（ 消除速率常數(shù) ）意義： CL小，首關消除少， F大； CL大，首關消除多， F小。作為藥動學計算用。它代表一段時間內，血液中的藥物的相對累積量，也是研究藥物制劑的一個重要指標。 房室模型：藥代動力學研究中采用的一種數(shù)學模型。1. 一級動力學消除（恒比消除）：單位時間內按血藥濃度的恒比進行消除。二、經膽汁排泄 1. 肝腸循環(huán)： 某些藥物經肝臟轉化后，并自膽汁排入小腸，被相應的水解酶轉化成原型藥物，被重吸收，稱之。 排泄是指藥物及其代謝物被排出體外的最終過程，腎臟是藥物排泄的主要器官。易受遺傳、年齡、疾病等多種內在因素的影響，有明顯的個體差異。 ） 藥物經代謝后水溶性和極性增加。2. 胎盤屏障： 胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。 ④ 飽和性及競爭性。 六、經皮吸收 僅脂溶性極強的有機溶劑和有機磷酸酯類。二、直腸給藥 經直腸給藥仍避免不了首關消除。 第二節(jié)第二節(jié) 吸收吸收常用的給藥途徑： 消化道給藥影響因素：（一）藥物方面1. 藥物的理化性質： 脂溶性、解離度、分子量等。（一）主動轉運（ active transport） 特點： （ 1）藥物逆濃度差轉運 （ 2）耗能 （ 3）需要載體 （ 4）有飽和 限速 及競爭性抑制 主動轉運方式影響藥物的排泄較大，與藥物的吸收關系不大。④ 藥物的 pKa及 所在環(huán)境 的 pH。轉運：藥物吸收、分布、排泄的過程。要達到適當濃度，與藥物劑量及藥動學有密切相關，它對藥物的起效時間、效應強度、持續(xù)時間有很大影響。影響因素： ① 膜兩 側濃 度差： 藥 物在脂質 膜的一 側濃 度越高， 擴 散速度越快，當膜兩 側濃 度相同 時 ， 擴 散即停止。 歸納： 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離少，吸收多，排泄少； 而在堿性環(huán)境中，解離多，吸收少，排泄多。 另外，極少數(shù)藥物還可通過膜動轉運方式轉運，如胞飲和胞吐。5. 吸收環(huán)境 (胃 腸 方面 )： ① 蠕 動 功能 ； ② 吸收表面積、 血流量 、病理狀態(tài)等。 適用于在胃腸道易被破壞或不易吸收的藥物（青霉素 G、慶大霉素）；也適用于肝中首過消除明顯的藥物（ 硝酸甘油 ）。 藥物 + 蛋白質 復合物 無活性、貯存型、難進入組織一、與血漿蛋白結合率 特點：① 差異性。二、細胞膜屏障 1. 血腦屏障（ BBB）： 血管壁與神經膠質細胞形成的血漿與腦細胞外液間的屏障和由脈絡膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。(2)藥物 與組織的親和力定義： 藥物作為外源性活性物質在體內發(fā)生化學結構的改變。 特點：●① 選擇性低。 藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物（異煙肼、西咪替丁、保泰松等）。 （ 3） 腎小管主動分泌： 少數(shù)藥物是經腎小管主動分泌排泄 。藥 量 時間關系： 血藥濃度
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