基礎(chǔ)藥理學(xué)第3章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-免費(fèi)閱讀
【正文】 K（ 消除速率常數(shù) ）意義： CL小，首關(guān)消除少， F大； CL大，首關(guān)消除多， F小。作為藥動(dòng)學(xué)計(jì)算用。它代表一段時(shí)間內(nèi)，血液中的藥物的相對(duì)累積量，也是研究藥物制劑的一個(gè)重要指標(biāo)。 房室模型：藥代動(dòng)力學(xué)研究中采用的一種數(shù)學(xué)模型。1. 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒比消除）：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)按血藥濃度的恒比進(jìn)行消除。二、經(jīng)膽汁排泄 1. 肝腸循環(huán)： 某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化后，并自膽汁排入小腸，被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn)化成原型藥物，被重吸收，稱(chēng)之。 排泄是指藥物及其代謝物被排出體外的最終過(guò)程，腎臟是藥物排泄的主要器官。易受遺傳、年齡、疾病等多種內(nèi)在因素的影響，有明顯的個(gè)體差異。 ） 藥物經(jīng)代謝后水溶性和極性增加。2. 胎盤(pán)屏障： 胎盤(pán)絨毛與子宮血竇間的屏障。 ④ 飽和性及競(jìng)爭(zhēng)性。 六、經(jīng)皮吸收 僅脂溶性極強(qiáng)的有機(jī)溶劑和有機(jī)磷酸酯類(lèi)。二、直腸給藥 經(jīng)直腸給藥仍避免不了首關(guān)消除。 第二節(jié)第二節(jié) 吸收吸收常用的給藥途徑： 消化道給藥影響因素：（一）藥物方面1. 藥物的理化性質(zhì)： 脂溶性、解離度、分子量等。（一）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ active transport） 特點(diǎn)： （ 1）藥物逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) （ 2）耗能 （ 3）需要載體 （ 4）有飽和 限速 及競(jìng)爭(zhēng)性抑制 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式影響藥物的排泄較大，與藥物的吸收關(guān)系不大。④ 藥物的 pKa及 所在環(huán)境 的 pH。轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物吸收、分布、排泄的過(guò)程。要達(dá)到適當(dāng)濃度，與藥物劑量及藥動(dòng)學(xué)有密切相關(guān)，它對(duì)藥物的起效時(shí)間、效應(yīng)強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間有很大影響。影響因素： ① 膜兩 側(cè)濃 度差： 藥 物在脂質(zhì) 膜的一 側(cè)濃 度越高， 擴(kuò) 散速度越快，當(dāng)膜兩 側(cè)濃 度相同 時(shí) ， 擴(kuò) 散即停止。 歸納： 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離少，吸收多，排泄少； 而在堿性環(huán)境中，解離多，吸收少，排泄多。 另外，極少數(shù)藥物還可通過(guò)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式轉(zhuǎn)運(yùn)，如胞飲和胞吐。5. 吸收環(huán)境 (胃 腸 方面 )： ① 蠕 動(dòng) 功能 ； ② 吸收表面積、 血流量 、病理狀態(tài)等。 適用于在胃腸道易被破壞或不易吸收的藥物（青霉素 G、慶大霉素）；也適用于肝中首過(guò)消除明顯的藥物（ 硝酸甘油 ）。 藥物 + 蛋白質(zhì) 復(fù)合物 無(wú)活性、貯存型、難進(jìn)入組織一、與血漿蛋白結(jié)合率 特點(diǎn)：① 差異性。二、細(xì)胞膜屏障 1. 血腦屏障（ BBB）： 血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外液間的屏障和由脈絡(luò)膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。(2)藥物 與組織的親和力定義： 藥物作為外源性活性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。 特點(diǎn)：●① 選擇性低。 藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物（異煙肼、西咪替丁、保泰松等）。 （ 3） 腎小管主動(dòng)分泌： 少數(shù)藥物是經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌排泄 。藥 量 時(shí)間關(guān)系： 血藥濃度
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