第二章藥物代謝動力學(xué)doc-免費閱讀
【正文】 抗過敏作用機制??抑制抗原抗體反應(yīng)引起肥大細胞脫顆粒釋放組胺、5羥色胺、過敏性慢反應(yīng)物質(zhì)、緩激肽等（1）抑制某些炎性因子的產(chǎn)生（2）穩(wěn)定溶酶體膜，減少MDF生成（3）擴張痙攣收縮的血管和興奮心臟（4）提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力（1）退熱作用??抑制下丘腦對致熱原的反應(yīng)、穩(wěn)定溶酶體膜、減少內(nèi)源性致熱原IL、TNF、INF的釋放（2）對血液和造血系統(tǒng)的影響B(tài). 促使中性白細胞增加，但降低其游走C. 淋巴細胞減少，淋巴組織萎縮（3）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響（4）骨骼??骨質(zhì)脫鈣，骨質(zhì)疏松（5）對消化系統(tǒng)的影響能使胃酸和胃蛋白酶分泌增加，提高食欲，促進消化，大劑量可誘發(fā)或加重潰瘍。6 其他治療CHF的藥物掌握內(nèi)容簡述強心苷增強心肌收縮力的機理。三、按藥物作用特點聯(lián)合用藥不宜將作用機制相同的同類藥物聯(lián)合應(yīng)用，難于提高療效，可能加重不良反應(yīng)。甘露醇的作用特點及應(yīng)用167。1 苯二氮卓類地西泮（安定）[藥理作用及臨床應(yīng)用]1. 抗焦慮（首選）麻醉前給藥 2. 鎮(zhèn)靜、催眠（首選）3. 抗驚厥、抗癲癇（首選地西泮）4. 中樞性肌松[作用機制]BZ+BZ受體GABA+GABAACl通道開放（頻率增加）增加Cl內(nèi)流超極化（抑制）[體內(nèi)過程]?1. 吸收口服?2. 分布血漿蛋白、脂肪?3. 肝內(nèi)代謝代謝產(chǎn)物易蓄積?4. 經(jīng)腎臟排泄[不良反應(yīng)]共濟失調(diào)、耐受性、中毒（氟馬西尼）167。2骨骼肌松弛藥一、 除極化型肌松藥 持久除極化特點：肌束顫動快速耐受性抗膽堿酯酶藥不能拮抗其肌松作用，反能加強之過量時不可用新斯的明解救治療量時無神經(jīng)節(jié)N1阻斷作用琥珀膽堿[體內(nèi)過程][藥理作用和臨床應(yīng)用][不良反應(yīng)及應(yīng)用注意]窒息肌束顫動血鉀升高二、非除極化型肌松藥競爭型肌松藥競爭性N2受體阻斷劑,掌握內(nèi)容阿托品的作用機制、作用、用途和主要不良反應(yīng)東莨菪堿、山莨菪堿的作用特點琥珀膽堿、筒箭毒堿在肌松過量時可否用新斯的明解救？第十章腎上腺素受體激動藥167。脂肪、糖元分解——血糖升高。舒張血管(內(nèi)皮M3)：血壓下降。4 藥物消除動力學(xué)1. 一級消除動力學(xué)（恒比消除）與血藥濃度成正比半衰期恒定2. 零級消除動力學(xué)（恒速消除）與血藥濃度無關(guān)藥物在體內(nèi)的消除能力達到飽和所致半衰期與初始濃度成正比劑量167。第二章藥物代謝動力學(xué)研究內(nèi)容：?藥物體內(nèi)過程機體對藥物的處置吸收，分布，代謝，排泄?體內(nèi)藥物濃度（血藥濃度）動力學(xué)規(guī)律167。6 藥物代謝動力學(xué)重要參數(shù)1. 消除半衰期（t1/2 ，elimination halflife）2. 生物利用度(F) （Vd）(clearance，CL)掌握內(nèi)容1. 基本概念首關(guān)消除、肝腸循環(huán)、生物利用度、半衰期、肝藥酶誘導(dǎo)劑、肝藥酶抑制劑 2. 藥物體內(nèi)過程有哪些？3. 簡單擴散中脂溶性、體液PHPH與通過細胞膜的關(guān)系。興奮平滑肌：胃腸、支氣管、膽道收縮。興奮bR腎上腺素受體興奮，有利于機體適應(yīng)環(huán)境的急驟變化二、+、Ca2+內(nèi)流產(chǎn)生AP 167。1構(gòu)效關(guān)系及分類一、構(gòu)效關(guān)系 基本化學(xué)結(jié)構(gòu)：β苯乙胺 兒茶酚胺類 二、分類 α受體激動藥 α、β受體激動藥 β受體激動藥167。2 巴比妥類 [構(gòu)效關(guān)系]巴比妥酸[藥理作用] 鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉[作用機制]?促進GABA能神經(jīng)功能的效應(yīng)?延長Cl通道開放時間增加Cl內(nèi)流超極化（抑制）?抑制Ca++依賴性遞質(zhì)釋放[臨床應(yīng)用]?鎮(zhèn)靜催眠苯二氮卓類代替[不良反應(yīng)]?呼吸抑制、誘導(dǎo)肝藥酶、停藥反跳、易成癮掌握內(nèi)容1. 苯二氮卓類藥物的作用、機制和用途2. 巴比妥類藥作用的特點167。1抗高血壓藥物的分類（一）利尿藥氫氯噻嗪等（二）交感神經(jīng)抑制藥（1）中樞性抗高血壓藥可樂定（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥樟磺咪芬（3）NA能神經(jīng)末梢阻滯藥利血平、胍乙啶（4）腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾（三）腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（1）ACEI 卡托普利（2）AngⅡ受體阻斷藥洛沙坦（3）腎素抑制藥（四）鈣拮抗劑硝苯地平（五）血管擴張藥肼屈嗪和硝普鈉??第一線抗高血壓藥利尿、鈣拮抗、βR阻斷，ACEI??常用的抗高血壓藥第一線藥+AngⅡR（AT1)阻斷藥167。四、劑量個體化不同病人或同一病人在不同病程時期所需劑量不同，應(yīng)注意調(diào)整。強心苷在臨床上有何應(yīng)用？強心苷可治療哪些心律失常？強心苷和擬腎上腺素藥對心臟的作用有何異同點（作用機理、心輸出量、心肌耗氧量、心率）？擬腎上腺素藥是否也可用于心衰的治療？為什么？簡述強心苷中毒的表現(xiàn)，在使用過程中應(yīng)注意采取哪些防治措施？試述強心苷治療充血性心力衰竭的藥理學(xué)基礎(chǔ) 第二十七章抗心絞痛藥167?！九R床應(yīng)用】替代療法：急慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥（腎上腺危象）腦垂體前葉機能減退癥腎上腺次全切除嚴重感染或炎癥（合用足量抗生素）??嚴重急性感染病毒感染不適用；??抗炎及防止炎癥后遺癥自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)及過敏性疾病??風濕、類風濕性疾病??其他自身免疫性疾病??器官移植排斥反應(yīng)??血管神經(jīng)性水腫??過敏性鼻炎、支氣管哮喘??過敏性休克等抗休克治療：（合用足量抗生素）大劑量突擊治療；；：急淋、再障、粒細胞減少癥、血小板減少癥和過敏性紫癜局部應(yīng)用??皮膚病：皮炎、濕疹，肛門瘙癢等??封閉療法【不良反應(yīng)】（1）類腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合征（2）誘發(fā)或加重感染（3）消化系統(tǒng)并發(fā)癥（誘發(fā)或加重潰瘍）（4）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥（5）骨質(zhì)疏松肌肉萎縮、傷口愈合遲緩（6）其他停藥反應(yīng)（1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全（2）反跳現(xiàn)象【禁忌癥】抗菌藥物不能控制的感染【用法及療程】（腎病綜合癥、結(jié)締組織病）一、 (PBPs)結(jié)合，抑制粘肽合成酶，阻礙細胞壁粘肽合成。超生理劑量的糖皮質(zhì)激素能抑制病理性的免疫反應(yīng)，它對免疫過程的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用。5 β受體阻斷藥167。、慢性阻塞性肺疾病患者。2 脫水藥定義：脫水藥又稱滲透性利尿藥，在體內(nèi)不易被代謝或代謝較慢的低分子物質(zhì)，靜注其高滲溶液后，可一時性地提高血漿滲透壓，從而發(fā)揮組織脫水、降低眼內(nèi)壓、利尿等作用[共同特征]：1 .易經(jīng)腎小球濾過2 .不易被腎小管再吸收3 .不易通過血管透入組織液中4 .在體內(nèi)不易被代謝5 .沒有明顯的其它藥理作用甘露醇（20%）[藥理作用] 1. 脫水作用靜滴不易從毛細血管滲入組織，提高血漿滲透壓使組織脫水降低顱內(nèi)壓和眼內(nèi)壓2. 利尿作用打破球管平衡[臨床應(yīng)用] 1. 腦水腫、青光眼是目前降低顱內(nèi)壓安全有效的首選藥2. 防止急性腎功能衰竭3. 加速中毒藥物排泄[不良反應(yīng)]注射過快時可引起一過性頭痛，眩暈和視力模糊禁用于慢性心功能不全掌握內(nèi)容利尿藥的分類及代表藥物各類利尿藥的作用部位、機制、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)。興奮心臟升高血壓，興奮αR 降低通透性擴張支氣管抑制過敏介質(zhì)釋放Adr支氣管哮喘血管神經(jīng)性水腫及血清病與局麻藥合用及局部止血[不良反應(yīng)] [禁忌癥]掌握內(nèi)容比較去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、麻黃堿的作用機制、藥理作
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