藥物效應動力學-免費閱讀
【正文】 耐藥性 drug resistance是指病原體或者腫瘤細胞對反復應用的化療藥物的敏感性降低也稱抗藥性。 向下調(diào)節(jié)（ downregulation）： 具有酪氨酸激酶活性的受體，可被細胞吞飲而數(shù)目減少，這一現(xiàn)象稱為向下調(diào)節(jié)。Ri Ra 完全激動劑 部分激動劑 拮抗劑 反向激動劑 ，信息轉(zhuǎn)導過程，效應性質(zhì)，受體位置等特點，受體大致可分為下列 4類： . G蛋白偶聯(lián)受體 ：這是一個最龐大的受體家族，Ad、 DA、 5HT、 M膽堿 R都屬于這類 R，均可通過第二信使分子，才能產(chǎn)生級聯(lián)反應，從而產(chǎn)生生物效應。按內(nèi)在活性大小可分為： 親和力 內(nèi)在活性 α 藥理效應 完全 激動藥 較強 強 α=1 較強 部分 激動藥 較強 較弱 α1 較弱 三、作用于受體的藥物分類 （ antagonist）： 2. 能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥，它能與 R結(jié)合，具有較強的親和力而無內(nèi)在活性（ α=0）。 受體應具備的特征 ?靈敏性 sensitivity：依靠信號的級聯(lián)放大 ?特異性 specificity: 化學結(jié)構(gòu)和旋光性 ?飽和性 saturability：量效關系曲線存在飽和性，作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象。大多數(shù)藥物的作用來自于藥物與機體生物大分子之間的相互作用，引起機體生理生化功能改變。 如觀察動物的死亡與生存，抽搐與否，麻痹與否，必須用多個動物或多個實驗標本進行實驗，觀察反應的陽性率來表示其效應。 C E(%) 30 50 100 EC50 10 1. 量反應 *（ graded response） 藥理效應的強弱有的是 連續(xù) 增減的量變，可用 具體數(shù)量 或 最大反應的百分率 表示，稱為量反應。 如：青霉素導致的 Ⅰ 型變態(tài)反應 6. 特異質(zhì)反應（ idiosyncrasy） 少數(shù)特異質(zhì)病人對某些藥物反應特別敏感，反應性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有藥理作用基本一致， 反應嚴重程度與劑量成比例 。 1. 三致反應 * 2. 致癌 (carcinogenesis)、致畸胎 (teratogenesis)、致突變 (mutagenesis） 屬于慢性毒性范疇，三致反應是新藥進入臨床前所必需進行檢測的長期毒性。 ? 在 常用劑量 下產(chǎn)生的 。 (3) 補充治療替代治療： 用藥目的在于補充營養(yǎng)物質(zhì)或內(nèi)源性活性物質(zhì)（如激素）等的不足，可部分地起到對因治療的作用，但應注意解決引起該物質(zhì)缺乏的病因。 吸收作用指藥物進入血液循環(huán)后分布到組織器官所產(chǎn)生的作用。 藥物作用 ≠ 藥理效應 （因） （果） Act on Drugs Receptors Enzymes Transporters et cetra Nucleic acid Drug Effect 藥理效應是機體器官原有功能水平的改變，功能的提高為 興奮 （ excitation），興奮進一步增強就是 亢進 （ augmentation） , 功能的降低稱為 抑制 （ inhibition）， 進一步抑制稱為 麻痹 （ paralysis）。 (2) 對癥治療 (symptomatic treatment)： 用藥目的在于改善疾病的癥狀，稱為對癥治療或治標。 2. 不良反應分類 ?副反應 * (side reaction/ effect) ?毒性反應 * (toxic reaction) ?后遺效應 * (residual effect) ?停藥反應 (withdrawal reaction) ?變態(tài)反應 (allergic reaction) ?特異質(zhì)反應 (idiosyncrasy) ?繼發(fā)性反應 *（ secondary reaction） 1. 副反應 *（ side reaction）： 指藥物在 治療劑量 時，出現(xiàn)的和治療目的無關的不適反應。 2. 毒性反應 *（ toxic reaction）： 藥物 劑量過大 或 蓄積過多 時引起的不良反應。 5. 變態(tài)反應 （ allergic reaction ） 非肽類 藥物 作為半抗原與機體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)過接觸 10天左右的敏感化過程而發(fā)生的免疫反應，也稱為過敏反應。 量效曲線 如以藥理效應為縱坐標，以藥物的劑量 D或 濃度 C為橫坐標，即量效曲線。 ⑶ 藥物的效價強度 *（ potency
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