藥物代謝動力學(2)-全文預覽
【正文】 指用藥后到開始出現(xiàn)作用的時間。 故 哺乳期婦女用藥 應慎重 ， 以免對嬰幼兒引起不良反應 。 腎排泄 影響藥物排泄因素： 尿量 尿液 pH值 尿液 pH值的改變可影響藥物排泄 。 二、藥物的體內(nèi)過程 41220283630 60 90 120 150 180 210服藥時間 ( 日 )血藥濃度(mg/L)苯+雙雙香豆素凝血酶原時間苯巴比妥加速雙香豆素代謝 藥物種類 受影響的藥物 誘 導 劑 巴比妥類 巴比妥類 、 氯霉素 、 氯丙嗪 、 可的松 、 香豆素類 、 洋地黃毒苷 、 地高辛 、 阿霉素 、 雌二醇 、保泰松 、 苯妥英 、 睪酮 灰黃霉素 華法林 保泰松 氨基比林、可的松、地高辛 苯妥英 可的松、地塞米松、地高辛、茶堿 利福平 香豆素類、地高辛、糖皮質(zhì)激素類、美托洛爾、口服避孕藥、普萘洛爾、奎尼丁 抑 制 劑 氯霉素、異煙肼 安替比林 、 雙香豆素 、 丙磺舒 、 甲苯磺丁脲 西咪替丁 氯氮卓、地西泮、華法林 雙香豆素 苯妥英 去甲替林、口服避孕藥 安替比林 保泰松 苯妥英、甲苯磺丁脲 表 常見的酶誘導劑和酶抑制劑及相互作用 二、藥物的體內(nèi)過程 藥物在體內(nèi)經(jīng)吸收 、 分布 、 代謝后 ， 以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)不同途徑排出體外的過程稱排泄 。 藥酶抑制劑酶 凡能使肝藥酶的活性增強或合成加速的藥物。 微粒體酶 肝藥酶的特點 ?特異性不高 ?活性和含量是不穩(wěn)定且個體差異大 ?藥物可影響其活性 。 二、藥物的體內(nèi)過程 藥 酶 藥物在肝臟進行生物轉(zhuǎn)化需要酶的參與 ， 簡稱藥酶 。 二、藥物的體內(nèi)過程 大多數(shù)藥物主要在肝臟，部分藥物也可在其它組織，被有關的酶催化而進行化學變化。 因此 治療孕婦疾病 ,可用潑尼松；治療胎兒疾病宜用地塞米松。它有利于維持中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)環(huán)境的相對穩(wěn)定，包括血 腦、血 腦脊液及腦脊液 腦三種屏障。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 二、藥物的體內(nèi)過程 影響藥物吸收的因素 藥物的理化性質(zhì)及劑型； 給藥途徑； 吸收環(huán)境 吸收 藥物自給藥部位進入血液循環(huán)的過程稱為吸收。 特點：①不耗能； ②載體具有高度特異性； ③飽和現(xiàn)象； ④競爭性抑制現(xiàn)象 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 主動轉(zhuǎn)運 即逆濃度或電位梯度的轉(zhuǎn)運，藥物由低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運。 而弱堿性藥物則相反 ， 在酸性環(huán)境下易解離 ， 在堿性中不易解離 。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 解離常數(shù)（ PKa） 影響藥物解離度因素 體液的 PH ?PKa值 是藥物 50%解離時溶液的 pH值 。 特點 :是在轉(zhuǎn)運過程中不消耗能量； 不需載體，無飽和性； 沒有競爭性抑制。 簡單擴散 是被動轉(zhuǎn)運的主要形式。 解離型極性大，脂溶性小，難以擴散； 而非解離型極性小，脂溶性大，容易擴散。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 解離常數(shù)（ PKa） 影響藥物解離度因素 體液的 PH ?體液的 PH 弱酸性藥物在酸性環(huán)境下不易解離 ，在堿性環(huán)境下易解離 。指一些不溶于脂質(zhì)而與機體生理代謝有關的物質(zhì)如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助細胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì) 通透酶而擴散。如藥物自腎小管的分泌排泄過程屬于主動轉(zhuǎn)運。 （ distribution） 藥物從血循環(huán)通過多種生理 二、藥物的體內(nèi)過程 影響藥物分布的因素 1 藥物與血漿蛋白的結(jié)合 2 體液的 pH 3 器官血流量 4 組織的親和力 5 特殊屏障 結(jié)合率高的藥物 被置換的藥物 引起后果 長效磺胺類 、 水楊酸類 、 保泰松 、 呋塞咪 磺酰脲類 血糖過低
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