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藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)-全文預(yù)覽

  

【正文】 y): 指能引起等效反應(yīng)(一般采用 50%效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或 劑量,反映藥物與受體的親和力,其 值越小 則效價(jià)越大。 例如心動(dòng)頻率、血壓的升降、平滑肌的收縮等等,其量效曲線稱“量反應(yīng)”量效曲線。 量效曲線 如以藥理效應(yīng)為縱坐標(biāo),以藥物的劑量 D或 濃度 C為橫坐標(biāo),即量效曲線?,F(xiàn)在知道這是一類 先天遺傳異常 所致的反應(yīng)。 5. 變態(tài)反應(yīng) ( allergic reaction ) 非肽類 藥物 作為半抗原與機(jī)體蛋白結(jié)合為抗原后,經(jīng)過接觸 10天左右的敏感化過程而發(fā)生的免疫反應(yīng),也稱為過敏反應(yīng)。 畸胎 反應(yīng)停所致海豹兒 3. 后遺效應(yīng)( residual effect): 指停藥后血漿中藥物濃度已降至閾濃度以下 殘存的 藥理效應(yīng)。 2. 毒性反應(yīng) *( toxic reaction): 藥物 劑量過大 或 蓄積過多 時(shí)引起的不良反應(yīng)。 c. 可以預(yù)知, 難以避免 但可設(shè)法糾正 。 2. 不良反應(yīng)分類 ?副反應(yīng) * (side reaction/ effect) ?毒性反應(yīng) * (toxic reaction) ?后遺效應(yīng) * (residual effect) ?停藥反應(yīng) (withdrawal reaction) ?變態(tài)反應(yīng) (allergic reaction) ?特異質(zhì)反應(yīng) (idiosyncrasy) ?繼發(fā)性反應(yīng) *( secondary reaction) 1. 副反應(yīng) *( side reaction): 指藥物在 治療劑量 時(shí),出現(xiàn)的和治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。 藥物作用的兩重性 治療作用 *( therapeutic action):凡是能達(dá)到防治效果的作用。 (2) 對(duì)癥治療 (symptomatic treatment): 用藥目的在于改善疾病的癥狀,稱為對(duì)癥治療或治標(biāo)。 局部作用和吸收作用 ?藥物作用的特異性取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu) ( Structure- activity relationship) ?藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)包括 : 基本骨架、活性基團(tuán)側(cè)鏈長(zhǎng)短及立體構(gòu)型 藥物作用的特異性 (specificity) 藥物作用特異性強(qiáng) ≠ 藥理效應(yīng)選擇性高 例如:阿托品 M受體 —— 效應(yīng)廣泛 藥物在治療劑量時(shí),常常只選擇性地對(duì)某一個(gè)或幾個(gè)組織器官產(chǎn)生明顯作用,而對(duì)其他組織或器官不發(fā)生作用或作用不明顯,這被稱為選擇作用。 藥物作用 ≠ 藥理效應(yīng) (因) (果) Act on Drugs Receptors Enzymes Transporters et cetra Nucleic acid Drug Effect 藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變,功能的提高為 興奮 ( excitation),興奮進(jìn)一步增強(qiáng)就是 亢進(jìn) ( augmentation) , 功能的降低稱為 抑制 ( inhibition), 進(jìn)一步抑制稱為 麻痹 ( paralysis)。 ? 藥理效應(yīng)( drug effect) ?是原有功能的改變,是藥物作用的結(jié)果,是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。 吸收作用指藥物進(jìn)入血液循環(huán)后分布到組織器官所產(chǎn)生的作用。 藥理效應(yīng)的選擇性 (藥物作用的選擇性) 選擇作用( selectivity) 1. 二、治療效果( therapeutic effect) 2. 根據(jù)藥物的治療效果可分為: (1) 對(duì)因治療( etiological treatment): 用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病的稱為對(duì)因治療或治本。 (3) 補(bǔ)充治療替代治療: 用藥目的在于補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)或內(nèi)源性活性物質(zhì)(如激素)等的不足,可部分地起到對(duì)因治療的作用,但應(yīng)注意解決引起該物質(zhì)缺乏的病因。 (二 ) 特點(diǎn): 總稱 ,多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有效應(yīng)的延伸,在一般情況下是可以預(yù)知的,但不一定可以避免; 少數(shù)嚴(yán)重的反應(yīng)較難恢復(fù),且可引起機(jī)體病理性改變, 稱為藥源性疾病( drug induced disease) 例如:慶大霉素引起耳聾等。 ? 在 常用劑量 下產(chǎn)生的 。如:阿托品在用于解除胃腸痙攣時(shí)擴(kuò)瞳,加快心率等作用。 1. 三致反應(yīng) * 2. 致癌 (carcinogenesis)、致畸胎 (teratogenesis)、致突變 (mutagenesis) 屬于慢性毒性范疇,三致反應(yīng)是新藥進(jìn)入臨床前所必需進(jìn)行檢測(cè)的長(zhǎng)期毒性。 ,停藥次日血壓將明顯回升。 如:青霉素導(dǎo)致的 Ⅰ 型變態(tài)反應(yīng) 6. 特異質(zhì)反應(yīng)( idiosyncrasy) 少數(shù)特異質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與
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