基礎藥理學第3章藥物代謝動力學-全文預覽
【正文】 括零級和一級動力學消除在內的混合型消除方式。消除速度與血藥濃度成正比。 藥 量 時間關系： 血藥濃度隨時間變化的過程。 洋地黃毒苷、地高辛等有明顯肝腸循環(huán)，使 t1/2延長。 （ 3） 腎小管主動分泌： 少數藥物是經腎小管主動分泌排泄 。 一、經腎臟排泄 （ 1）腎小球濾過： 絕大多數游離型藥物和其代謝產物均可濾過 。 藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物（異煙肼、西咪替丁、保泰松等）。 ●③ 易受藥物等外界因素的影響而出現增強或減弱現象。 特點： ●① 選擇性低。 二、藥物轉化的酶系統(tǒng) 專一性酶 ： 專一性強，主要催化水溶性較大的藥物。 (2)藥物 與組織的親和力 定義： 藥物作為外源性活性物質在體內發(fā)生化學結構的改變。幾乎所有藥物都能穿過胎盤屏障進入胎兒，只是程度和快慢不同。 二、細胞膜屏障 1. 血腦屏障（ BBB）： 血管壁與神經膠質細胞形成的血漿與腦細胞外液間的屏障和由脈絡膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。 由于血漿蛋白總量和結合能力有限，加上結合的非特異性，出現兩個問題： ① 當藥物結合達到飽和后，繼續(xù)增加藥量，游離型藥物濃度增加，出現藥物作用或不良反應增強； ② 同時使用兩種以上的藥物時，相互競爭與血漿蛋白結合，使其中某些藥物游離型增加，出現藥物作用或不良反應增強。 藥物 + 蛋白質 復合物 無活性、貯存型、難進入組織 一、與血漿蛋白結合率 特點： ① 差異性。皮膚單薄部位（耳后、胸前區(qū)、 臂內側 等）或有炎癥病理改變的皮膚，經皮吸收增加。 適用于在胃腸道易被破壞或不易吸收的藥物（青霉素 G、慶大霉素）；也適用于肝中首過消除明顯的藥物（ 硝酸甘油 ）。吸收不如口服。 5. 吸收環(huán)境 (胃腸方面 )： ① 蠕動功能 ； ② 吸收表面積、 血流量 、病理狀態(tài)等。 一、口服給藥 4. 首關消除（首關效應） ： 指口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進入體循環(huán)的藥量減少的現象。 另外 ， 極少數藥物還可通過膜動轉運方式轉運 ，如胞飲和胞吐 。如青霉素從腎小管的主動排泌等都屬于這種轉運類型。 歸納： 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離少，吸收多，排泄少；而在堿性環(huán)境中，解離多，吸收少，排泄多。 決定藥物的解離度 。 影響因素： ①膜兩側濃度差：藥物在脂質膜的一側濃度越高，擴散速度越快，當膜兩側濃度相同時，擴散即停止。 生物膜是 由蛋白質和液態(tài)的脂質雙分子層（主要是磷脂）所組成。要達到適當濃度，與藥物劑量及藥動學有密切相關，它對藥物的起效時間、效應強度、持續(xù)時間有很大影響。 第三章 藥物代謝動力學 藥物要產生特有的效應，必須在作用部位達到適當濃度。 轉運：藥物吸收、分布、排泄的過程。 脂溶擴散 （ lipid diffusion） （簡單擴散）：大多數藥物是通過該方式轉運。 ④ 藥物的 pK
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