基礎(chǔ)藥理學(xué)第3章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-資料下載頁
2025-05-28 01:39本頁面
【正文】 假設(shè)機(jī)體由兩個(gè)房室組成（中央室和周邊室），并有兩種消除（轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化）的速率。給藥后，藥物立即分布到中央室（包括血液和能與血液瞬間分布平衡的組織，腎腦心肝），然后慢慢分布到周邊室（血流供應(yīng)較少的組織、脂肪、肌肉、骨、軟骨）。 分布 藥物 吸收 中央室 周邊室 消除 四、藥動(dòng)學(xué)的主要參數(shù) （ 一 ） 藥峰時(shí)間 （ Tmax） 和藥峰濃度 （ Cmax） 藥峰時(shí)間 是指用藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值所需的時(shí)間。 藥峰濃度 是指用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度。 （二）時(shí)量曲線下面積 AUC） 是指由坐標(biāo)橫軸與時(shí) 藥濃度曲線圍成的面積。它代表一段時(shí)間內(nèi)，血液中的藥物的相對(duì)累積量，也是研究藥物制劑的一個(gè)重要指標(biāo)。 （三）生物利用度（ F） 是指血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量。 通常用吸收百分率表示，即給藥量與吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量的比值。 F=A/D 100% A為吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量， D為服藥劑量。 (2）相對(duì)生物利用度： 當(dāng)藥物的劑型不同，其吸收率不同，故可以某一制劑為標(biāo)準(zhǔn)，與受試藥相比較。F=試藥 AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥 AUC。為評(píng)價(jià)藥制劑的質(zhì)量指標(biāo)。 (1）絕對(duì)生物利用度： 血管外給藥 的AUC與靜注定量藥物后 AUC之比。作為藥動(dòng)學(xué)計(jì)算用。 （四）表觀分布容積（ Vd） 藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡后，按血藥濃度（ C）推測(cè)體內(nèi)藥物總量（ A）在理論上應(yīng)占有的液體容積，即 Vd = A（ mg） /C（ mg/L） 意義： 主要估計(jì)藥物在體內(nèi)分布的情況， Vd大，分布廣，血藥濃度低；反之，血藥濃度高。 （五） 半衰期 （ half life， t1/2） 1. 定義：指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間 ,用 t1/2表示。 t1/2=一般是指消除半衰期 。 t1/2是反映藥物在體內(nèi)消除的一個(gè)重要的藥動(dòng)學(xué)參數(shù) 。 （ 2）預(yù)測(cè)按 t1/2的間隔連續(xù)給藥，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)所需時(shí)間為 5個(gè) t1/2 ； （ 3）預(yù)測(cè)病人治愈停藥后血中藥物基本消除的時(shí)間為 5個(gè) t1/2 2. 臨床指導(dǎo)意義： （ 1）確定給藥的間隔時(shí)間； （六）清除率（ clearance， CL） CL是指單位時(shí)間內(nèi)有多少表觀分布容積的藥物被清除，其單位為 ml/min。 CL僅表示藥物從血中清除的速率，并不是被清除藥物的具體量。 CL=VdK（ 消除速率常數(shù) ） 意義： CL小，首關(guān)消除少， F大； CL大，首關(guān)消除多， F小。 （七）多次給藥的時(shí)間 藥物濃度曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 大多數(shù)藥物均需多次給藥，屬一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè) t1/2等量給藥一次，則經(jīng)過 5～ 7個(gè) t1/2血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)態(tài) /坪值 。 藥時(shí)曲線開始呈峰值與谷值交替組成的鋸齒形上升，然后逐漸趨于平穩(wěn)。 多次給藥的藥時(shí)曲線 0 1 1 2 2 3 4 5 6 血藥濃度 時(shí)間 Cmax Cmin
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