【正文】 2 80 8 20 3 70 9 10 4 60 5 50 6 40 零級消除動力學特點 （ 恒量消除 ） , 其消除速度與血漿濃度無關 。 （ 依賴劑量的 t1/2， 隨血藥濃度的高低 而變化 。 ， Css隨劑量增加而超比例地增加 ， 到 達 Css的時間無限長 ， 非常容易引起蓄積中毒 。 ， 藥物從體內清除的時間依原血藥濃度 而定 。 第五節(jié) 體內藥物的藥量－時間關系 藥 時關系 ：血藥濃度隨時間的推移而變化的關系 。 峰濃度 （ Cmax） ：藥物在體內達到的最大濃度 。 達峰時間 （ Tmax） ：從給藥時至峰濃度的時間 。 曲線升段主要是吸收過程 曲線降段主要是消除過程 潛伏期 持續(xù)期 殘留期 第六節(jié) 藥物代謝動力學重要參數(shù) 一、消除半衰期（ half life， t1/2） 血漿藥物濃度下降一半所需要的時間 。 藥物消除半衰期的意義： ； ； 根據(jù)血漿半衰期長短 ， 對藥物進行分類： 。 A藥 ,經過若干 t1/2 后體內剩余百分比 時間 （ h） 體內剩余分數(shù) 體內剩余百分比 0 1 100 2 1/2 50 4 1/4 25 6 1/8 8 1/16 10 1/32 12 1/64 14 1/128 三、表觀分布容積 （ Vd） 當分布達到平衡時 ， 藥物在體內以相同于血漿濃度分布時所占體液的容積 。 即體內藥量 （ A）與血漿藥物濃度 （ C） 之比 。 Vd = 單位： L或 L/kg 如： A藥 ， 體內藥量 600μg， 血藥濃度 3μg/L， Vd = 600/3 = 200L B藥 ， 體內藥量 600μg ， 血藥濃度 60μg/L， Vd = 600/60 = 10L 意義： Vd表明藥物在體內的分布狀況； Vd大表示分布范圍廣 ， Vd小則表示分布范圍窄 。 A（ mg） C0（ mg/L） 二、清除率（ clearance， CL） 單位時間內有多少容積血漿中的藥物被清除 。 CL = keVd 單位： L h1 ke為消除速率常數(shù) 。 消除速率常數(shù) （ ke） ：表示體內藥量瞬時消除的百分率 ， 用 h1或 min1表示 ， 不表示單位時間內消除的實際藥量 。 如 ke＝ ， 表示體內剩余藥量中每小時有 10％ 被消除 。 因為藥量是不斷地從體內消除 ， 體內剩余藥量時刻變化著 ， 故單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減 。 四、生物利用度（ bioavailability) 給藥后能被吸收進入體循環(huán)內藥物的相對量（ 百分率 ） 和速度 ， 稱生物利用度 。 即： F = A/D 100% A：進入體循環(huán)的藥量； D：用藥總量。 絕對生物利用度 Ｆ＝ 100% 相對生物利用度 ：是在同一給藥途徑下 ， 對不同制劑進行 AUC比較 。 F＝ 100% AUC血管外給藥 AUC靜脈給藥 AUC受試制劑 AUC標準制劑 AUC（ 藥－時曲線下面積） ：血藥濃度隨時間變化的積分值；代表藥物被吸收的總量 。 生物等效性 兩個藥學 （ 有效成分 、 劑量 、 劑型和給藥途徑 ） 等同的藥品 ， 若所含有效成分的生物利用度無差別 ， 稱為生物等效 。 不同藥廠生產的同一種藥品 ， 或同一藥廠生產 的不同批次的藥品 ， 生物利用度可能有很大差別 ， 它們之間具有生物不等效性 。 四種地高辛片劑的生物利用度 第七節(jié) 藥物劑量的設計和優(yōu)化 ? 維持量 ? 給藥速度 ? 負荷量 ? 個體化治療 學習要點 ：肝腸循環(huán) 、 表觀分布容積 、 消除半衰期 、 一級消除動力學 、 零級消除動力學 。 ： （ 1） 弱酸或弱堿性藥物經腎排泄的特點； （ 2） 穩(wěn)態(tài)血漿濃度的概念及意義； （ 3） 藥物消除動力學的特點； （ 4） 主要藥動學參數(shù) （ 生物利用度 、消除半衰期 、 表觀分布容積 、 消除速率常數(shù) ） 的概念 、 意義及計算 。