藥物代謝動力學-資料下載頁
2024-12-29 07:15本頁面
【正文】 越大， t1/2越長； ?零級動力學消除特點 （劑量超過機體的消除能力） dc/dt=k0 84 時間 時間 零級 一級 零級 對數(shù)濃度 一級 濃度 85 類型 衰減 方式 半衰期 血濃度下降 不良反應發(fā)生 率 一級 恒比 不變 快 低 零級 恒量 變 慢 高 ● 一級與零級消除動力學的比較 86 dC dt =― Vmax C Km+C □ 混合消除動力學 ? 一些藥物在低濃度或低劑量時，按一級動力學消除，達到一定高濃度或高劑量時，因消除能力飽和，單位時間內消除的藥量不再改變，按零級動力學消除。如：水楊酸 米 曼方程式 87 第五節(jié) 房室模型（自學） 房室模型 僅是便于進行藥動學分析的一個概念。是假設人 體作為一系統(tǒng)，內分成若干房室。藥物進人體內可分布于 房室中，由于分布速率的快慢，可把該系統(tǒng)分為 一室 和 二 室開放型模型 等。 1. 一室模型 假定身體由一個房室組成。藥物進入全身血液循環(huán)后迅速分布，并在血液與細胞間液之間達到動態(tài)平衡，此時整個機體可視作單一房室，此房室的容積就是藥物在體內的分布容積。 2. 二室模型 假定機體由兩個室組成，分別稱中央室與周邊室，藥物首先進入中央室并在該室瞬間均勻分布，然后再緩慢地分布到周邊室。多數(shù)藥物屬二室模型藥物。 88 □ 視身體為一系統(tǒng)，按動力學特點分若干房室； □ 為假設空間，與解剖部位或生理功能無關； □ 轉運速率相同的部位均視為同一房室； □ 因藥物可進、出房室，故稱開放性房室系統(tǒng)； □ 開放性一室模型和開放性二室模型為常見； 房室模型特點小結 （ partment open model） 89 第六節(jié) 藥代動力學重要參數(shù) 4 □消除半衰期 (t1/2, half life) 血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。 一、消除半衰期 t1/2 90 意義： ?確定給藥間隔，一般略等于或接近該藥的 t1/2。 ?反映藥物消除快慢和間接反映肝腎功能，調整給藥劑量。 ?預測連續(xù)給藥達到 穩(wěn)態(tài)濃度 或稱 坪值 的時間。 (即需經(jīng)過該藥的 4~5個 t1/2才能達到。 ) 按一級動力學消除時 ， t1/2=t 189。 為一常數(shù)，不受藥物初始濃度和給藥劑量的影響 91 按零級動力學消除時 t1/2= C0 k0 t1/2隨給藥劑量或濃度而變化，即與血漿藥物初始濃度成正比。 92 公式： CL=k*Vd 或 CL=D/AUC0→∞ 單位 ml/min或 L/h 二、清除率 CL 定義： 機體消除器官在單位時間內清除藥物的血漿容積， 即單位時間內有多少毫升血漿中所含藥物被機體清除。 意義： 反映肝腎功能。 三、表觀分布容積 Vd 定義： 藥物在體內分布達到動態(tài)平衡時，體內藥量與血藥濃度的比值。 公式： Vd=A/C0 單位 L (A: mg C0: mg/L) 93 意義： □ 計算用藥劑量： Vd=A/C0 □ 推測藥物在體內的分布范圍。 94 ● 以一 70公斤體重的人為例，總體液大約為 42L。 ? 15L血漿中； ? 1020L細胞外液，近似全是分布； ? 40L全身體液； ? 100L某一器官、組織； 95 例 ：人體試驗， ABC三藥均靜脈注射 6mg，其血藥濃度不同： A 藥 6 mg/L， Vd＝ 1L，藥物主要在血中； B藥 mg/L， Vd=10L ，藥物近似全身分布； C藥 mg/L， Vd＝ 100L，藥物濃集于某臟器； 實際上人體不可能有 100L體液，故稱 “ 表觀 分布容積 ” 96 四、 生物利用度 bioavailability， F ?進入全身血液循環(huán)藥物的百分率： F＝ A/D?100% ?生物利用度能影響藥效和毒性； ?生物利用度是評價制劑優(yōu)劣的重要指標。 影響血藥濃度 ？ 97 □ 絕對生物利用度 AUC(血管外給藥） = AUC(靜脈給藥） 100% □ 相對生物利用度 = AUC(受試制劑） AUC(標準制劑） 100% 98 ● 意義： ?評價藥物吸收率、藥物制劑質量、生物等效性； ?評價不同給藥途徑的吸收程度； ?評價不同廠家、不同批次制劑的吸收情況； 99 99 三個藥廠生產(chǎn)的地高辛 100 第七節(jié) 藥物劑量的設計和優(yōu)化 （自學） （ maintenance dose）： 血漿藥物濃度達穩(wěn)態(tài)后，所補充消除的藥量。 （ loading dose）： 首次用藥即達血漿藥物穩(wěn)態(tài)的量。 101 思考題？ 、分布的因素。 。 ， 肝藥酶誘導劑和抑制劑有何臨床意義 ？ 。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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