藥物代謝動(dòng)力學(xué)(1)(1)-資料下載頁
2025-05-26 18:20本頁面
【正文】 坪值的時(shí)間及高度 。 大多數(shù)藥物在體內(nèi)按一級消除動(dòng)力學(xué)消除 ，重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的 特點(diǎn) 是： ， 間隔時(shí)間為 1個(gè) t1/2 ， 首次劑量加倍 ， 可以迅速到達(dá)坪值 。 除少數(shù) t1/2 特長或特短的藥物外 ， 一般可以采用每隔一個(gè) t1/2 給予半個(gè)有效量并將首次劑量加倍 ， 是有效 、 安全 、 快速的給藥方法 。 二、零級消除動(dòng)力學(xué) 是指血漿藥物按恒定的量進(jìn)行消除 ， 其速率與血藥濃度無關(guān) ， 不呈比例消除 。 多數(shù)情況下是藥量過大 ， 超過機(jī)體最大消除能力的緣故 。 其方程式為： =－ KC0 = － K 積分得 Ｃ t = C0 Kt t = 當(dāng)： Ct = 1/2 C0 時(shí) t = t1/2 t1/2 = K為等差差值，實(shí)際是機(jī)體消除藥物的最大速度。 dc dt C0－ Ct K K 零級消除動(dòng)力學(xué) 特點(diǎn) （ 恒量消除 ） ，其消除速度與血漿濃度無關(guān) 。 （ 依賴劑量的 t1/2隨血藥濃度的高低而 變化 。 ， Css隨劑量增加而超比例地增加 ， 到 達(dá) Css的時(shí)間無限長 ， 非常容易引起蓄積中毒 。 ， 藥物從體內(nèi)清除的時(shí)間依原血藥濃度 而定 。 藥物消除過程： A藥 （ 按一級動(dòng)力學(xué)消除 ） ， ke = h1 t1/2 血藥濃度 （ mg/L） 100 1 50 2 25 3 4 5 6 7 藥物消除過程： B藥 （ 按零級動(dòng)力學(xué)消除 ） ， K = 10mg h1。 時(shí)間 （ h） 血藥濃度 （ mg/L） 時(shí)間 （ h） 血藥濃度 （ mg/L） 100 7 30 1 90 8 20 2 80 9 10 3 70 4 60 5 50 6 40 零級消除動(dòng)力學(xué) 特點(diǎn) （ 恒量消除 ） ， 其消除速度與血漿濃度無關(guān) 。 （ 依賴劑量的 t1/2隨血藥濃度的高低而 變化 。 ， Css隨劑量增加而超比例地增加 ，到 達(dá) Css的時(shí)間無限長 ， 非常容易引起蓄積中毒 。 ， 藥物從體內(nèi)清除的時(shí)間依原血藥濃度而定 。 藥物血漿半衰期的意義 （ 一級消除動(dòng)力學(xué) ） ： ； ； 根據(jù)血漿半衰期長短 ， 藥物可分為四類： （ 1） 超快速消除類 （ t1/2≤1h） ； （ 2） 快速消除類 （ t1/2 = 1～ 4h） ； （ 3） 中速消除類 （ t1/2 = 4～ 8h） ； （ 4） 慢速 （ t1/2 = 8～ 24h） 及超慢速消除類 （ t1/2 ＞24h） ： 。 四、房室模型 這個(gè)房室不是解剖學(xué)上的概念 。 根據(jù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律 ， 將機(jī)體分為一個(gè)或若干個(gè)獨(dú)立單元 ， 以數(shù)學(xué)的方法對藥物在體內(nèi)的吸收 、分布和清除的特性作出模式圖 。 一室模型 ：假定給藥后可立即均勻地分布到機(jī)體的各個(gè)部位 ， 在血漿 、 組織和體液間處于動(dòng)態(tài)平衡的 “ 均一體 ” 。 在體內(nèi)分布迅速達(dá)到平衡 。 二室模型：假定機(jī)體由 2個(gè)房室組成 ， 既中央室和周邊室 ， 藥物進(jìn)入體內(nèi)首先分布到中央室 ， 然后再分布到周邊室 。 掌握要點(diǎn) ：離子障、 pKa、吸收、分布、首關(guān)消除、肝藥酶抑制劑和誘導(dǎo)劑、肝腸循環(huán)、生物利用度、藥物血漿半衰期、表觀分布容積、 ： （ 1） 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)； （ 2） 簡單擴(kuò)散的規(guī)律； （ 3） 弱酸或弱堿性藥物在不同酸堿環(huán)境中解離度的計(jì)算； （ 4） 血漿蛋白結(jié)合型藥物的特點(diǎn)； （ 5） 藥物生物轉(zhuǎn)化后活性形式的變化； （ 6 ） 藥物消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)； （ 7） 主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù) （ 生物利用度 、 藥物血漿半衰期 、表觀分布容積 、 清除率 、 消除速率常數(shù) ） 的概念 、 意義及計(jì)算 。 零級消除動(dòng)力學(xué)與一級消除動(dòng)力學(xué)的關(guān)系是什么？二者的區(qū)別是什么？
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