藥物代謝動(dòng)力學(xué)-習(xí)題-資料下載頁(yè)
2024-08-14 16:19本頁(yè)面
【正文】 樣時(shí)間至少應(yīng)為35 個(gè)半衰期，或采樣持續(xù)到血藥濃度為峰濃度的1/101/20。參比制劑的選擇原則？答：進(jìn)行絕對(duì)生物利用度研究時(shí)，選靜脈注射劑為參比制劑。進(jìn)行相對(duì)生物利用度研究時(shí)，首先考慮選擇國(guó)內(nèi)外已經(jīng)上市的相同劑型的制劑或被仿制的原制劑為參比制劑。只有沒有相應(yīng)的制劑時(shí)，才考慮用其他類型的制劑為參比制劑，并充分說(shuō)明理由。生物利用度和生物等效性評(píng)價(jià)的主要參數(shù)？答：在進(jìn)行制劑的生物利用度和生物等效性評(píng)價(jià)時(shí)，主要考慮下列三個(gè)參數(shù)： ①血藥濃度時(shí)間曲線下面積（area under the curve, AUC） ②血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（peak Time, Tmax） ③血漿藥物峰濃度（peak concentration, Cmax） 通常用AUC反映藥物的吸收程度，同一受試者，AUC大，表示吸收程度大。生物利用度研究就是在同一受試者中比較兩個(gè)制劑AUC大小。Cmax和Tmax的大小綜合反映藥物制劑的吸收、分布、排泄和代謝情況，在同一受試者中，Cmax和Tmax主要與藥物制劑有關(guān)，其他參數(shù)T1/MRT和血藥濃度也可用作生物等效性評(píng)價(jià)的指標(biāo)。非房室模型與房室模型的優(yōu)缺點(diǎn)比較？答：非房室模型的最基本的優(yōu)點(diǎn)是限制性假設(shè)較少，只要求藥時(shí)曲線的尾端符合指數(shù)消除，而這一點(diǎn)容易被實(shí)驗(yàn)所證實(shí)。此外，解決了不能用相同房室模型擬合全部實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的問(wèn)題。例如，有的實(shí)驗(yàn)對(duì)象其數(shù)據(jù)符合一房室模型，另有部分對(duì)象數(shù)據(jù)符合二房室模型，很難比較各參數(shù)。而用非房室模型分析，不管指數(shù)項(xiàng)有多少，都可以比較各組參數(shù)，如AUC、MRT、Cl等。但是從另一個(gè)角度看，這也是非房室模型的缺點(diǎn)，不能提供藥時(shí)曲線的細(xì)節(jié)，只能提供總體參數(shù)。非線性藥物動(dòng)力學(xué)的動(dòng)力學(xué)特征？答：1．高濃度時(shí)為零級(jí)過(guò)程。2．低濃度時(shí)為近似的一級(jí)過(guò)程。3．消除速率和半衰期不再為常數(shù)，而與初濃度C0有關(guān)。4．AUC與劑量不成比例。了解生物利用度的意義？答：生物利用度通常是指某口服劑量實(shí)際到達(dá)血液循環(huán)的分?jǐn)?shù)(F)，用于指藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，是評(píng)價(jià)制劑吸收程度的重要指標(biāo)。5
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