第2章-藥物代謝動(dòng)力學(xué)-資料下載頁
2025-08-05 10:00本頁面
【正文】 又稱 血漿清除率（ plasma clearance， CL），指體內(nèi)諸消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積。 ? 公式： TBCL = Vdk 或 TBCL = A/AUC ? 表觀分布容積（ apparent volume of distribution, Vd） ? 定義：指體內(nèi)藥物總量待平衡后，按測(cè)得的血漿藥物濃度計(jì)算所需的體液總?cè)莘e。 Vd可用 L/kg體重表示。 ? 公式： Vd=A/C, A是體內(nèi)藥量 , C是血漿藥物濃度。 ? 意義： Vd是一個(gè)假想的容積，它不代表體內(nèi)具體的生理性容積。從 Vd可以反映藥物分布的廣泛程度或與組織中大分子的結(jié)合程度。 表觀分布容積 主要意義 ： Vd是一個(gè)假想的容積，它不代表體內(nèi)具體的生理性容積。 （ 1）計(jì)算產(chǎn)生期望藥物血漿濃度所需要的給藥劑量； （ 2）估計(jì)藥物的分布范圍。 Vd≈4L 表示藥物大部分分布于血漿 Vd≈14L 表示藥物分布于細(xì)胞外液 Vd41L 表示藥物分布于組織器官 Vd 100L 表示藥物集中分布至某個(gè)組織器官或大范圍組織內(nèi) 生物利用度： 非 血管給藥時(shí) ， 藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的藥量占所給總藥量的百分率 。 F= A/D 100% A 進(jìn)入體循環(huán)的藥量； D 實(shí)際給藥總量 F絕對(duì) = AUC血管外給藥 / AUC靜脈給藥 100% F相對(duì) ＝ AUC受試制劑 ／ AUC標(biāo)準(zhǔn)制劑 100% 評(píng)價(jià)藥物吸收率 藥物制劑質(zhì)量或生物等效性的指標(biāo) . 4. 生物利用度（ bioavailability， F） ⑴絕對(duì)生物利用度 某一藥物 經(jīng) 某一血管外途徑 給藥的 AUC與其靜脈給藥的 AUC的比值 ,是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。 F 絕對(duì) = AUC血管外給藥 / AUC靜脈給藥 100% 意義 : 用于評(píng)價(jià)同一種藥物不同途徑給藥的吸收程度 . 絕對(duì)生物利用度的計(jì)算 ⑵ 相對(duì)生物利用度 是指某一種藥物制劑的 AUC與相同給藥途徑的標(biāo)準(zhǔn)制劑 AUC比較 。 可以用于評(píng)價(jià)受試制劑與標(biāo)準(zhǔn)制劑的生物等效性 。 F ＝ AUC受試制劑 ／ AUC標(biāo)準(zhǔn)制劑 100% 用于 :同一種藥的不同劑型 同一藥廠生產(chǎn)的同一品種的不同批號(hào) 不同藥廠生產(chǎn)的相同制劑 生物利用度的比較 . 三個(gè)藥廠生產(chǎn)的地高辛 第 六 節(jié)：藥物劑量的設(shè)計(jì)和優(yōu)化 一 、 靶濃度 安全有效的平均穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度 （ Css） 根據(jù)靶濃度計(jì)算給藥劑量和制定給藥方案，給藥后還應(yīng)及時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度，調(diào)整劑量，以始終準(zhǔn)確地維持在靶濃度水平。 靶濃度 1. 選擇靶濃度（ TC）； 2. 參考正常值并根據(jù)病人體重、肝腎功能等因素預(yù)估病人的 Vd和 CL； 3. 根據(jù) TC, Vd, CL計(jì)算并給予負(fù)荷量或維持量； 4. 觀察病人效應(yīng)并監(jiān)測(cè)血藥濃度； 5. 根據(jù)測(cè)得濃度修正 Vd和 CL； 6. 重復(fù)步驟 3–5調(diào)整劑量以達(dá)到和維持 TC。 根據(jù)靶濃度確定藥物劑量的步驟 二、維持量（ Maintenance dose） 臨床多采用多次間歇給藥或是持續(xù)滴注，以使穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度維持在一個(gè)治療濃度范圍。因此，要計(jì)算藥物維持劑量。如以靶濃度表示，則為 : 給藥速度：單位間隔時(shí)間的給藥量。 FCCL給藥 速度 SS??給藥速度 某病人病情危急，需立即達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度以控制，應(yīng)如何給藥 問 題 其它方法 縮短給藥間隔時(shí)間 加大劑量 Time Plasma Drug Concentration MTC （最小中度濃度） MEC（最小有効濃度） ? 加大劑量 Time Plasma Drug Concentration MTC MEC ? 縮短給藥間隔時(shí)間 Time Time Log Concentration 三、負(fù)荷量 （ Loading dose） 、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、吸收、分布、代謝、排泄、首過效應(yīng)、肝腸循環(huán)、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 、零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的定義各是什么？ 、半衰期、表觀分布容積、清除率、穩(wěn)態(tài)濃度的定義及意義各是什么？ 思考題
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