藥物代謝動力學(xué)-習(xí)題-在線瀏覽
2024-09-15 16:19本頁面
【正文】 通常用正丁醇/水分配系數(shù)反映藥物的脂溶性大小，對于被動擴(kuò)散的藥物而言， 脂溶性大的藥物容易透過血腦屏障。2）生理因素和病理因素：①滲透壓 ：高滲透性溶液可顯著開放血腦屏障，促進(jìn)藥物進(jìn)入腦內(nèi)。③電荷性改變 ④各種原因引起的腦損傷如腦缺血、缺氧，腦外傷等均可不同程度地影響血腦屏障的通透性。3）藥物相互作用 ：某些藥物可能通過作用于同一載體，而影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。PGP將毒物從細(xì)胞排出胞外，保護(hù)相應(yīng)組織，免受毒物的危害。1）血腦屏障上的功能胎盤屏障 PGP 存在于胎盤合胞體滋養(yǎng)層頂側(cè)面膜上。舉例說明藥代動力學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用1舉例說明藥代動力學(xué)在藥物化學(xué)中的應(yīng)用作業(yè)二一、名詞解釋消除；前體藥物；有些藥物本身沒有藥理活性，需在體內(nèi)經(jīng)代謝激活，才能發(fā)揮作用，稱這種藥物為前體藥物(prodrug)。 二、問答題藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后的活性有哪幾種變化？P450酶的生物學(xué)特性答：1．P450酶是一個多功能的酶系，可以催化60種以上的代謝反應(yīng)，它可作為單加氧酶、脫氫酶、還原酶、過氧化酶、酯酶等而催化代謝反應(yīng)2．P450酶對底物的結(jié)構(gòu)特異性不強(qiáng)，可代謝各種類型化學(xué)結(jié)構(gòu)的底物，每一種P450酶都有廣泛的底物，既能代謝大分子底物，也能代謝小分子的底物3．P450酶存在有明顯的種屬、性別和年齡的差異，不同種屬、性別和年齡的個體，其P450酶的量、種類、活性均有不同4．P450酶具有多態(tài)性，即同一種屬的不同個體間某一P450酶的活性存在較大的差異，可將個體按代謝速度的快慢分為快代謝型RM或強(qiáng)代謝型EMs及慢代謝型SM或弱代謝型PMs。另一方面，許多外源性的化學(xué)異物包括許多藥物可以選擇性地抑制某些P450酶，使其活性明顯降低，因而可以抑制其對其它化學(xué)異物的代謝影響藥物代謝的因素？答：一．代謝相互作用 二． 種屬差異性 三． 年齡和性別差異四． 遺傳變異性 五．病理狀態(tài)藥物的體內(nèi)代謝研究的過程？答：藥物的體內(nèi)代謝研究主要是在整體水平上進(jìn)行的，給予一定劑量的藥物后，于不同的時間段分別收集膽汁、尿液和糞便，然后采用H
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