藥物代謝動力學(7)-資料下載頁
2025-01-06 08:38本頁面
【正文】 按一級速率消除的藥物，經過 46個 t1/2，體內藥物基本消除。 固定給藥劑量和間隔時間給藥或恒速靜脈滴注，經過 46個 t1/2基本可達 Css （三）表觀分布容積（ Vd） 體內藥物分布達到平衡時 ， 藥物以相同于血漿濃度分布時所需體液的容積 。 即體內藥量 （ A） 與血漿藥物濃度 （ C） 之比 。 Vd = 單位： L/kg 如： A藥 ：體內藥量 600μg， 血藥濃度 3μg/L， Vd = 600/3 = 200L B藥 ：體內藥量 600μg ， 血藥濃度 120μg/L， Vd = 600/120 = 5L 意義： 1. 用來估算血容量及體液量 2. 反映藥物分布的廣泛性或與組織結合的程度 。 X0 （ mg ） C0（ mg/L） 血漿 3L 細胞間液 11L 細胞內液 32L 70kg體重， 全身總體液量： 46L （四）清除率（ clearance， CL） CL= t1/2= ke = 所以 CL = keVd 單位： ml h1 總清除率 Cls = Cl肝 ＋ Cl腎 ＋ Cl其他 ke t1/2 t1/2 Vd 是指單位時間內整個機體或某器官在單位時間內清除相當多少毫升血中所含的藥物。 （五）血藥濃度 — 時間曲線下面積 藥 時關系 ：血藥濃度隨時間的推移而變化的關系 。 峰濃度 （ Cmax） ：藥物在體內達到的最高濃度 。 達峰時間 （ Tmax） ：用藥后達到藥峰濃度的時間 。 t Cmax Tmax 血藥濃度(mg/L) 藥 時曲線 時間 代謝排泄相 Cmax 潛伏期 持續(xù)期 殘留期 MTC MEC Tmax 血藥濃度(mg/L) 吸收分布相 （六）達峰時間和達峰濃度 藥 時關系 ：血藥濃度隨時間的推移而變化的關系 。 藥峰濃度 （ Cmax） ：藥物在體內達到的最高濃度 。 達峰時間 （ Tmax） ：用藥后達到藥峰濃度的時間 。 t Cmax Tmax 血藥濃度(mg/L) （七）生物利用度 （ bioavailability) 給藥后能被吸收進入體循環(huán)內藥物的 百分率 及速度 ， 稱生物利用度 。 即： F = A/D 100% A：進入體循環(huán)的藥量； D：用藥總量。 絕對生物利用度 ： 同一制劑 ， 不同給藥途徑的AUC比較 ； F＝ 100% 相對生物利用度 ： 同一給藥途徑 ， 不同制劑的AUC比較 。 F＝ 100% 曲線下面積 (AUC ， area under the curve) ：血藥濃度隨時間變化的積分值；代表藥物被吸收的總量 。 AUC血管外給藥 AUC血管內給藥 AUCtest AUCstandard MTC MEC （八）穩(wěn)態(tài)血漿濃度 多次給藥的時 量曲線（ ：峰濃度； ：谷濃度 多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 （靜脈給藥） C t MTC MEC t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 0C穩(wěn)態(tài)血漿濃度 （ Css） 規(guī)則重復給藥 ， 經過一定時間 （ 4～ 6個 t1/2）后吸收量與消除量基本達到平衡時的藥物濃度稱穩(wěn)態(tài)濃度 或 坪值 。 此時的血漿藥物濃度的極限值（ Cssmax） 為 2Cmax。 分次給藥血藥濃度則上下波動；恒速靜脈滴注時血藥濃度可以平穩(wěn)地到達 Css 。 C t t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 0C20C0)211( C?0)4121( C?0)41211( C??0)814121( C??0)8141211( C???0)161814121( C???0)1618141211( C????0)321161814121( C????多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 （靜脈給藥） （九）維持劑量與負荷劑量 維持劑量 Dm = CL?/F 負荷劑量 DL = Dm 1/（ 1－ eke?） 采用首次劑量加倍的方法 多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 重復給藥達到穩(wěn)態(tài)濃度 （ Css） 的 特點 是： Css的高低 ， 但不能改變到達Css的時間 。 成正比 ， 不影響達到 Css的時間及高度 。 ：規(guī)律重復給藥 ， 經過一定時間（ 4～ 6個 t1/2） 達到 Css后 ， 如果調整劑量 ， 需再經過 4～ 6個 t1/2 才能達到新的 Css 。 ， 首劑加倍 ， 可以迅速到達Css 。
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