afsaaa第2章-藥物代謝動力學(xué)-資料下載頁
2025-07-26 06:54本頁面
【正文】 本身的含義 升枝 降枝 反映以吸收為主的 吸收相 ，其坡度越陡，表示吸收越快，達到的峰值濃度越高；反之越慢，達到的峰值濃度低。 反映藥物的 消除相 ，其坡度越陡，表示消除越快，藥物在體內(nèi)蓄積越少；坡度越平緩，消除越慢，體內(nèi)蓄積越多，越易致蓄積中毒。 hrs AUC Area under curve 峰濃度（ Cmax） ?一次給藥后的最高濃度 ?此時吸收和消除達平衡 曲線下面積（ AUC） 單位： ng?h/mL 反映藥物體內(nèi)總量 達峰時間（ Tmax） 給藥后達峰濃度的時間 ,多為 2（ 13） hrs 閾濃度 潛伏期 二、多次給藥時曲線 血藥穩(wěn)態(tài)濃度 (Css)： 以 一級動力學(xué)消除 的藥物，反復(fù)多次給藥時，當(dāng)給藥速度 (RA)與消除速度(RE)相等，體內(nèi)藥量 不再增加而達到穩(wěn)定 狀態(tài)，此時血藥濃度在一定范圍波動，稱 Css。 1 到達 Css的時間： 臨床治療的目標(biāo)濃度，在 MEC?MTC之間波動 2 影響 Css的因素 ⑴高低：給藥速度和給藥劑量 ⑵波形：給藥間隔時間（時間越長，波動越大 ） 恒速靜脈滴注給藥， Css不產(chǎn)生波動。 4~5半衰期 （固定） 縮短達 Css的時間的措施： 首次負(fù)荷量。 問 :如遇見一個危重病人，如心衰，要快速達到 Css，怎么辦 ? 負(fù)荷量（首次劑量加大） 條件： 方法 ⑴ 如每隔一個半衰期給一次藥， 首次劑量加倍 ,可在第一個半衰期內(nèi)達 Css。 ⑵ 如 靜脈滴注 給藥，可將第一個半衰期內(nèi)靜脈滴注的量的 在開始用藥時靜脈推注可立即達到并維持Css 藥物 毒性較低 ；半衰期不要過長。 summary ： 維持量 給藥趨坪時間為 45個 t1/2 Css高低與每天總量成正比 Css的波動度（峰值 谷值）與每次用 量成正比 負(fù)荷量 給藥可使趨坪時間降為 1個 t1/2 維持量 (maintence dose)： 維持 Css的給藥量 Dm=CLCss/F 負(fù)荷量 (loading dose)： 要快速達到 Css的給藥量。 * IV 時 :Ass=CssVss/F=RAT 1/2/=RA 分次恒速給藥時： Ass=Dm+Asse ket=Dm/1eket 當(dāng)給藥間隔時間為 T1/2： D1=Dm/=2Dm 分次恒速給藥 ,首劑加倍可使趨坪時間為一個 T1/2。 藥動學(xué) 重要參數(shù) ?半衰期 (halflife， t1/2) ? 按一級動力學(xué)消除， t1/2 = ，為一常數(shù)，受 的影響 血漿藥物濃度降低一半所需要的時間，反映體內(nèi)藥物的消除速度。 肝腎功能 ⑴ 確定給藥間隔時間的依據(jù) 措施 ①多數(shù)情況：間隔時間 ≈ T1/2 ② 若 T1/2過短＋藥物毒性小 增加藥物劑量，間隔時間＞ T1/2 ③ 若 T1/2過短＋藥物毒性大 靜脈滴注 ⑵ 預(yù)計連續(xù)給藥后 血藥濃度 到達穩(wěn)態(tài)濃度 及停藥后藥 物從體內(nèi) 基本消除的時間（ 4 5 T1/2）。 t 189。 的意義 ⑶ 恒量機體消除器官的機能狀態(tài)。 血漿清除率 (clearance， CL)： 單位時間多少容積血漿中藥物被清除。 CL(ml/min或 L/h） = 消除速率 (ＲＥ )/血藥濃度 C 意義： 反映器官（肝、腎）的消除速度， 一級動力學(xué) CL恒定，零級動力學(xué) CL可變 。 AUC血管外給藥 AUC 靜脈給藥 絕對生物利用度 生物利用度 AUC受試劑制 AUC標(biāo)準(zhǔn)制劑 相對生物利用度 ⑴ 定義： F = A / d x 100% ，表示藥物吸收進入全身血循環(huán)的相對份量和速度。 F= 100% F= 100% A B C ⑵ 意義： a 評價含量相同的不同制型是否具有 生物等效性 的指標(biāo) （評價藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo)） b 絕對 F用于評價各種劑型和途徑的吸收程度 生物等效性 : 兩個藥效等同的藥品，其所含的有效成分的生物利用度無 顯著差別，稱為生物等效性。 表觀分布容積 (apparent volume of distribution,Vd) 當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達到平衡時，體內(nèi)藥物按此時的血藥濃度在體內(nèi)分布所需的體液容積。 Vd = A(mg) C0(mg/L) 意義： 根據(jù)藥物的 Vd，可以計算產(chǎn)生期望藥物濃度（ C）所需 的給藥劑量（ A） 根據(jù)藥物的 Vd，可估計藥物的分布范圍 Vd小，主要在血漿 Vd大，主要在外周 接近 ,在細胞內(nèi)液 接近 ,在細胞外液 接近 ,在細胞內(nèi)外液 第二章 藥物代謝動力學(xué) （ Pharmacokiics） 目的與要求 掌握首關(guān)消除、半衰期、生物利用度、 肝腸循環(huán)、穩(wěn)態(tài)等等的概念； 重點： 1．藥物吸收、分布、代謝、排泄的影響因素。 2．影響藥物跨膜轉(zhuǎn)運的因素和規(guī)律。 3．一級動力學(xué)消除的藥物血藥濃度變化的規(guī)律 。
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