藥物代謝動(dòng)力學(xué)(2)-資料下載頁
2025-05-26 18:20本頁面
【正文】 據(jù)時(shí)間 藥物濃度曲線，可估算出若干藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（ pharmacokiic parameters），以反映藥物在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)規(guī)律和特點(diǎn)。 ★ 藥峰時(shí)間（ Tmax）： 用藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值所需的時(shí)間 ★ 藥峰濃度（ Cmax）又稱峰值（ peak value）： 用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度 ★ 時(shí)量曲線下面積（ area under the time concentration curve， AUC）又稱曲線下面積： 指由坐標(biāo)橫軸與時(shí)間 藥物濃度曲線圍成的面積 （三） 生物利用度（ bioavailability， a fraction of dose，F(xiàn)） 指血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對數(shù)量。通常用吸收百分率表示。 生物利用度的意義： ①從制劑方面而言 ，制劑工藝不同或批號(hào)不同，都可以使藥物的晶型、顆粒大小或其他物理特性，以及藥物的生產(chǎn)質(zhì)量控制等發(fā)生改變，使藥物的生物利用度發(fā)生明顯的改變，導(dǎo)致時(shí)間 藥物濃度曲線的改變。 ②從機(jī)體方面而言 ，在不同生理或病理?xiàng)l件下應(yīng)用，也可引起生物利用度的改變，使時(shí)間 藥物濃度曲線發(fā)生改變。 ?（四）表觀分布容積（ apparent volume of distribution， Vd） 指藥物在理論上應(yīng)占有的體液容積量（以 L 或 L/kg 為單位）。 Vd 值的大小可反映藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度。 （五）半衰期（ half life， t1/2） 消除半衰期（ half life of elimination）： 指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。 某藥一次給藥后的血漿藥物濃度為 32mg/L。該藥ｔ1/2=，按一級動(dòng)力學(xué)消除，經(jīng) 450分鐘后血漿藥物濃度應(yīng)為多少？ ?（六）清除率（ clearance， CL） ?指單位時(shí)間內(nèi)有多少表觀分布容積（ Vd）的藥物被清除 ?藥物的總清除率（ total clearance，CLtotal）相當(dāng)于肝清除率（ hepatic clearance， CLh）和腎清除率（ renal clearance， CLr）的總和 （七）多次給藥的時(shí)間 藥物濃度曲線和穩(wěn)態(tài)濃度 根據(jù)臨床治療的需要，大多數(shù)藥物均需多次給藥，屬于一級動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè) t1/2等量給藥一次，則經(jīng)過 4～5 個(gè) t1/2血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)定狀態(tài)（此時(shí)給藥量與消除量達(dá)到相對的動(dòng)態(tài)平衡），稱穩(wěn)態(tài)濃度（ steady state concentration， Css）或稱坪值（ plateau，見圖 314）。 1負(fù)荷量 1．為了使血藥濃度迅速達(dá)到 Css，可采用首次劑量加倍的方法（一次負(fù)荷法），在藥物吸收后，隨即可達(dá) Css 2．當(dāng)每日給藥總量不變時(shí)，僅改變給藥間隔時(shí)間，一般對 Css 時(shí)間及血藥濃度平均值影響不大。用藥次數(shù)愈多，每次用量愈少，時(shí)間 藥物濃度曲線波動(dòng)幅度越小 3．當(dāng)每日給藥間隔時(shí)間不變，而增加藥物劑量時(shí)， Css 水平可提高，即 Css 的高低與每日總劑量成正比，而與用藥次數(shù)無關(guān)。 藥物代謝動(dòng)力學(xué)的研究不僅可以幫助我們了解藥物在體內(nèi)的吸收、分布、轉(zhuǎn)化和排泄的規(guī)律及特點(diǎn)，同時(shí)還可以通過時(shí)間 藥物濃度曲線的測定及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（如Cmax， Tmax， Vd， t1/2， AUC 等）的估算，來推算給藥劑量和制定 最佳給藥方案 ，為臨床合理用藥提供理論和實(shí)際的依據(jù)。
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