藥物代謝動(dòng)力學(xué)(2)-wenkub
2023-06-10 18:20:51 本頁面
【正文】 現(xiàn)象。 ★ 其中 給藥途徑 對吸收的影響最為重要，給藥途徑不同，可直接影響到藥物的吸收程度和速度。如葡萄糖進(jìn)入紅細(xì)胞，甲氨蝶呤進(jìn)入白細(xì)胞，維生素 B12從腸道吸收 。 問：阿司匹林急性中毒怎么辦？ 過濾（膜孔擴(kuò)散） ： 是分子量較小的水溶性、極性或非極性藥物借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差通過膜孔，被水帶到低壓側(cè)的過程。 離子障：分子狀態(tài)（非解離型）藥物疏水而親脂，易通過細(xì)胞膜；離子狀態(tài)藥物極性高，不易通過細(xì)胞膜的親脂層。第三章 藥物代謝動(dòng)力學(xué) （ Pharmacokiics） 研究內(nèi)容： ? 藥物體內(nèi)過程 機(jī)體對藥物的處置 （ disposition） 吸收 (absorption) 分布 (distribution) 代謝 (metabolism) 排泄 (excretion) ? 體內(nèi)藥物濃度（血藥濃度）動(dòng)力學(xué)規(guī)律 第一節(jié) 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)： 藥物在體內(nèi)通過各種生物膜的運(yùn)動(dòng) 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的分類： 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) ： （ 1） 簡單擴(kuò)散（脂溶性擴(kuò)散） （ 2）濾過（水溶性擴(kuò)散） 載體轉(zhuǎn)運(yùn) ： （ 1） 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （ 2） 易化擴(kuò)散 簡單擴(kuò)散 又稱為下山轉(zhuǎn)運(yùn)，非極性藥物分子以其具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層順濃度差通過細(xì)胞膜，即藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴(kuò)散。 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 特點(diǎn)： ① 不消耗能量不需載體 ② 不受飽和限速與競爭性抑制的影響 ③ 影響藥物通透細(xì)胞膜的因素： 受膜面積和解離度及體液的 PH、膜兩側(cè)的濃度差、脂溶性、細(xì)胞膜的厚度等因素的影響。 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 又稱 上山轉(zhuǎn)運(yùn) ，即逆濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)（從低濃度向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)）。 載體轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物的體內(nèi)過程 一、吸收 (absorption) 藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程 二、分布 (distribution) 藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)各個(gè)部位和組織的過程 三、代謝（生物轉(zhuǎn)化（ biotransformation。 ★ 不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入 肌內(nèi)注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚。 舌下給藥可避免首過消除 ?二、直腸給藥 ?仍避免不了首關(guān)消除。 注射給藥的 最大特點(diǎn) 是吸收迅速、完全。 六、經(jīng)皮給藥： 是指將藥物涂擦于皮膚表面，經(jīng)完整皮膚吸收的給藥方式。 ? 口服給藥先通過胃腸粘膜，大部分仍在腸中吸收，經(jīng)過毛細(xì)血管，首先進(jìn)入肝門靜脈。 ? 完好的皮膚除少數(shù)脂溶性極大的藥物能吸收，多數(shù)藥物不易從此吸收。 ● 影響藥物分布的因素很多，主要有以下幾個(gè)方面： 一、與血漿蛋白結(jié)合率 藥物與血漿蛋白結(jié)合有以下特點(diǎn)： ①差異性。 ③可逆性。 2．胎盤屏障（ placental barrier） 通透性與一般毛細(xì)血管沒有明顯的區(qū)別，所以大多數(shù)藥物都能穿過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，只是程度和快慢不同。
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